Войти

Аладин (10 мг) Амлодипин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022340
Дата регистрации: 19.08.2016 - 19.08.2021
Предельная цена: 56.78 KZT

Инструкция

Торговое название

Аладин

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки по 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилат 6,95 мг или 13,90 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг);

вспомогательные вещества:

таблетки Аладин 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;

таблетки Аладин 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Фармакодинамика

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

– хроническая стабильная стенокардия

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла)

Способ применения и дозы

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Аладин составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Аладин для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особые указания» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с системно-органным классом и частотой возникновения следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и обмена веществ

Очень редко: гипергликемия.

Психические нарушения

Нечасто: депрессия, смена настроения (включая тревожность), бессонница.

Редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).

Нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия.

Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).

Частота неизвестна: слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: усиленное сердцебиение.

Нечасто: аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий.

Очень редко: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко: васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Часто: диспноэ.

Нечасто: кашель, ринит.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор).

Нечасто: рвота, сухость во рту.

Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Гепатобилиарные нарушения

Очень редко: гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Изменения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек (отек Квинке), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей

Часто: отечность голеней, мышечные судороги.

Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительного тракта

Нечасто: нарушения мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Очень часто: отек.

Часто: утомляемость, астения.

Нечасто: боль в груди, боль, недомогание.

Исследования

Нечасто: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

  • известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата

  • артериальная гипотензия тяжелой степени

  • шок (включая кардиогенный шок)

  • обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)

  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

  • детский возраст до 6 лет

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 % и 50 % соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Особые указания

Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение больным с сердечной недостаточностью. В исследовании (PRAISE-2) у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) неишемической этиологии, применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев развития отека легких, несмотря на отсутствие достоверных различий в частоте возникновения ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения Аладина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.

Применение больным пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных Аладин применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.

Применение в педиатрии

Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Применение в период беременности и лактации

Безопасность применения Аладина во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Аладин может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Передозировка

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Аладин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятия конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введення 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной бесцветной или светозащитной цветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Аладин 5 мг – 2 года. Аладин 10 мг – 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды 59 "А" Бизнес центр "Шартас", 9 этаж.

Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com

Прикрепленные файлы

316651931477976160_ru.doc 101 кб
296340841477977452_kz.doc 134 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники