Войти

Алзидон Донепезил

Производитель: RAFARM S.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Donepezil
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121983
Дата регистрации: 15.01.2016 - 15.01.2021

Инструкция

Торговое название

Алзидон

Международное непатентованное название

Донепезил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества - 5.000 мг донепезила гидрохлорида (эквивалентно 4.561 мг донепезилу),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, магния стеарат,

состав оболочки опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил.

Код АТХ N06DA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Донепезил хорошо всасывается после приема внутрь и максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-4 часа. Данные фармакокинетические свойства относятся к однократному приему суточных доз равных 1-10 мг. Всасывание не зависит от приема пищи или времени суточной дозы. Равновесная концентрация уровней в плазме достигается в течение 3 недель после начала терапии.

Распределение

Связывание донепезила гидрохлорид с белками плазмы составляет 95%. Объем распределения при равновесной концентрации у людей составляет около 12 л/кг массы тела.

Биотрансформация

Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде, но также подвергается метаболизму в печени при участии изоферментов 2D6 и 3A4 цитохрома P450, в результате чего образуется несколько метаболитов. Одним из метаболитов является 6-O-десметил-донепезил (11 %), который оказывает такое же действие как донепезил.

Выведение

Общий клиренс донепезила гидрохлорид составляет 0.13 л/кг массы тела или 10 л/ч. Около 57% донепезила выводится почками (частично в неизмененном виде) и до 15% с калом. Период полувыведения составляет около 70 часов.

Фармакодинамика

Алзидон - специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзидона изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.

Показания к применению

- симптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Препарат следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Необходим регулярный контроль приема препарата. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.

Очень часто (≥ 1/10)

- тошнота, диарея

- головная боль

Часто(≥ 1/100 - <1/10)

- простуда (фарингит, синусит)

- анорексия

- галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата)

- обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость

- рвота, расстройство желудка

- недержание мочи

- сыпь, кожный зуд

- мышечные спазмы

- боль различной локализации

-несчастный случай (травматизм)

Нечасто (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)

- незначительное увеличение концентрации мышечной креатининфосфокиназы в сыворотке крови

- брадикардия

- судорожные припадки

- желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Редко (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000)

- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада

- экстрапирамидные симптомы

- нарушение функции печени, в том числе гепатит

-снижение уровня гемоглобина и гематокрита

Очень редко (≤ 1/10) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).

- злокачественный нейролептический синдром

Противопоказания

- гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидина и другим

компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Донепезил гидрохлорид и / или любой из его метаболитов не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила. Исследования in vitrо показали, что в метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома P450-3A4 и, в меньшей степени -2D6. Исследования in vitrо лекарственного взаимодействия показали, что кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6, соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. В исследованиях у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие, как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызывать снижение уровня донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, поэтому применять подобные средства или алкоголь в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Донепезила гидрохлорид оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью (атропин, скополамин, бензатропин, дифенгидрамин). Существует также вероятность синергического действия при одновременном лечении такими препаратами, как сукцинилхолин, других препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу или холинергических агонистов, или бета-блокаторов, влияющих на сердечную проводимость

Особые указания

Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Алзидоном предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает. Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Эффективность Алзидона не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции Альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции). Являясь ингибитором холинэстеразы, Алзидон может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии. Также может оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада. Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.

Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).

Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.

Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Не следует принимать Алзидон одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзидон.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы галактозы не следует принимать данное лекарство.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами

Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, Алзидон может вызывать чувство усталости, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозировок.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.

Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение. В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

RAFARM S.A.

12 Korinthou str., 15451 N. Psihico, Афины, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

Welfar United LTD. Co.

Suite 2, 23-24 Great James Street, Лондон WC1N 3ES, Великобритания

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN»

050026, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтеке би, 187

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz

Прикрепленные файлы

793577791477976317_ru.doc 66.5 кб
253061091477977561_kz.doc 82.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники