Войти

Альтарго Ретапамулин

Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Retapamulin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№013190
Дата регистрации: 04.11.2013 - 04.11.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Альтарго

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ретапамулин

Дәрілік түрі

1% жақпамай

Құрамы

1 тубаның ішінде

белсенді зат – 0.05 г ретапамулин,

қосымша зат – ақ жұмсақ парафин

Сипаттамасы

Көзге көрінетін бөлшектері жоқ, ақ түсті дерлік біркелкі жақпамай.

Фармакотерапиялық тобы

Тері ауруларын емдеуге арналған бактерияларға қарсы және микробтарға қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы жергілікті қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы жергілікті қолдануға арналған басқа да препараттар. Ретапамулин.

АТХ коды D06АХ13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Репатамулинді сыртқа қолданғаннан кейін зақымданбаған тері арқылы жүйелік экспозициясы өте төмен.

Жақпамайды зақымданған 200 см2 теріге жаққаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) алғашқы күні 9,75 нг/мл және жетінші күні 8.79 нг/мл құрайды. Зақымданған терінің сыртына бірлі-жарым қолданғаннан кейін ең жоғары жекелей жүйелік экспозициясы 22,1 нг/мл болды. Қан плазмасы үлгілеріне жүргізілген зерттеу көптеген үлгілерде (89%) ретапамулиннің концентрациясы мөлшерлік біліну шегінен төмен болып шықты (сезімталдық шегі - 0,5 нг/мл). Өлшеу үшін жеткілікті қалған үлгілер (11%), 90% ретапамулин концентрациясы 2,5 нг/мл-ден аз болды. Ретапамулиннің ең жоғары білінетін концентрациясы ересектерде 10,7 нг/мл, 2 жастан 17 жасқа дейінгі балаларда 18,5 нг/мл болды.

2 айлықтан 9 айлыққа дейінгі балаларда ретапамулиннің (Cmax) ең жоғары концентрациясы 18,9 нг/мл-ден асып кетуі мүмкін, осыған байланысты ретапамулинді 9 айлыққа толмаған балаларға қолдануға болмайды.

Ересектерде ішке қабылдауға арналған 200 мг доза кетоконазолмен бірге қолданғанда, жақпамайды зақымданған теріге жаққаннан кейін ретапамулиннің AUC және Cmax 81%-ға дейін жоғарылайды. Балаларға ретапамулинді және кетоконазолды біріктіріп қолдану зерттелген жоқ. Ретапамулиннің жүйелік экспозициясының төмен болуына байланысты, оны 2 жастан асқан емделушілерге CYP3A4 тежегіштерімен бірге тағайындағанда дозаны түзету қажет болмайды. 2 жасқа толмаған емделушілер туралы ақпаратты «Дәрілермен өзара әрекеттесуі» тарауынан қараңыз.

Таралуы

Ретапамулиннің адам тіндеріне таралуы зерттелген жоқ. Қан плазмасы ақуыздарымен ретапамулиннің шамамен 94%-ы байланысады.

Метаболизмі

Қан плазмасынан кішкене монототыққан екі метаболит анықталды. Несептен табылған метаболиттер N-диметилденген екі метаболитті және тотығу өнімдерінің үлкен мөлшерін қамтиды.

Шығарылуы

Адамда ретапамулиннің шығарылуы зерттелген жоқ.

Фармакодинамикасы

Альтарго Clitopilus passeckerianus-ден ферментация жолымен бөлініп шыққан плевромутилиннің жартылай синтетикалық туындысы болып табылады.

Бактериялық рибосомның 50S суббірлігінің бірден-бір аймағымен өзара әрекеттесу арқылы бактериялар ақуызының синтезін іріктеп тежейді, оның байланыстырушы басқа аймақтардан, рибосоммен өзара әрекеттесетін плевромутилиндік емес антибиотиктерден айырмашылығы бар.

Байланыстырушы аймақ рибосомальді Р аймақта рибосомальді L3 протеинді және пептидил-трансфераза орталығын қамтиды. Осы аймақпен байланысуының басымдығының арқасында, плевромутилиндер пептидилдердің тасымалдануын тежейді, Р-аймақтың өзара әсерін бөгейді және белсенді 50S рибосомальді суббірліктің қалыпты түзілуіне жол бермейді. Осылайша, протеиндердің бактериялық синтезі көптеген механизмдер арқылы тежеледі.

Осындай ерекше әсер ету механизмінің салдарынан Альтаргода антибиотиктердің басқа кластарына арнайы нысаналы айқаспалы төзімділік болмайды.

Плевромутилиндердің in vitro белсенділігінің төмендеуі рибосомальді L3 ақуыз мутацияларымен жүзеге асады. ABC vgaAv тасымалдаушының болуы ретапамулиннің белсенділігін in vitro төмендетеді. Плевромутилиндерге сезімталдығына Cfr рРНК метилтрансфераз да ықпалын тигізуі мүмкін, ол фениколдарға, линкозаминдерге және A стафилококктардың стрептограминіне айқаспалы төзімділіктің пайда болуына себепші болады.

Ретапамулин in vitro төзімділіктің пайда болуына азғана потенциал көрсетті. Ретапамулиннің субминимальді тежегіш концентрацияларында (sub-MIC) S. aureus және S. pyogenes сериялық пассаждары үшін ретапамулиннің ең жоғары МІС 2 мкг/мл құрайды. Ретапамулинді клиникалық зерттеу бағдарламалары кезінде, ретапамулинмен емдеу кезінде төзімділіктің пайда болуы байқалмады.

Альтарго теріден және терілік құрылымнан бөлініп шыққан Staphylococcus aureus және Streptococcus pyogenes патогендерінің көбісіне қарсы белсенділік танытады. Алайда, оның метициллинге төзімді Staphylococcus aureus штаммдарының (MRSA) кейбіреулеріне тиімділігі аз.

Сондай-ақ, Альтарго кейбір грамоң, грамтеріс және анаэробтық микробтарға қарсы белсенділік танытады.

Альтаргоның бактериостатикалық әсері бар. S. aureus және S. Рyogenes-ге қарсы тиімді. S. aureus және S. Pyogenes-ге қарсы бактерицидтік концентрациясының ең төмені (MBC) тежегіш концентрацияның ең төменінен (MIC) 512 - 1024 есе жоғары болды.

Альтарго көптеген Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, viridans streptococci, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus штаммдарына, Prevotella штаммдарына, Fusobacterium штаммдарына және Porphyromonas штаммдарына қарсы белсенді.

Қолданылуы

- алғашқы импетигода

- терінің екінші қайтара жұқпалы жарақаттық зақымдануында (аздаған сызаттар, сыдырылулар, тігіс жаралары)

- екінші қайтара жұқпалы дерматоздарда, псориазды қоса есептегенде, жұқпалы атопиялық және жанаспалы дерматиттерде

Қолдану тәсілі және дозалары

Сыртқа қолдануға арналған.

Ересектер, жасөспірімдер және 9 айлықтан асқан балалар

Жақпамай зақымданған аймаққа 5 күн бойы күніне екі рет жұқалап жағылады. Зақымданған аймақ емделушінің қалауымен қосымша стерильді бинтпен немесе дәкемен таңылуы мүмкін.

3-4 күн ішінде клиникалық нәтиже жоқ болса, емдеуді қайта қарастыру қажет.

Екінші қайтара жұқтырылған ұзындығы 10 см-ден астам, ауданы 100 см2-ден астам жарақаттық зақымы бар ересектерді немесе дене сыртының 2%-дан астамын қамтыған балаларды емдеуге Альтарго препаратын қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігін айқақтайтын деректер жоқ.

9 айлыққа толмаған балалар

Осы жас тобына препаратты қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелген жоқ.

Егде жастағы емделушілер

Сыртқа қолданғанда ретапамулиннің жүйелік экспозициясының төмен болуына байланысты оның дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

Сыртқа қолданғанда ретапамулиннің жүйелік экспозициясының төмен болуына байланысты оның дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Төменде берілген жағымсыз реакциялар кездесу жиілігі бойынша топтастырылған: өте жиі: >1/10, жиі: >1/100 және < 1/10, жиі емес > 1/1000 және < 1/100, сирек: > 1/10000 және < 1/1000, өте сирек: < 1/10000, белгісіз.

Жиі

- жаққан жердің тітіркенуі

Жиі емес

- қышыну, ауыру, эритема

- жанаспалы дерматит

Белгісіз

- асқын сезімталдық реакциялары, Квинке ісінуін қоса есептегенде

- жаққан жерді күйдіріп ашыту

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ретапамулинге немесе препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық

- 9 айлыққа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Альтарго мен басқа дәрілік препараттарды бірге қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер болған жоқ.

Ересектерде Альтарго мен ішке қабылдауға арналған 200 мг доза кетоконазолды күніне екі рет бірге қолдану жақпамайды зақымданған теріге жаққанда AUC (0-24) және Cmax мәндерінің 81%-ға дейін артуына әкелді, бірақ ретапамулиннің жүйелік экспозициясының төмен болуына байланысты осы біріктірілімде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

2 жасқа толмаған балаларда ретапамулиннің жүйелік экспозициясы артуы мүмкін, осыған байланысты CYP3A4 тежегіштерімен бірге қолданғанда сақ болу қажет.

Терінің белгілі бір аймағына Альтаргоны сыртқа қолданылатын басқа дәрілермен бірге, оларды біріктіріп қолдану жөнінде деректердің жоқтығына байланысты, қолдануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Жоғары сезімталдық немесе жергілікті айқын тітіркену белгілері пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн, жақпамайды мақта тампонмен мұқият кетіріп және альтернативті ем жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Альтарго препаратын көз айналасына жағуға болмайды, өйткені бұл препарат офтальмологияда пайдалануға арналмаған.

Шырышты қабықтарға жақпау керек. Препаратты осылайша қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелген жоқ. Альтарго препаратын мұрынның шырышты қабығына жаққанда мұрыннан қан кетудің пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер бар.

Ішке қабылдауға болмайды.

Басқа кез келген антибиотиктердегі жағдайлар сияқты, ұзақ қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің, зеңдерді қоса есептегенде, шамадан тыс көбеюіне әкеп соғуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Альтарго препаратын жүктілік және лактация кезеңінде қолданудың қауіпсіздігіне баға берілген жоқ.

Жүктілік кезінде анасы үшін болжамды пайда ұрық немесе нәресте үшін потенциальді қаупінен басым болған жағдайларда қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ықпал етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозалануы жөнінде мәліметтер жоқ.

Емдеу: сыртқа қолданудан, немесе байқамай ішке қабылдаудан болған артық дозаланудың кез келген белгілеріне симптоматикалық ем жүргізген жөн. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий тубаға жақпамай 5 г-нан салынған.

1 туба медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптаманың ашылғаннан кейінгі қолданылу кезеңі 7 күннен аспайды.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Ұлыбритания

Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT

Қаптаушы

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Ұлыбритания

Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT

Тіркеу куәлігінің иесі

Глаксо Груп Лтд., Глаксо Веллком Хауз, Ұлыбритания

Berkeley Ave., Greenford, Middlesex, UB6 0NN

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд компаниясының өкілдігі

050059, Алматы қ-сы, Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90

Электронды поштасы: kaz.med@gsk.com

Прикрепленные файлы

490422581477976792_ru.doc 64.5 кб
149326451477977949_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники