Войти

Анастрозол Аккорд Анастрозол

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Интас Фармасьютикалс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Anastrozole
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022324
Дата регистрации: 15.08.2016 - 15.08.2021

Инструкция

Торговое название

Анастрозол Аккорд

Международное непатентованное название

Анастрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К – 30, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза Е-5, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «АНI» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Анастрозол

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Связывание с белками плазмы крови 40%. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема, с 3-4-кратной кумуляцией. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

У женщин в постменопаузе анастрозол подвергается интенсивному метаболизму, при этом менее, чем 10% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии в течение 72 часов после применения. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выводятся в основном с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы 40-50 часов.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Нарушение функции почек или печени

Кажущийся клиренс анастрозола после приёма внутрь, был примерно на 30% ниже у добровольцев со стабилизированным циррозом печени, по сравнению с аналогичной контрольной выборкой. Тем не менее, в других исследованиях концентрация анастрозола в плазме добровольцев с циррозом печени была на уровне концентраций у лиц с нормальной функцией печени. В долгосрочном исследовании эффективности анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью концентрация анастрозола в плазме находилась в интервале концентраций анастрозола в плазме у пациентов с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика

Анастрозол высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазо-энзимном комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает положительный терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Анастрозол в суточной дозе 1мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10мг Анастрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона, определяемую до или после стимуляционного АКГТ теста. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

  • лечение распространенного гормон-рецептор-положительного рака молочной у женщин в состоянии постменопаузы

  • в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе

  • в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе, получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки.

Для лечения женщин в постменопаузе с гормон-рецептор-положительным инвазивным раком молочной железы на ранней стадии рекомендуемая продолжительность лечения вспомогательными эндокринными средствами должна составлять 5 лет.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

  • головная боль

  • горячие приливы

  • тошнота

  • сыпь

  • артралгия/ тугоподвижность суставов, артрит, остеопороз

  • астения

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

  • анорексия

  • сонливость

  • карпальный туннельный синдром*

  • рвота, диарея

  • гиперхолестеринемия

  • повышение уровней щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)

  • выпадение волос

  • аллергические реакции

  • боль или скованность в суставах

  • сухость влагалища, влагалищное кровотечение***

Нечасто (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)

  • увеличение гамма-глуаминтрансферазы (ГГТ) и билирубина

  • гепатит

  • уртикарная сыпь

  • синдром щелкающего пальца

Редко (≥ 1/10,000 to <1/1,000)

  • экссудативная эритема

  • анафилактоидные реакции

  • кожный васкулит (в том числе болезнь Шенлейна-Геноха)**

Очень редко (≤ 1/10000)

  • синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным веществам

  • беременность и период лактации

  • женщины в пременопаузе

  • тяжелая почечная недостаточность

  • заболевания печени (тяжелой и средней степени тяжести)

  • сопутствующая терапия тамоксифеном

  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препараты, содержащие эстрогены, нельзя принимать совместно с анастрозолом, так как они устранят его фармакологический эффект.

Анастрозол ингибирует активность цитохромов P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro.

Клинические исследования с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг не вызывает достоверной ингибиции метаболизма антипирина и R– и S-варфарина, это указывает на то, что при совместном применении Анастрозола с другими препаратами клинически значимые лекарственные взаимодействия, обусловленные ферментами цитохрома Р450, маловероятны.

Ферменты, метаболизирующие анастрозол не были обнаружены.

Циметидин – слабый, неспецифический ингибитор ферментов цитохрома Р450 не влияниет на концентрацию анастрозола в плазме. Эффект мощных ингибиторов цитохромов Р450 неизвестен.

Исследование базы данных по безопасности клинических исследований не выявило проявлений клинически значимых взаимодействий у пациентов, которые принимали анастрозол вместе с другими обычно предписываемыми лекарственными средствами.

Не выявлено существенных взаимодействий между анастрозолом и бисфосфонатами.

Необходимо избегать совместного применения тамоксифена или препаратов, содержащих эстроген с Анастрозолом, так как это может привести к ослаблению фармакологических свойств последнего.

Особые указания

В любом случае сомнения, для подтверждения менопаузы следует провести необходимые биохимические исследования (лютеинизирующий гормон, фолликулостимулирующий гормон и/или уровень эстрадиола).

Отсутствуют данные о сочетанном применении анастрозола с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона.

Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей, что в свою очередь может привести в последующем к возможному повышению риска переломов.

Женщинам с остеопорозом или риском развития остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением. Использование специфических медицинских средств, например, бисфосфонатов, может остановить дальнейшее снижение минеральной плотности костей, вызванной анастразолом.

Отсутствуют данные о безопасности применения анастрозола у пациенток с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, а также у пациенток с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью воздействие анастрозола может быть более сильным.

Анастрозол не применяется для лечения детей и подростков в связи с отсутствием достаточных данных о его эффективности и безопасности для данной группы пациентов.

Каждая таблетка анастрозола содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Анастрозол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами. Однако при приеме анастрозола иногда наблюдается слабость и сонливость, поэтому при наличии таких симптомов управлять транспортными средствами или механизмами следует с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25o С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Intas Pharmaceuticals Limited. Matoda. Индия

Держатель РУ:

Accord Healthcare Limited. Middlesex. Великобритания

Предприятие-упаковщик:

Accord Healthcare Limited. Middlesex. Великобритания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Авицена-ЛТД»

050002, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 416

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Адрес организации, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia

ул. Шевченко 165 Б, офис 909 а

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz

 

Прикрепленные файлы

975123261477976166_ru.doc 84 кб
961452921477977462_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники