Войти

Алотендин® (10мг/10мг) Амлодипин, Бисопролол

Инструкция

Торговое название

Алотендин®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 5мг/10 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/5мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит

активные вещества : бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Код АТХ C07FB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в сутки дозированию. Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60кг - 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час.

Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Время достижения пиковой концентрации сходно у пожилых и молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых. Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.

Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени – из-за уменьшения клиренса – увеличивается период полувыведения амлодипина

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Фармакодинамика

Алотендин® - комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие.

Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.

Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:

1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются.

2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала).

При артериальной гипертензии прием одной таблетки в сутки приводит к клинически значимому понижению артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение 24 часов. В связи с медленным началом действия препарата, развитие острой гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией однократный прием препарата в сутки увеличивает общее время нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до выраженной депрессии сегмента ST, а также понижает частоту приступов стенокардии и прием таблеток нитроглицерина.

Применение препарата не связано с развитием побочных метаболических эффектов: не повышается уровень липидов в плазме крови, уровня глюкозы в крови и мочевой кислоты; препарат может назначаться и пациентам с бронхиальной астмой.

Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренореноблокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.

Он обладает низким аффинитетом к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина.

Фармакодинамические свойства комбинированного препарата:

Данная комбинация позволяет усилить антигипертензивный и антиангинальный эффект за счет дополняющих друг друга механизмов действия двух активных веществ: вазоселективного эффекта антагониста кальция амлодипина (понижение периферического сопротивления) и кардиоселективного эффекта β-адреноблокатора бисопролола (понижение минутного объема).

Показания к применению

- артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами

- хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами

- в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.

Побочные действия

В отношении амлодипина:

Часто (1/100 - <1/10)

-головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения), усталость

-сердцебиение

-«приливы»

-тошнота, боль в животе

- отеки, периферические отеки (отек лодыжек)

Нечасто ( 1/1 000 - <1/100)

- расстройства зрения (включая диплопию), бессонница, изменения настроения (включая тревожное состояние), депрессия, звон в ушах

- синкопэ, гипестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений, тремор

-артериальная гипотензия

-одышка, ринит, боль в груди, астения, боль, плохое самочувствие

- сухость во рту, рвота, диспепсия, нарушение мотильности желудочно-кишечного тракта (включая диарею и запор),

- повышенная потливость, пурпура, изменение цвета кожи, экзантема, аллопеция, зуд, сыпь

-артралгии, миалгии, судороги в мышцах, боль в спине

-поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия

-повышение или снижение массы тела

-нарушение потенции, гинекомастия

Редко ( 1/10 000 - <1/1 000)

-спутанность сознания

-васкулит

Очень редко (<1/10 000)

-лейкопения, тромбоцитопения

-гипергликемия

-аллергические реакции, ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность

-повышение тонуса мышц, периферическая нейропатия

-инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

-кашель

- гиперплазия десен, гастрит, панкреатит,

- холестаз, желтуха, гепатит, повышение уровня ферментов печени (в большинстве случаев с холестазом)

В отношении бисопролола:

Часто ( 1/100 - <1/10)

-головокружение**, головная боль**, усталость**, изнеможение**

-ощущение похолодания и онемения конечностей

-желудочно-кишечные симптомы, тошнота, рвота, диарея, запор

Нечасто ( 1/1 000 - <1/100)

- расстройства сна, депрессия

-нарушения АВ-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности, брадикардия

-бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе

-артериальная гипотензия

-мышечная слабость и судороги

Редко ( 1/10 000 - <1/1 000)

-кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушения слуха

-синкопэ

-снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если пациент носит контактные линзы)

-аллергический ринит

-гепатит, повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ)

-реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь

- повышение уровня триглицеридов

- «приливы»

- нарушение потенции

Очень редко (<1/10 000)

-конъюнктивит

-аллопеция, - β-адреноблокаторы могут провоцировать или утяжелять течение псориаза, либо могут вызывать псориазоподобные изменения на коже

** Эти симптомы особенно типичны в начале лечения. Они, в основном, не выражены и часто исчезают в течение 1-2 недель.

Противопоказания

- гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ

- тяжелая гипотония

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.

- выраженный стеноз аорты, препятствующий выбросу крови из левого желудочка

- острая сердечная недостаточность или эпизоды сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с инотропным действием

- кардиогенный шок

- АВ-блокада II или III степени (без пейсмейкера)

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин) перед началом лечения

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм.рт.ст.)

- тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких

- поздние стадии окклюзирующих заболеваний периферических артерий и тяжелая форма синдрома Рейно

- нелеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия еще не полностью известны.

Считается безопасным совместное применение препарата с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, нитратами продолжительного действия, сублингвальными препаратами тринитрата глицерила, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами.

Совместное назначение амлодипина с мощными или средними ингибиторами CYP3А4 (например, ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролидами, например эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать повышение концентрации амлодипина в плазме до клинически значимых значений.

Отсутствуют данные об эффекте индукторов CYP3А4 на амлодипин. Совместное применение индукторов CYP3А4 (рифампицин, зверобой пронзеннолистный /hypericum perforatum/) может понизить концентрацию амлодипина в плазме. Амлодипин следует комбинировать с индукторами CYP3А4 с осторожностью.

В исследованиях лекарственных взаимодействий показано, что сок грейпфрута, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Антигипертензивный эффект амлодипина усиливает антигипертензивные эффекты других препаратов, понижающих артериальное давление.

В исследованиях лекарственных взаимодействий показано, что амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина или циклоспорина.

Совместное применение амлодипина с симвастатином может привести к повышению уровня симвастатина в плазме крови. Дозы симвастатина, превышающие 20 мг/сутки, не рекомендуются пациентам, получающим амлодипин.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных анализов.

Нерекомендуемые комбинации:

- антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема отрицательно влияют на сократительную способность, предсердно-желудочковое проведение и артериальное давление. Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих лечение β-блокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде;

- одновременное применение с антигипертензивными препаратами центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин) может привести к урежению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Резкая отмена препарата может обусловить повышенный риск “синдрома отмены в виде гипертензии”.

Комбинации Алотендина со следующими препаратами должны использоваться с особой осторожностью:

- антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин, могут повышать риск артериальной гипотензии, и у пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключать риск усиления дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков;

- антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения и возможно усиление отрицательного инотропного эффекта;

- антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения;

- парасимпатомиметические средства могут вызывать увеличение времени предсердно-желудочкового проведения и, таким образом, усиливать риск развития брадикардии;

- топические препараты, содержащие β-адреноблокатор (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут изменять системные эффекты препарата;

- инсулин и пероральные противодиабетические препараты могут вызывать усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии;

- анестетики могу вызывать ухудшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотонии

- гликозиды наперстянки могут вызывать урежение ЧСС, увеличение времени предсердно-желудочкового проведения;

- нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивный эффект бисопролола;

- совместное применение β-симпатомиметических средств (например, изопреналина, добутамина) с бисопрололом может уменьшать эффект обоих препаратов

- симпатомиметики, активирующие как β- так и α-адренорецепторы (норадреналин, адреналин) в комбинации с бисопрололом могут выявить обусловленные α-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты таких препаратов, приводя к повышению артериального давления. Такие взаимодействия считаются более вероятными с неселективными β-адреноблокаторами.

- антигипертензивные средства, а также другие средства, обладающими гипотензивным эффектом (например, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами) могут повышать риск артериальной гипотензии.

Комбинации Алотендина с препаратами, требующие рассмотрения:

- мефлокин может повышать риск брадикардии;

- ингибиторы моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, а также увеличивать риск гипертонического криза.

- рифампицин может вызывать незначительное уменьшение времени полужизни бисопролола, вероятно вследствие индукции метаболических ферментов печени. Обычно это не требует изменения доз.

- производные эрготамина могут вызывать ухудшение нарушения периферического кровообращения.

Особые указания

Эффективность и безопасность амлодипина при гипертонических кризах не установлена.

Пациентам с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. Согласно результатам долгосрочных, плацебо-контролируемых исследований, проведенных у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью III/IV класса по NYHA, частота отека легких в группе амлодипина была выше, чем в группе плацебо, но это не было связано с ухудшением сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

Время полужизни амлодипина продлевается у пациентов с нарушением функции печени. Рекомендации по дозированию у этой группы пациентов не установлены, Поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

В этой группе пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.

Пожилые пациенты

У пожилых следует соблюдать осторожность при повышении доз

Особенно в случае ишемической болезни сердца, лечение бисопрололом не следует прекращать внезапно, если только нет четких показаний к отмене препарата, поскольку это может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.

Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, связанных с сердечной недостаточностью.

Бисопролол должен с осторожностью применяться при следующих состояниях:

- сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы крови, симптомы гипогликемии (тахикардия, сильное сердцебиение, повышенная потливость) могут маскироваться;

- строгое голодание/диета;

- одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия (Как и в случае приема других β-адреноблокаторов, препарат может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект);

- АВ-блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- окклюзионные заболевания периферических артерий (усиление жалоб может быть особенно выраженным в начале лечения);

- псориаз или его наличие в анамнезе – в этом случае должны использоваться только β-адреноблокаторы (бисопролол) после тщательного рассмотрения пользы и рисков;

- при лечении бисопрололом, симптомы гипертиреоза могут быть стертыми;

- пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады α-адренорецепторов;

- перед проведением общей анестезии анестезиолог должен получить информацию о приеме пациентом β - адреноблокаторов. У пациентов, которым проводится общая анестезия, β - блокада уменьшает частоту аритмии и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы поддержание β - блокады обеспечивалось периоперационно. Анестезиологу следует помнить о β - блокаде по причине потенциальной возможности взаимодействия с другими препаратами, что может вызвать брадиаритмию, ослабление рефлекторной тахикардии и угнетение рефлекторной возможности компенсировать кровопотерю. Если необходимо отменить β - адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно в течение 48 часов до анестезии;

- при бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно должна проводиться бронходилатирующая терапия. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой может развиться увеличение сопротивления в дыхательных путях, и по этой причине может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов.

Применение в педиатрии

Алотендин не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов.

Беременность и кормление грудью

Бисопролол оказывает фармакологические эффекты, которые могут вызывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, внутриматочную смерть, самопроизвольный аборт и досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться нежелательные эффекты (гипогликемия и брадикардия). Если лечение β- адреноблокаторами необходимо, предпочтительны селективные β1-адреноблокаторы.

Алотендин не следует применять во время беременности, если только к тому нет строгих показаний. Если лечение Алотендином сочтено необходимым, требуется тщательный мониторинг маточно-плацентарного кровотока и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод, следует решить вопрос об альтернативном лечении. Новорожденные должны тщательно наблюдаться. Симптомы гипогликемии и брадикардии в целом ожидаемы в течение первых 3 дней. Нет данных об экскреции препарата в грудное молоко, поэтому назначение Алотендина при кормлении грудью не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может оказывать незначительный эффект на способность управлять транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Если у пациентов, принимающих препарат, есть жалобы на головокружение, головную боль, утомляемость или тошноту, возможно нарушение реакционной способности. В исследовании с участием пациентов с ИБС бисопролол не нарушал способности управлять транспортными средствами и работы с механизмами. Тем не менее, учитывая вариабельность индивидуальных реакций на препарат, способность управлять транспортными средствами и механизмами может нарушаться. Такое влияние наиболее часто отмечается в начале лечения, при изменении лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: имеющиеся данные о значительной передозировке указывают на развитие выраженной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Имелись сообщения о значительной и, вероятно, длительной системной артериальной гипотензии вплоть до шока со смертельным исходом.

Наиболее характерными ожидаемыми симптомами при передозировке β-адреноблокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Имеется несколько сообщений о передозировке бисопролола у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезни сердца с развитием брадикардии и/или артериальной гипотензии. Все пациенты вылечились. Имеется значительная вариабельность между субъектами с точки зрения чувствительности и реакцией на однократную высокую дозу бисопролола. Очевидно, что пациенты с нарушениями функции сердца более чувствительны к эффектам бисопролола.

Лечение: При передозировке препарат должен быть отменен, и начато поддерживающее и симптоматическое лечение. Принимая во внимание медленное всасывание препарата, промывание желудка. Применение активированного угля за 2 часа до введения 10 мг амлодипина понижало скорость всасывания амлодипина.

В случае клинически значимой артериальной гипотензии, необходима активная сердечно-сосудистая поддержка, мониторинг деятельности сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом, а также интенсивная поддерживающая терапия. Применение вазоконстрикторов может оказаться полезным в восстановлении сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что нет противопоказаний к их использованию. Внутривенное введение кальция глюконата может способствовать регрессу эффектов блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. У здоровых добровольцев, применение активированного угля за 2 часа до введения 10 мг амлодипина понижало скорость всасывания амлодипина. Так как амлодипин в значительной мере связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если ответ недостаточен, с осторожностью может назначаться изопреналин или другие препараты с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться трансвенозная установка искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенные инфузии и вазопрессоры; внутривенное введение глюкагона. При АВ-блокаде (II или III степени): тщательно наблюдение за состоянием пациента, инфузии изопреналина или может потребоваться имплантация искусственного водителя ритма. При внезапном ухудшении сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препараты с положительным инотропным действием, вазодилататоры. При бронхоспазме: применение бронходилататоров (например, изопреналин, β2-симпатомиметики и/или аминофиллина). При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, диализ не даст ощутимой пользы.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, состоящих из комбинированной пленки «соld» (полиамид / фольга алюминиевая / ПВХ) / фольги алюминиевой. По 3 и 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, и по 4 и 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический Завод эгис», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 33, + 7 (727) 247 63 34, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

Прикрепленные файлы

596091211477976218_ru.doc 128 кб
685666801477977466_kz.doc 147.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники