Войти

Аримидекс® Анастрозол

Инструкция

Торговое название

Аримидекс®

Международное непатентованное название

Анастрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx 1 на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТX L02BG03

Фармакологические свойства

 

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса®. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

Равновесная плазменная концентрация анастрозола приблизительно от 90 до 95% достигается через 7 дней применения.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

У мальчиков с пубертатной гинекомастией анастрозол всасывается быстро, выводится медленно с периодом полувыведения около 2 дней. Фармакокинетические параметры у мальчиков сопоставимы с таковыми у женщин в постменопаузе. Клиренс анастрозола у девочек ниже, чем у мальчиков, а воздействие больше. Период полувыведения анастрозола у девочек составляет приблизительно 0,8 дней.

Связь с белками плазмы крови – 40 %.

Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых:

по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Почечная и печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто

- “приливы” жара

- астения

- артралгия/тугоподвижность суставов

- артрит

- остеопороз

- головная боль

- тошнота

- кожная сыпь

Часто

- сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®)

- выпадение волос (алопеция)

- аллергические реакции

- рвота, диарея

- сонливость

- синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

- увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- боли в костях

- миалгия

- нарушение чувствительности, включая парестезию, утрату вкусовой чувствительности и извращение вкуса

Нечасто

- увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

- гиперкальциемия (возможно увеличение уровня паратиреозного гормона)

- гепатит

- крапивница

- синдром щелкающего пальца

Редко

- полиморфная эритема

- анафилактоидная реакция

- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко

- синдром Стивенса-Джонсона

- ангионевротический отек

В таблице ниже представлена частота возникновения нежелательных явлений, предварительно указанных в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно, после промежуточного наблюдения через 68 месяцев, независимо от причинной связи, и выявленных у пациенток, получающих экспериментальное лечение и в течение 14 дней после окончания экспериментального лечения.

Таблица 2.Нежелательные явления, предварительно указанные в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно

Нежелательные явления

Аримидекс

(N=3,092)

Тамоксифен

(N=3,094)

Приливы

1104 (35.7%)

1364 (40.9%)

Боли в суставах\тугоподвижность суставов

1100 (35,6%)

911 (29.4)

Расстройство настроения

597 (19,3 %)

554 (17.9%)

Усталость \астения

575 (18,6 %)

544 (17.6%)

Тошнота и рвота

393 (12,7 %)

384 (12.4%)

Переломы

315 (10,2%)

209 (6.8%)

Переломы позвонков, шейки бедра или костей запястья

133 (4,3%)

91 (2.9%)

Переломы костей запястья или костей запястья/ лучевой кости

67 (2,2%)

50 (1.6%)

Переломы позвонков

43 (1,4%)

22 (0.7%)

Переломы шейки бедра

28 (0,9%)

26 (0.8%)

Катаракта

182 (5,9%)

213 (6.9%)

Вагинальное кровотечение

167 (5,4%)

317 (10.2%)

Ишемическая болезнь

сердца

127 (4,1%)

104 (3.4%)

Стенокардия

71 (2,3%)

51 (1.6%)

Инфаркт миокарда

37 (1,2%)

34 (1.1%)

Болезнь коронарных артерий

25 (0,8%)

23 (0.7%)

Миокардиальная ишемия

22 (0,7%)

14 (0.5%)

Влагалищные выделения

109(3,5%)

408 (13.2%)

Любое венозное тромбоэмболичеcкое осложнение

87(2,8%)

140 (4.5%)

Хронические венозные тромбоэмболические осложнения, включая эмболию легких

48(1,6%)

74 (2.4%)

Ишемические цереброваскулярные нарушения

62(2,0%)

88 (2.8%)

Рак эндометрия

4 (0,2%)

13 (0.6%)

После промежуточного наблюдения через 68 месяцев частота возникновения переломов составила 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет в группах, принимающих Аримидекс® и тамоксифен соответственно. Наблюдаемая частота возникновения переломов у пациенток, принимавших Аримидекс® не выходит за рамки пределов, заявленных для соответствующей возрастной группы пациенток в постменопаузе. Частота возникновения остеопороза составила 10,5% у пациентов принимавших Аримидекс® и 7.3% у пациентов принимавших Тамоксифен.

Не было определено, отражает ли частота возникновения переломов и остеопороза, выявленная у пациентов, принимавших Аримидекс®, в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифен по отдельности или совместно защитный эффект тамоксифен, специфическое действие Аримидекса® и то и другое.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным компонентам препарата

- беременность и период лактации

- у женщин в пременопаузе

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

- умеренная или выраженная недостаточность функции печени (безопасность и эффективность не установлена)

- сопутствующая терапия тамоксифеном и/или терапия эстрогенсодержащими препаратами

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлена)

Лекарственные взаимодействия

В лабораторных условиях анастрозол ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 (1А2, 2С8/9 и 3А4). Клинические исследования совместного применения данного препарата с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозировке 1 мг не оказывает значительное ингибирующее действие на метаболизм антипирина и R- , S-варфарина. Это свидетельствует о том, что совместный прием Аримидекса® с другими лекарственными препаратами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям, обусловленными ферментами системы цитохрома Р450.

Ферменты, обуславливающие метаболизм анастрозола выявлены не были. Циметидин, являющийся слабым неспецифическим ингибитором ферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на концентрации анастрозола в плазме. Влияние сильных ингибиторов цитохрома Р450 неизвестно.

Обзор базы данных по безопасности, полученных в ходе клинических исследований, не выявил сведения, подтверждающие наличие клинически значимого взаимодействия у принимавших Аримидекс® пациенток, которые дополнительно получали другие обычно назначаемые лекарственные препараты. Также не были выявлены клинически значимые взаимодействия с биcфосфонатами.

Следует избегать совместного приема Аримидекса® с тамоксифеном или одновременного назначения терапии с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие Аримидекса®.

Особые указания

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим увеличением возможности переломов костей. Данное возможное повышение риска переломов костей должно контролироваться в соответствии со стандартными рекомендациями по лечению и контролю состояния костной системы у женщин в постменопаузе в менопаузе в начале лечения и регулярно после его окончания. При необходимости, следует начать и тщательно отслеживать лечение или профилактику остеопороза. Дальнейшую потерю минеральной плотности костной ткани, вызванную приемом Аримидекса®, у женщин в постменопаузе может остановить специфическое лечение, например, назначение бисфосфонатов (см. раздел «Побочные действия»). В случае сомнений по поводу наступления менопаузы ее следует определять с

помощью биохимического анализа (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола). Данные в поддержку применения Аримидекса ®с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона отсутствуют.

Следует избегать совместного приема Аримидекса с тамоксифеном или одновременного назначения терапии с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие Аримидекса®.

При применении Аримидекса® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность применения Аримидекса® в пременопаузе не изучались.

Печеночная недостаточность

Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Пациенткам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью следует принимать Аримидекс® с осторожностью. Лечение должно быть основано на соотношении пользы и риска для каждой конкретной пациентки.

Почечная недостаточность

Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы, с тяжелой почечной недостаточностью не проводились (СКФ<30 мл/мин). Пациенткам с тяжелой почечной недостаточностью следует принимать Аримидекс® с осторожностью.

Дети

Аримидекс® не рекомендован для лечения детей и подростков, так как у этой группы пациентов не установлены безопасность и эффективность использования данного лекарственного препарата. Аримидекс® не следует принимать мальчикам с недостатком гормона роста при одновременном приеме гормона роста. Базовое клиническое исследование не показало эффективность и не установила безопасность данного препарата. Поскольку анастразол приводит к сокращению уровня эстрадиола, Аримидекс® не следует принимать девочкам с недостатком гормона роста при одновременном приеме гормона роста. Долгосрочные данные по безопасности при лечении детей и подростков отсутствуют.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные о применении Аримидекса® беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию. Аримидекс® противопоказан к применению во время беременности.

Лактация

Данные по применению Аримидекса® во время лактации отсутствуют. Аримидекс® противопоказан к применению во время грудного вскармливания

Фертильность

Исследования влияния Аримидекса® на фертильность человека не проводились. Исследования на животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию.

Таблетки Аримидекс® содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат применять не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия Аримидекса®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Разовая доза Аримидекса®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата.

Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больная находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Произведено АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, США для АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com

Аримидекс - торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.

 

 

Прикрепленные файлы

924200611477976259_ru.doc 78 кб
580277811477977459_kz.doc 102 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники