Войти

Амписид (0.75 г) Ампициллин, Сульбактам

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sultamicillin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014945
Дата регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Амписид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0,75 г, 1,5 г ұнтақ еріткішімен жиынтықта (0,5 % 1,8 мл, 3,5 мл лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісі)

Құрамы

0,75 г доза үшін

Бір құтының ішінде

белсенді заттар – 531,5 мг натрий ампициллині (500 мг ампициллинге шаққанда) және 273,5 мг натрий сульбактамы (250 мг сульбактамға шаққанда)

Еріткіш

0,5 % 1,8 мл лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісі

1,5 г доза үшін

Бір құтының ішінде

белсенді заттар – 1063 мг натрий ампициллині (1000 мг ампициллинге шаққанда) және 547 мг натрий сульбактамы (500 мг сульбактамға шаққанда)

Еріткіш

0,5% 3,5 мл лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісі

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Еріткіш (0,5% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісі) – мөлдір түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамазалар тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер.

АТХ коды J01CR04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат ас қорыту жолында сіңірілмейді. Ампициллин мен сульбактамның фармакокинетикалық сипаттамалары ұқсас. Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізгеннен кейін олардың біріктірілімдері қан сарысуында екі антибиотиктің де жоғары концентрациясына жетеді. Екі ингредиенттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен бір сағатты құрайды. Ампициллин мен сульбактам организмнің көптеген тіндеріне және биологиялық сұйықтықтарына жақсы таралады. Препараттың жұлын-ми сұйықтығына өту дәрежесі төмен, алайда ол мидың жұмсақ қабығының қабынуы болғанда артады.

Ампициллин мен сульбактамның көп бөлігі (75 %) өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Балалардағы фармакокинетикасы

1 жастағы және одан үлкен балаларда препараттың фармакокинетикалық сипаттамалары ересектердегі осындайға ұқсас. Жаңа туған нәрестелерде және шала туған сәбилерде (өмірінің алғашқы күндерінде бүйрек функциясының жетілмеуі салдарынан болуы мүмкін) әсер етуші екі заттың жартылай шығарылу кезеңі ұлғайған және сульбактам үшін орта есеппен 7,9 сағатты және ампициллин үшін 9,4 сағатты құрайды. Бұл пациенттерге препаратты ампициллинді қолданудың стандартты әдістемесіне сәйкес әр 12 сағат сайын бірдей екі доза түрінде енгізу керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттердегі фармакокинетикасы

Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі <30 мл/мин) сульбактам мен ампициллиннің шығарылуы бірдей дәрежеде бұзылады, сондықтан қан плазмасындағы олардың концентрацияларының арақатынасы өзгеріссіз күйде қалады. Мұндай науқастарға Амписидті ампициллинді қолданудың әдеттегі тәжірибесіне сәйкес төмен жиілікпен тағайындайды. Препаратты диализ жүргізгеннен кейін енгізу керек.

Фармакодинамикасы

Амписид (ампициллин/сульбактам) антибиотиктердің - бета-лактамазалардың қайтымсыз тежегіші (сульбактам) мен бета-лактамазаларға сезімтал антибиотиктің (ампициллин) біріктірілімі болып табылады. Бұл біріктірілім тек парентеральді қолдануға арналған және көптеген грамоң және грамтеріс аэробты және анаэробты патогенді микроорганизмдерге, соның ішінде бета-лактамазаларды өндіретін түрлеріне қатысты бактерияға қарсы белсенділік ауқымы кең. Pseudomonas, Citrobacter и Enterobacter сияқты ампициллинге төзімді патогендер де Амписидке сезімтал емес.

Қолданылуы

Препаратты қолдану төмендегілермен шектелуі тиіс:

- бета-лактамаза өніміне байланысты ампициллинге төзімді қоздырғыштар туғызған инфекциялармен

- оларды туғызатын қоздырғыш бета-лактамаза өндіруіне байланысты ампициллинге төзімді бола бастағанына күдік туындағанда ауыр инфекциялармен

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне енгізу үшін құтының ішіндегісін 0,5% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде ерітеді (еріткіші бар ампула қоса беріліп отыр). Бұлшықет ішіне енгізгенде Амписидті бөксе бұлшықеті немесе санның алдыңғы беткейінің бұлшықеті сияқты ірі бұлшықетке тереңдетіп бұлшықет ішіне инъекциялау арқылы енгізу керек. Бұлшықетішілік енгізуге арналған концентрацияланған ерітіндіні сұйылтқаннан кейін 1 сағат ішінде пайдалану қажет.

Лидокаин ерітіндісін көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Дозасы.

Бүйрек функциясы қалыпты ересектер үшін Амписидтің жалпы тәуліктік дозасы тәулігіне 1,5 г-ден тәулігіне 12 г-ге дейін құбылып отырады; оны әр 12, 8 немесе 6 сағат сайын бірнеше тең дозаға бөлуге болады. Сульбактамның ең жоғары тәуліктік дозасы - 4 г. Тағайындау жиілігі мен препараттың дозасы аурудың ауырлығына және пациенттің бүйрек функциясына байланысты.

Инфекцияның ауырлық дәрежесі

Амписидтің тәуліктік дозасы, (г)

Жеңіл

3

Орташа

6 дейін

Ауыр

12 дейін

Амбулаториялық науқастарды емдеу үшін Амписидтің ұсынылатын дозасы – әр 12 сағат сайын бұлшықет ішіне енгізу үшін 1,5 г.

Балаларда, емшек еметін балаларда және жаңа туған нәрестелерде қолданылуы

Ұсынылатын доза тәулігіне 150 мг/кг (бұл тәулігіне 50 мг/кг сульбактам мен тәулігіне 100 мг/кг ампициллинге сәйкес келеді) әр 6-8 сағат сайын енгізіледі. Жаңа туған нәрестелер үшін өмірінің алғашқы аптасы ішінде (әсіресе шала туған сәбилер үшін) ұсынылатын тәуліктік доза әр 12 сағат сайын екі қабылдауға бөлу арқылы тәулігіне 75 мг/кг құрайды (бұл тәулігіне 25 мг/кг сульбактам мен тәулігіне 50 мг/кг ампициллинге сәйкес келеді).

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) Амписид дозасын бақылап отыру және ампициллинді қолданудың стандартты әдістемесіне сәйкес препаратты енгізу жиілігін төмендету керек.

Асқынбаған гонореяны емдеу үшін Амписидті (сульбактам/ампициллин) бір рет 1,5 г дозада енгізуге болады. Сульбактам мен ампициллиннің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңін арттыру қажет болғанда бір мезгілде 1,0 г дозада пероральді пробенецидті қолдану керек.

Емдеу ұзақтығы. Ересек пациенттер сияқты пациент балаларда да емдеу әдетте пирексия (қызба) және пациенттің қалыпты жай-күйінен басқа да ауытқу белгілері емделгеннен кейін 48 сағаттық кезең аяқталғанша жалғасады. Емдеу ұзақтығы әдетте 5-14 күнді құрайды, бұл ретте ауыр жағдайларда емдеу ұзақтығы арттырылуы немесе қосымша ампициллин тағайындалуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Амписидті қолданған кезде төмендегідей көрініс беру жиілігі бойынша жіктелген жағымсыз әсерлер тіркелген: жиі

( ≥ 1/100 –ден < 1/10 дейін), жиі емес ( ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек ( ≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10 000) және жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

Жиі (≥ 1/100 –ден < 1/10 дейін)

- әсіресе бұлшықет ішіне енгізгенде инъекция орнының ауыруы

- диарея

- анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

- қан сарысуында аланинді (АЛТ) және аспарагинді (ACT) аминотрансферазалар белсенділігінің өтпелі жоғарылауы

- гипербилирубинемия

Жиі емес (( ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін)

- бөртпе, қышыну

- құсу

- лейкопения, нейтропения

Сирек ( ≥ 1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

- жүрек айнуы, глоссит

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

- инъекция орнының ауыруы, температураның жоғарылауы, астения

- анафилаксиялық шок, анафилактоидты реакция

- Стивенс - Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, полиморфтық эритема, макулопапулездік бөртпелер, есекжем, жедел жайылған экзентема тәрізді пустулез, эксфолиативтік дерматит

- тубулоинтерстициальді нефрит, азотемия және креатининемия көрсеткіштерінің жоғарылауы

- құрысулар, бас айналуы, бас ауыруы

- жалған жарғақшалы колит, энтероколит, стоматит, тіл түсінің өзгеруі

- гемолиздік анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопениялық пурпура

- холестаздық гепатит, холестаз, бауыр функциясының бұзылуы, сарғаю.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа, пенициллиндерге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- бактериостатикалық препараттармен бір мезгілде қолдану

- инфекциялық мононуклеоз

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аллопуринол: аллопуринол мен ампициллинді бірге қолдану тек ампициллинді қолданумен салыстырғанда тері реакцияларының (бөртпе) даму қаупін айтарлықтай жоғарылатады.

Аминогликозидтер тобының антибиотиктері: ампициллин мен аминогликозидтерді in vitro араластыру олардың едәуір өзара белсенділігін жоюға әкелді; аталған антибиотиктер бірге тағайындалған жағдайда оларды әртүрлі бөліктерге және инъекциялар арасында кемінде 1 сағат айырмашылықпен енгізу керек.

Антикоагулянттар: пенициллиндер тромбоциттер агрегациясын және гемокоагуляция көрсеткіштерін өзгерте алады (антикоагулянттар әсерін күшейтеді).

Бактериостатикалық әсері бар препараттар (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидті препараттар мен тетрациклиндер): бактериостатикалық әсері бар препараттар Амписидтің бактерицидтік әсеріне кедергі келтіруі мүмкін, сондықтан бір уақытта қолдануды болдырмау керек.

Құрамында эстроген бар пероральді контрацептивтер: ампициллин қабылдаған әйелдерде контрацептивтік препараттар тиімділігін төмендету жағдайлары туралы хабарланған, бұл жоспарланбаған жүктілікке әкелді. Бірақ мұндай байланыстың ықтималдығы аз болса да, ампициллин қабылдайтын пациент әйелдерге жүктіліктен қорғанудың осыған ұқсас немесе қосымша тәсілдерін пайдалану керек.

Метотрексат: Пенициллиндерді бірге тағайындау метотрексат клиренсінің төмендеуіне және оның уыттылығының артуына әкеледі. Ондай пациенттерді мұқият бақылау керек. Лейковарин дозасын жоғарылату және осы препаратты енгізу ұзақтығын арттыру қажет болуы мүмкін.

Пробенецид: пробенецидті бір уақытта қабылдау сульбактам мен ампициллиннің өзектік секрециясының төмендеуіне әкеледі, бұл ампициллин мен сульбактамның сарысулық деңгейінің артуында және олардың қанда ұзағырақ сақталуында, жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруында және уыттылық қаупінің өсуінде көрінеді.

Зертхана көрсеткіштеріне әсер етуі: Бенидикт, Фелинг немесе Клинитест реактивтерін пайдалану арқылы несептегі қантты анықтаудың ферментативтік емес әдістері жалған оң нәтиже беруі мүмкін. Жүкті әйелдерде ампициллинді қолдану қан плазмасында жалпы байланысқан эстриол, эстриолглюкоронид, сондай-ақ байланысқан эстрон мен эстрадиол деңгейлерінің өтпелі төмендеуіне әкеледі. Бұл әсер, сондай-ақ, ампициллин мен сульбактамды қолданғанда байқалуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Кез келген антибиотикті қолданғандағы сияқты зеңдік микроорганизмдерді қоса, сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсу белгілерін анықтау мақсатында тұрақты бақылап отыру маңызы зор. Суперинфекциялар пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату және/немесе талапқа сай ем тағайындау керек.

Аллергиялық реакция туындағанда препаратпен емдеуді тоқтатып, қажетті түзету емін бастау керек (антигистаминді препараттар, кортикостероидтар, вазопрессорлық аминдер) немесе анафилаксия жағдайында дереу адреналин енгізіп немесе басқа да, мысалы, оттегін тағайындау және тыныс алу жолдары өткізгіштігін қамтамасыз ету (интубацияны қоса) сияқты тиісті шұғыл шаралар қабылдау қажет. Пенициллиндерді тағайындау алдында пациенттен пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе онда өткен шақта байқалған басқа да препараттарға кез келген аса жоғары сезімталдық реакцияларына қатысты мұқият сұрастыру керек. Натрий сульбактамы мен натрий ампициллинін қоса, пенициллиндермен емдеген кезде күрделі, кейде өлімге әкелетін аллергиялық (анафилаксиялық) реакциялар сипатталған. Көп жағдайда мұндай реакциялар пенициллинге және/немесе көптеген аллергендерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерде туындайды. Цефалоспориндерге жоғары сезімталдық болғанда пенициллинге аллергиялық реакция болуы мүмкін. Аллергиялық реакция дамыған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатып, тиісті ем тағайындау керек.

Clostridium difficile (CDAD) туғызған диарея жағдайлары сульбактам/ампициллинді қоса, барлық дерлік бактерияға қарсы препараттарды пайдаланған кезде тіркелген және диареяның жеңіл түрінен бастап өліммен аяқталатын колитке дейін ауырлық дәрежесі бойынша ерекшеленуі мүмкін. Бактерияға қарсы препараттармен емдеу C. difficile өсімінің жоғарылауына әкеле отырып, тоқ ішектің қалыпты микрофлорасына әсер етеді.

C. difficile микроорганизмі CDAD туындауына ықпал ететін A және B токсиндерін өндіреді. Гипертоксиндерді өндіретін C. difficile штаммдары ауру мен өлімге әкелуді арттырады, себебі мұндай инфекциялар бактерияға қарсы емге төзімді болуы және колэктомияны қажет етуі мүмкін. CDAD даму қаупін антибиотиктерді қолданғаннан кейін диареясы бар барлық пациенттерде ескеру керек. Медициналық сыртартқыны мұқият жинау қажет, өйткені CDAD жағдайлары бактерияға қарсы препараттарды қолданғаннан кейін екі ай бойы тіркелген.

Препаратпен ұзақ емдеген кезде ішкі ағзалар, соның ішінде бүйрек, бауыр және қан түзу жүйесі функциясының көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады. Бұл, әсіресе, жаңа туған нәрестелер (ең алдымен шала туған), емшек еметін сәбилер мен басқа да балалар үшін маңызды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Мұндай пациенттерде Амписид дозасын бақылап отыру және ампициллинді қолданудың стандартты әдістемесіне сәйкес препаратты енгізу жиілігін төмендету керек.

Препаратты диализ жүргізгеннен кейін енгізу керек.

Натрийдің төмен мөлшері бар диетаны қабылдайтын науқастарды емдеген кезде төмендегілерді ескеру керек:

- 1,5 г Амписид (1000 мг ампициллин және 500 мг сульбактам) құрамында шамамен 115 мг (5 ммоль) натрий бар;

- 3 г Амписид (2000 мг ампициллин және 1000 мг сульбактам) құрамында шамамен 230 мг (10 ммоль) натрий бар.

Инфекциялық мононуклеоздың шығу тегі вирустық болғандықтан, оны емдеу үшін Амписидті қолдануға болмайды. Ампициллин қабылдаған, мононуклеозы бар көптеген пациенттерде тері бөртпесі туындаған.

Еріткіш ретінде лидокаин ерітіндісін жүрек блокадасына бейімділік болғанда пайдалануға болмайды.

Жүктілік және лактация

Амписидті жүкті және бала емізетін әйелдерге қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан пациенттердің осы тобына препаратты емдеуші дәрігер белгілеген өте қажетті жағдайларда ғана қолдану керек.

Сульбактам мен ампициллин аздаған концентрацияларда ана сүтіне бөлініп шығарылады. Сульбактам плацента арқылы өтуге қабілетті.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амписидті қолданған кезде оның автокөлік құралын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі байқалған жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: ампициллин мен сульбактамның адамдардағы уытты әсері туралы ақпарат шектеулі. Препараттың артық дозалануының күтілетін көрінісі ең алдымен препаратты енгізген кезде байқалған жағымсыз реакциялардың көлемі мен ауырлығының артуы болып табылады. Жұлын-ми сұйықтығында β-лактамды антибиотиктердің жоғары концентрациялары құрысуларды қоса, орталық жүйке жүйесі функциясының бұзылуын туғызатынын ескеру керек.

Емі: ампициллин де, сульбактам да қан айналымы жүйесінен гемодиализ арқылы шығарылады, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде олар артық дозаланғанда организмнен препараттың шығарылуын тездету үшін гемодиализ жүргізу ұсынылған.

Аллергиялық реакция туындағанда препаратпен емдеуді тоқтатып, қажетті түзету емін бастау керек (антигистаминдік препараттар, кортикостероидтар, вазопрессорлық аминдер) немесе анафилаксия жағдайында дереу адреналин енгізіп немесе басқа да, мысалы, оттегін тағайындау және тыныс алу жолдары өткізгіштігін қамтамасыз ету (интубацияны қоса) сияқты тиісті шұғыл шаралар қабылдау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат «flip off» типті алюминий қалпақшамен қаусырылған, бромбутил резеңкеден жасалған тығынмен тығындалған, ІІІ типті түссіз шыныдан жасалған құтыға салынған.

3.5 мл (1.5 г доза үшін) және 1.8 мл (0.75 г доза үшін) еріткіштен І типті түссіз шыныдан жасалған ампулаға салынған.

Препараты бар 1 құтыдан және еріткіші бар 1 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна - Стамбул, Түркия.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна - Стамбул, Түркия.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының қазақстандық өкілдігі, Қазақстан

050004, Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 17 үй, 211/5 кеңсе, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12, Е-mail: atauyekelova@gmail.com 

Прикрепленные файлы

294232491477976303_ru.doc 86.5 кб
861629491477977548_kz.doc 102 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники