Войти

Антарис® (3 мг) Глимепирид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glimepiride
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011050
Дата регистрации: 29.12.2014 - 29.12.2019
Предельная цена: 58.76 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Антарис®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Глимепирид

Дәрілік түрі

1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирид

қосымша заттар:

1 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, Понсо 4R (Е124)

2 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, темірдің сары тотығы Е172, индигокармин (E132)

3 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, темірдің сары тотығы (Е172)

4 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, индигокармин (Е132)

Сипаттамасы

Қызғылт түсті, ұзынша диплоид пішінді, екі жақ бетінде сызығы және бір жағында «H» және «S» өрнегі бар 1 мг таблеткалар.

Жасылдау түсті, ұзынша диплоид пішінді, екі жақ бетінде сызығы және бір жағында «H» және «S» өрнегі бар 2 мг таблеткалар.

Крем түсті, ұзынша диплоид пішінді, екі жақ бетінде сызығы және бір жағында «H» және «S» өрнегі бар 3 мг таблеткалар.

Көгілдір түсті, ұзынша диплоид пішінді, екі жақ бетінде сызығы және бір жағында «H» және «S» өрнегі бар 4 мг таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қабылданатын қант төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары. Глимепирид

АТХ коды А10ВВ12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Глимепирид ішу арқылы қабылдаудан кейін толық биожетімділігімен сипатталады. Ас ішу, сіңу жылдамдығының мардымсыз ғана төмендеуімен қатар жүріп, препараттың сіңуіне елеулі әсерін тигізбейді. Қан сарысуында ең жоғары концентрациясына (Смах) ішу арқылы қабылдаудан кейін шамамен 2,5 сағат өткенде жетіп (тәулігіне 4 мг дозада көп рет қабылдағанда, орта есеппен, 0,3 мкг/мл құрап), дозаның және Смах пен АUС (концентрацияның уақытқа тәуелді қисық астындағы аудан) мәндері арасындағы желілік тәуелділікті көріністейді.

Таралуы

Глимепиридтің шамамен альбуминнің таралу көлеміне сәйкес келетін өте төмен таралу көлемі (шамамен 8,8 литр); ақуыздармен жоғары байланысу дәрежесі ((> 99%) және төмен клиренсі (шамамен 48 мл/мин) бар. Клиникаға дейінгі зерттеулерде глимепиридтің емшек сүтіне бөлінуі байқалады. Глимепирид плацента арқылы өтуге қабілетті. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өту дәрежесі төмен.

Биотрансформациясы және шығарылуы

Көп рет қолданылған жағдайларда сарысулық концентрациялар үшін маңызды болатын сарысудан жартылай шығарылатын орташа басымдылық кезеңі шамамен 5-8 сағат құрайды. Препаратты жоғары дозаларда қабылдаудан кейін жартылай шығарылу кезеңдерінің біршама ұзаққа созылуы білінген. Радиобелсенді изотоппен таңбаланған глимепиридті бір рет қабылдаудан кейін несепте 58% және нәжісте 35% радиобелсенділігі анықталды. Өзгермеген зат несептен табылмаған. Несеп пен нәжісте бауырішілік метаболизм өнімдері (негізгі CYP2C9 ферменті) болып табылу ықтималдығы зор екі метаболит: гидрокситуынды және карбокситуынды анықталған. Глимепиридті ішу арқылы қабылдаудан кейін осы метаболиттердің терминалдық жартылай шығарылу кезеңдері, тиісінше,

3-6 және 5-6 сағат құрайды.

Тәулігіне бір рет режимде бір реттік және көп реттік қабылдау кезінде алынған нәтижелерді салыстырғанда мәндерінің өте төмен жекешеаралық құбылуымен сипатталған фармакокинетика параметрлеріндегі елеулі айырмашылықтар анықталмаған. Глимепиридтің елеулі жиналуы байқалмаған.

Ерекше қауымдар

Ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ жас және егде (65 жастан асқан) пациенттерде фармакокинетика параметрлерінің мәндері ұқсас болды. Креатинин клиренсі төмен пациенттерде ақуыздармен едәуір төмен дәрежеде байланысуы салдарынан тезірек шығарылу себебінен болуы әбден ықтимал глимепирид клиренсінің жоғарылау және орташа сарысулық концентрацияларының төмендеу үрдісі білінген. Бұдан бөлек, негізгі екі метаболиттің бүйрекпен нашар шығарылуы білінді. Жалпы, бұл пациенттерде препараттың қосымша жиналу қаупі күтілмейді.

Өт жолдарына жасалған хирургиялық операциядан кейін диабеттен зардап шекпейтін бес пациенттегі фармакокинетикалық параметрлер мәндері дені сау тұлғаларда байқалған мәндерге ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

Глимепирид сульфонилмочевина туындылары тобына жататын ішу арқылы қолдану кезінде белсенді гипогликемиялық дәрі болып табылады. Оны инсулинге тәуелсіз қант диабетінде қолдануға болады.

Глимепирид әсері, ең алдымен, ұйқы безі бета-жасушаларының инсулин секрециясын көтермелеуімен жүзеге асады.

Сульфонилмочевинаның басқа туындыларымен болған жағдай сияқты, аталған әсер глюкозаның физиологиялық деңгейлерімен тітіркенуге ұйқы безі бета-жасушалары тарапынан болатын жауаптың артуына негізделген. Бұдан бөлек, глимепиридтің басқа сульфонилмочевина туындыларына да тән болатын айқын экстрапанкреатиттік әсерге ие болу ықтималдығы зор.

Инсулин секрециясы

Сульфонилмочевина туындылары бета-жасуша жарғақшаларының АТФ-сезімтал калий өзекшелерін жабу жолымен инсулин секрециясын реттейді. Калий өзекшелерінің жабылуы бета-жасушалар деполяризациясын туындатады және кальций өзекшелерін ашу арқылы жасушаларға кальцийдің көп түсуіне әкеледі. Бұл инсулиннің экзоцитоз арқылы босап шығуына әкеледі.

Орын басу жылдамдығы жоғары глимепирид бета-жасушалардың жасушалық жарғақша ақуызымен байланысады, ол АТФ-сезімтал калий өзекшелерімен астасады, бірақ сульфонилмочевинаның әдеттегі байланысу орнынан ерекшеленеді.

Экстрапанкреатиттік белсенділігі

Экстрапанкреатиттік әсерлері, мысалы, шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығының жақсаруымен және инсулинді бауырдың қажетсіну дәрежесінің төмендеуімен жүзеге асады.

Қаннан келіп түсетін глюкозаның шеткері бұлшықет және май тіндерінде сіңірілуі жасуша жарғақшаларында орналасқан ерекше тасымалдаушы ақуыздар есебінен жүреді. Осы тіндерде глюкозаның тасымалдануы тіндердің глюкозаны пайдалану жылдамдығын шектейтін саты болып табылады. Глимепирид бұлшықет және май жасушаларының жасушалық жарғақшаларында глюкозаның белсенді тасымалдағыш молекулалары санын өте тез көбейтеді, бұл глюкозаның көтермеленген сіңірілуіне әкеледі.

Глимепирид спецификалық гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипаза С белсенділігін күшейтеді, бұл жекелеген май және бұлшықет жасушаларында дәрілік зат тудырған липогенезбен және гликогенезбен өзара байланысты болуы мүмкін. Глимепирид фруктоза-2,6-бисфосфаттың жасушаішілік концентрацияларының артуы есебінен бауырда глюкозаның өндірілуін бәсеңдетеді, өз кезегінде, ол глюконеогенез үдерістерін тежейді.

Жалпы қасиеттері

Дені сау тұлғаларда ішуге арналған ең төмен тиімді дозасы шамамен 0,6 мг құрайды. Глимепирид дозаға тәуелдену және ұдайы өндірілу әсерімен сипатталады. Күшті дене жүктемелеріне физиологиялық жауабы, глимепирид қолдану аясында инсулин секрециясының төмендеуі сақталады.

Дәрілік препаратты ас ішуден 30 минут бұрын және тура тамақтану алдында қабылдағанда әсер ету сипатында елеулі айырмашылықтар байқалмаған. Қант диабеті бар пациенттерде 24 сағат бойына жеткілікті метаболизм бақылауына препаратты тәулігіне бір рет қолданғанда жетуге болады.

Глимепирид гидроксиметаболиті, дені сау тұлғаларда сарысудағы глюкоза деңгейлерінің аздап, бірақ нақты төмендеуін туындатса да, дәрілік препараттың жалпы әсерінің мардымсыз ғана бөлігіне жауап береді.

Метформинмен қосылған біріктірілімді ем

Бір зерттеуде ең жоғары дозаларда метформинге бақылануы жеткіліксіз пациенттерде глимепиридті қатарлас қолдану кезінде, метформин монотерапиясымен салыстырғанда, метаболизмдік бақылаудың жақсаруы көріністелген.

Инсулинмен біріктірілген ем

Қазіргі сәтте инсулинмен қосылған біріктірілімді ем жөнінде шектеулі ғана деректер бар. Глимепиридтің ең жоғары дозасында ауруының бақылануы жеткіліксіз пациенттерге қатарлас инсулиндік ем тағайындауға болады. Екі зерттеуде біріктірілген ем инсулинмен монотерапия аясында байқалуына ұқсас метаболизмдік бақылаудың жақсаруымен қатар жүреді; алайда, осы орайда біріктірілген ем үшін инсулиннің төменірек орташа дозасын пайдалану қажет болды.

Педиатриялық қауым: глимепиридті 8 жасқа дейінгі балаларда қолдану деректері жоқ. Глимепиридті монотерапия ретінде 8-ден 17 жасқа дейінгі балаларда қолдану деректері шектеулі. Балаларда қолдану үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша қолжетімді деректер жеткіліксіз, демек педиатриялық қауымда қолдануға ұсынылмайды.

Қолданылуы

– диета, дене жаттығулары және салмақ кемуі аурудың жеткілікті бақылануын қамтамасыз етпегенде ғана 2 типті қант диабетін емдеу үшін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішу арқылы қабылдау үшін.

Қант диабетін сәтті емдеуге тиісті диета, жүйелі дене жаттығулары, сондай-ақ қан мен несептің сәйкесті параметрлерін тұрақты тексерулер негіз болады. Таблеткалар немесе инсулин пациентке ұсынылған диетаның қадағалану қажеттілігін тоқтатпайды. Дозалануы қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін талдау нәтижелері бойынша белгіленеді.

Бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Егер осы орайда бақылау тиісінше деңгейге жетсе, демеуші ем үшін тура осы дозаны пайдалану керек.

Препаратты қолданудың әртүрлі режимдеріне сәйкес шығарылу түрлері бар.

Бақылау жеткіліксіз болса, гликемиялық бақылау көрсеткіштері бойынша сатылы сипатта сатылар арасындағы 1-2 апта аралықпен тәулігіне 2,3 немесе 4 мг глимеридке дейін дозаны арттыру қажет.

Глимепиридтің тәулігіне 4 мг-ден көп дозалануы айрықша жағдайларда ғана үздік нәтижелер береді. Ең жоғары ұсынылатын доза тәулігіне 6 мг глимепирид құрайды.

Метформиннің ең жоғары тәуліктік дозаларында ауруы жеткілікті бақылауға берілмейтін пациенттерге глимепиридпен қатарлас ем тағайындауға болады.

Метформиннің пайдаланылатын дозасын сақтай отырып, глимепиридпен емдеуді ең төмен дозадан бастап, метаболизмдік бақылаудың нысаналы деңгейіне қарай, кейіннен ең жоғары тәуліктік дозасына дейін титрлеу керек. Осылай біріктірілген емді дәрігердің тиянақты қадағалауымен ғана бастаған жөн.

Антарис® ең жоғары тәуліктік дозасында пайдаланылғанда жеткілікті бақылау деңгейіне жетпеген пациенттерге, қажет болса, қатарлас инсулиндік ем тағайындауға болады. Глимепиридтің пайдаланылатын дозасын сақтай отырып, инсулиндік емді ең төмен дозадан бастап, метаболизмдік бақылаудың нысаналы деңгейіне қарай, оны кейіннен арттыру керек. Осылай біріктірілген емді дәрігердің мұқият қадағалауымен ғана бастаған жөн.

Әдеттегідей, пациентке глимепиридтің бір реттік тәуліктік дозасы жеткілікті. Бұл дозаны тойымды таңғы асқа дейін немесе сол тамақтану кезінде, ал егер таңғы ас ішілмесе, онда алғашқы негізгі ас ішуге дейін немесе ішу кезінде қабылдау ұсынылады.

Егер пациент дозаны қабылдауды ұмытып кетсе, оның орнын келесі дозаны арттыру арқылы толтыруға болмайды.

Таблеткаларды аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішіп, шайнамай жұту керек.

Егер тәулігіне бір рет 1 мг глимепирид қабылдау аясында пациентте гипогликемиялық реакция дамыса, бұл ауруды бақылау үшін осы пациентке тиісті емдәм ғана жеткілікті болуы мүмкін екенін айғақтайды.

Емдеу барысында, инсулинге сезімталдықтың артуымен қатар жүретін қант диабетін бақылаудың жақсаруына қарай, глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Сондықтан, гипогликемияға жол бермеу үшін, осындай жағдайларда дозаны дер мезгілінде азайту немесе емді тоқтату қажеттілігін есте ұстау керек. Дозаны түзету дене салмағы немесе өмір салты өзгерген, сондай-ақ гипо- немесе гипергликемияның даму қаупінің артуына ықпал ететін басқа факторлар жағдайында қажет болуы мүмкін.

- Антариске® басқа ішуге арналған гипогликемиялық дәрілерден ауысу

Жалпы Антариске® басқа ішуге арналған гипогликемиялық дәрілерден ауысуға болады. Антариске® ауысқанда алдыңғы дәрілік препараттың дозалануы мен жартылай шығарылу кезеңін ескеру қажет. Кейбір жағдайларда, атап айтқанда, жартылай шығарылу кезеңі ұзаққа созылатын диабетке қарсы дәрілер (мысалы, хлорпропамид) қабылдау кезінде гипогликемиялық реакциялардың аддитивті әсерінен болатын қауіпті жоққа тән азайту мақсатында бірнеше күнге созылатын жуылып кету кезеңі ұсынылады.

Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Реакцияға қарай, жоғарыда баяндалғандай, глимепирид дозасын сатылы арттыруды қарастыруға болады.

- Антариске ® инсулиннен ауысу

2 типті қант диабеті бар пациенттер инсулинмен емдеуден өтетін айрықша жағдайларда Антарис® препаратымен емдеуге көшу көрсетілуі мүмкін. Осылай ауысу дәрігердің мұқият қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

- Ерекше қауымдар

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер: «Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз.

Жағымсыз әсерлері

Cәйкесті реакциялар пайда болу жиілігі көрсеткіштерінің кему тәртібінде беріледі (өте жиі: ≥ 1/10; жиі: ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін; жиі емес: ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін; сирек: ≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін; өте сирек: < 1/10 000; туындау жиілігі белгісіз [қолда бар деректер бойынша бағалауға келмейтін]).

Қан түзу және лимфа жүйесі тарапынан:

- Сирек: әдетте, қайтымды болатын және препарат қабылдауды тоқтатудан кейін басылатын тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолиздік анемия және панцитопения.

Белгісіз: тромбоциттер саны 10,000/1 мкл-ден аз ауыр тромбоцитопения және тромбоцитопениялық пурпура

Иммундық жүйе тарапынан:

Өте сирек: лейкоцитокластты васкулит, жеңіл дәрежедегі аса жоғары сезімталдық реакциялары диспноэге, қан қысымының түсіп кетуіне ұласатын ауыр сипатта болуы және кейбір жағдайларда шок беруі мүмкін

Белгісіз: сульфонилмочевина препараттарымен, сульфонамидтермен және соларға ұқсас кейбір заттармен айқаспалы аллергенділік болуы мүмкін.

Метаболизм және тамақтану бұзылулары:

Айрықша нұсқаулар

Көру аппараты тарапынан:

Белгісіз: қандағы глюкоза деңгейінің өзгерістері нәтижесінде көбінесе емнің басында туындайтын өтпелі көріністік бұзылулар.

Асқазан-ішек жолы тарапынан:

Өте сирек: жүрек айну, құсу, диарея, іштің кебуі, абдоминальді аумақтағы жайсыздану және сирек жағдайларда препаратты тоқтатуға алып келетін абдоминальді ауырулар.

Гепато-билиарлы жүйе тарапынан:

Белгісіз: бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

Өте сирек: бауыр функцияларындағы ауытқулар (мысалы, холестаз және сарғаю), гепатит, бауыр жеткіліксіздігі.

Тері жабындары және теріасты тіндері тарапынан:

Белгісіз: тері жабындарының аса жоғары сезімталдық реакциялары қышыну, бөртпе, есекжем және фотосенсибилизация түрінде көрініс беруі мүмкін.

Зерттеулер:

Өте сирек: қандағы натрий деңгейінің төмендеуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- глимепиридке және басқа сульфонилмочевина препараттарына, сульфаниламидтерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- инсулинге тәуелді қант диабеті

- диабеттік кома

- кетоацидоз

- бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары жағдайында пациентті инсулинге ауыстыру қажет.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Егер глимепирид кейбір басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылданса, бұл оның гипогликемиялық әсерінің қалаусыз күшеюімен немесе әлсіреуімен қатар жүруі мүмкін. Осыған орай, басқа дәрілік препараттарды бұл жөнінде дәрігерге хабарлаудан кейін ғана (немесе оның тағайындалуы бойынша) қолдану керек.

Глимепирид P450 2C9 цитохромымен (CYP2C9) метаболизденеді. Оның метаболизміне CYP2C9 индукторларын (мысалы, рифампицин) немесе тежегіштерін (мысалы, флуконазол) қатарлас қолдану ықпал ететіні белгілі.

Іn vivo жағдайларында өзара әрекеттесуін зерттеудің жарияланған нәтижелері ең күшті CYP2C9 тежегіштерінің бірі – флуконазол қолданудың глимепирид концентрациясының уақытқа тәуелді қисығы астындағы ауданы (AUC) мәнінің шамамен 2 есе артуымен қатар жүретінін көрсетеді.

Глимепирид және басқа сульфонилмочевина туындыларын қолдану тәжірибесінің ескерілуімен келесі өзара әрекеттесулерді атап көрсету қажет болады.

Қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің күшеюі және, тиісінше, бірқатар жағдайларда гипогликемияның дамуын келесі дәрілік препараттардың бірін қолдану аясында байқауға болады:

  • фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон

  • инсулин және метформин сияқты ішуге арналған диабетке қарсы препараттар

  • салицил қышқылының және парааминосалицил қышқылы препараттарының тұздары

  • анаболиялық стероидтар және ерлердің жыныс гормондары

  • хлорамфеникол, ұзақ әсер ететін кейбір сульфаниламидтер, тетрациклиндер, хинолонды антибиотиктер және кларитромицин

  • кумаринді антикоагулянттар

  • фенфлурамин

  • дизопирамид

  • фибраттар

  • АӨФ тежегіштері

  • флуоксетин, МАО тежегіштері

  • аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон

  • симпатолитикалық дәрілер

  • циклофосфамид, трофосфамид және ифосфамидтер

  • миконазол, флуконазол

  • пентоксифиллин (парентеральді, жоғары дозаларда)

  • тритоквалин

Қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің әлсіреуін және, тиісінше, қандағы глюкозаның жоғары деңгейлерін келесі дәрілік препараттардың бірін қолдану аясында байқауға болады:

  • эстрогендер және прогестагендер

  • салуретиктер және тиазидті диуретиктер

  • тиреотропты дәрілер, глюкокортикоидтар

  • фенотиазин туындылары, хлорпромазин

  • адреналин және симпатомиметиктер

  • никотин қышқылы (жоғары дозаларда) және никотин қышқылының туындылары

  • іш жүргізгіш дәрілер (ұзақ уақыт қолданғанда)

  • фенитоин, диазоксид

  • глюкагон, барбитураттар және рифампицин

  • ацетазоламид

H2-рецепторлар антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің күшеюіне де, әлсіреуіне де әкелуі мүмкін.

Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық дәрілік препараттардың ықпал етуімен гипогликемияға жауап ретіндегі адренергиялық контрреттелу белгілері төмен болуы немесе болмауы мүмкін.

Алкоголь тұтыну глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің болжанбайтын күшеюін немесе әлсіреуін туындатуы мүмкін.

Глимепирид кумарин туындыларының әсерін күшейтуге де, әлсіретуге де қабілетті.

Колесевелам глимепиридпен байланысады және глимепиридтің асқазан-ішек жолынан сіңірілуін азайтады. Глимепиридті колесевелам қабылдаудан, ең кемінде, 4 сағат бұрын қабылдағанда өзара әрекеттесуі байқалмаған. Сондықтан, глимепиридті колесевелам қабылдауға дейін, кем дегенде, 4 сағат бұрын қабылдау керек.

Айрықша нұсқаулар

Антарис® тек қана ас ішуге дейін немесе тамақтану кезінде қабылдану керек.

Тамақты жүйелі ішпегенде немесе тамақты жүйелі ішуді өткізіп алғанда Антариспен® емделу гипогликемияның дамуына әкелуі мүмкін. Гипогликемияның болжамды симптомдарына мыналар жатады: бас ауыру, тойымсыз ашығу, жүрек айну, құсу, шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, қозу күйі, озбырлық, зейін шоғырландырудың нашарлауы, зейіннің және реакцияның әлсіреуі, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу және көру бұзылулары, афазия, тремор, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, шарасыздық жағдайы, өзін-өзі бақылай алмау, сандырақтау, церебральді құрысулар, ұйқышылдық және комаға дейін апаратын естен тану, үстірт тыныс алу және брадикардия. Бұдан бөлек, тершеңдік, жабысқақ тері, үрей, тахикардия, гипертензия, жүрек қағу, стенокардия және жүрек аритмиялары сияқты адренергиялық контрреттелу белгілері болуы мүмкін.

Ауыр гипогликемия ұстамасының клиникалық көрінісі инсульт көрінісін еске түсіре алады.

Симптомдарды үнемі дерлік көмірсуларды (қант) кідіріссіз қабылдау арқылы бірден басуға болады. Бұл жағдайда қант алмастырғыштар тиімді емес.

Басқа сульфонилмочевина туындыларын қолдану тәжірибесі, тіпті қабылданған шаралардың бастапқы сәттілігіне қарамастан, гипогликемияның қайта дамуы мүмкін екенін көрсетеді.

Әдеттегі қант мөлшерін пайдалану арқылы уақытша ғана бақыланатын ауыр немесе ұзаққа созылатын гипогликемияда шұғыл медициналық көмек, ал кейбір жағдайларда тіпті ауруханаға жатқызу талап етіледі. Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторларға мыналар жатады:

  • пациенттің денсаулық сақтау қызметкерлерімен өзара әрекеттесуге құлықсыздығы немесе (жиірек егде жастағы науқастарда) қабілетсіздігі

  • жеткіліксіз тамақтану, тамақты уақытымен ішпеу, тамақтану уақытын өткізіп алу немесе ашығу кезеңдері

  • диета өзгерістері

  • дене жүктемелері мен көмірсулар тұтыну арасында теңгерімнің болмауы

  • алкоголь тұтыну, әсіресе, тамақтануды өткізіп алумен біріктіріп

  • бүйрек функциясының бұзылулары

  • бауыр функциясының күрделі бұзылулары

  • препараттың артық дозалануы

  • көмірсу алмасуға немесе гипогликемияның контрреттелуіне ықпал ететін эндокриндік жүйе тарапынан кейбір қалпына келмеген бұзылулар (мысалы, қалқанша без функциясының белгілі бұзылулары және аденогипофиздің немесе бүйрек үсті бездері қыртысының жеткіліксіздігі кезіндегідей)

  • кейбір басқа дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдану («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Антариспен® емделгенде қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін жүйелі бақылау талап етіледі. Бұдан бөлек, гликирленген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылады.

Антариспен® емделу кезінде бауыр және гематология параметрлеріне (атап айтқанда, лейкоциттер мен тромбоциттер санына) жүйелі мониторинг өткізу талап етіледі.

Стресс жағдайларында (мысалы, апаттарда, шұғыл операцияларда, жоғары дене температурасымен болатын инфекциялық ауруларда және т.б.) инсулинге уақытша көшу көрсетілуі мүмкін.

Қазіргі уақытта бауыр функциясының бұзылулары ауыр пациенттерде немесе диализде жүрген пациенттерде глимепирид қолдану тәжірибесі жиналмаған. Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары ауыр пациенттер үшін инсулинге ауысу көрсетілген.

Г6ФД (глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа) тапшылығы бар пациенттерде сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолиздік анемияның дамуына әкелуі мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, оны Г6ФД тапшылығы бар пациенттерде сақтықпен қолданып, сульфонилмочевина туындыларына жатпайтын баламалы дәріні қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Антарис® препаратының құрамында лактоза моногидраты бар. Галактоза жақпаушылығы, Lарр-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорциясы сияқты сирек туа біткен бұзылулары бар пациенттерге бұл дәрілік затты қабылдауға болмайды.

Жүктілік

Қант диабетімен байланысты қауіптер

Жүктілік кезінде қандағы глюкоза деңгейлерінің ауытқулары туа біткен аномалиялар мен перинатальді өлімге ұшыраудың жоғары туындау жиілігімен қатар жүреді. Сондықтан, тератогенділік қаупін болдырмау үшін қандағы глюкоза деңгейлері жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына мұқият бақылауға жатады. Осындай жағдайларда инсулин қолдану қажет. Жүктілікті жоспарлайтын пациент әйелдер бұл жөнінде өз емдеуші дәрігерін хабардар етуі тиіс.

Глимепиридпен байланысты қауіптер

Қазіргі таңда жүкті әйелдерде глимепирид қолдану жөнінде сәйкесті деректер жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулерде глимепиридтің фармакологиялық әсерімен (гипогликемия) байланысты болуы ықтимал ұрпақ өрбітуге уыттылығының бар екені көріністелді.

Тиісінше, жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына глимепирид қабылдауға болмайды.

Егер глимепиридпен емделу кезінде пациент әйел жүкті болуды жоспарлаған немесе жүктілік дерегі анықталған жағдайда оны мүмкіндігінше тезірек инсулин еміне ауыстыру қажет.

Лактация

Препараттың бала емізетін әйелдерде емшек сүтіне бөлінуі белгісіз. Клиникаға дейінгі зерттеулерде глимепиридтің емшек сүтіне бөлінуі анықталған. Басқа сульфонилмочевина туындылары адамның емшек сүтіне бөлінуге қабілетті болғандықтан, сондай-ақ емшекпен қоректендірілетін сәбилерде гипогликемияның даму қаупін ескеріп, глимепиридпен емделу кезінде баланы емізуден бас тартуға кеңес беріледі

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуіне зерттеу жүргізілмеген.

Гипогликемия немесе гипергликемия нәтижесінде, немесе, мысалға, көрудің бұзылуы салдарынан, пациентте зейін шоғырландыру және реакция беру қабілетінің нашарлауын байқауға болады. Бұл осы қабілеттер ерекше маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде) қауіп төндіруі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық мөлшердегі дозаны ішке қабылдаудан кейін 12-ден 72 сағатқа дейін созылатын гипогликемияның дамуы мүмкін, ол бастапқы сауығудан соң қайталануы мүмкін. Гипогликемия симптомдары қабылдаудан кейін 24 сағатқа дейінгі уақыт кезеңінде болмауы мүмкін. Әдетте, стационарда қадағалау ұсынылады. Пациентте жүрек айну, құсу және эпигастрий аумағындағы ауыру сияқты симптомдарды байқауға болады. Бұдан бөлек, гипогликемия көбінесе қозу күйі, тремор, көрудің бұзылуы, қозғалыс үйлесімінің кінәраттары, ұйқышылдық, коматозды жағдай және құрысулар сияқты бірқатар неврологиялық симптомдармен қатар жүреді.

Емі: ең алдымен, құстыру арқылы сіңуді болдырмаумен жүзеге асып, белсендірілген көмір (адсорбент) және натрий сульфатымен (іш жүргізгіш) су немесе лимонад ішуге ұласады. Препараттың көп мөлшерін ішке қабылдаған жағдайда кейіннен белсендірілген көмір және натрий сульфатын қабылдаумен асқазанды шаю көрсетілген. Қатты (ауыр) артық дозалану жағдайында ауруханаға қарқынды емдеу бөліміне жатқызу көрсетілген. Пациентке мүмкіндігінше тезірек глюкоза енгізуді бастау керек: қажет болса, 50 мл 50% ерітіндінің болюсті көктамырішілік инъекциясы арқылы қандағы глюкоза деңгейлерін мұқият бақылаумен 10% ерітіндінің инфузиясына ұласады. Әріқарай симптоматикалық ем тағайындалады.

Атап айтқанда, емшектегі нәрестелер немесе жасы кіші балалардың Антаристі® кездейсоқ қабылдауынан болатын гипогликемияны емдегенде қауіпті гипергликемияның даму мүмкіндігін болдырмас үшін енгізілген глюкоза дозасын мұқият бақылау қажет. Қандағы глюкоза деңгейлеріне үздіксіз мониторинг өткізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан немесе қораптық картоннан жасалған қорапшада.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС,

Қазақстан Республикасы, Алматы облысы, Іле ауданы,

Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС,

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС,

Қазақстан Республикасы, Алматы облысы, Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, электронды поштасы: info@aigp.kz

 

 

Прикрепленные файлы

857243951477976569_ru.doc 103.5 кб
687806141477977730_kz.doc 135 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники