Войти

Аксогард-150 Прегабалин

Производитель: MSN Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121790
Дата регистрации: 12.11.2015 - 12.11.2020

Инструкция

Торговое название

Аксогард-75

Аксогард-150

Аксогард-300

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная (DCL-21), крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк,

состав желатиновой капсулы:

крышечка: метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, понсо 4R Е124, кармоизин Е122, тартразин Е102, бриллиантовый синий FCF E133, желтый «солнечный закат» E110, титана диоксид Е171, желатин, вода очищенная,

корпус: метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, тартразин Е102 (для дозировки 150 мг), понсо 4R Е124 (для дозировки 300 мг), кармоизин Е122 (для дозировки 300 мг), титана диоксид Е171, желатин, вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, «2» размера, с красной крышечкой и белым корпусом (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы, «0» размера, с красной крышечкой и желтым корпусом (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы, «0» размера, с черной крышечкой и темно-бордовым корпусом (для дозировки 300 мг).

Содержимое капсул - белый гранулированный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код ATX N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приема пищи (Сmax) снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится, в основном, почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл.1).

Линейность /нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика в особых группах

Пол пациента не отказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин, в основном, выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализе необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл.1).

Нарушение функции почек

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится, в основном, в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата

(см. раздел «Способ применения и дозы» табл.1).

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме продолжительностью до 12 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости эффект снижения боли отмечался у 33 % больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Среди пациентов, у которых наблюдалась сонливость, частота положительного ответа на лечение составляла 48% у пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования были одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Показания к применению

  • нейропатическая боль у взрослых

- эпилепсия, в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

КК (мл/мин) =

1.23х[140 - возраст в годах] × масса тела (кг)

х 0,85 для женщин)

креатинин сыворотки (mmol/l

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

Таблица 1. Доза прегабалина с учетом функции почек

Клиренс креатинина

(мл/мин)

Суточная доза прегабалина

Кратность приема

в сутки

 

Начальная доза (мг/сут)

Максимальная доза (мг/сут)

 

≥ 60

150

600

2-3

≥ 30 - < 60

75

300

2-3

≥ 15 - < 30

25-50

150

1-2

< 15

25

75

1

Дополнительная доза после сеанса гемодиализа (мг)

 

25

100

Однократная доза

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Пропуск дозы: В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата, следует возобновить обычный прием препарата на следующий день.

Побочные действия

Очень часто (> 1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (> 1/100, < 1/10)

- эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия

- повышение аппетита

- нечеткость зрения, диплопия

- вертиго

- сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота

- утомляемость, отеки (в т.ч. периферические), чувство «опьянения», нарушение походки, падение, плохое самочувствие

- эректильная дисфункция, снижение либидо

- увеличение массы тела

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- назофарингит

- анорексия, гипогликемия

- деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы, когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, гипорефлексия, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок

- сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение

- гиперакузия

- тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи

- одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа

- повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта

- потливость, папулезная сыпь

- подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц

- астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения

- дизурия, недержание мочи

- задержка эякуляции, сексуальная дисфункция

-повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, снижение числа тромбоцитов

- нейтропения

- расторможенность, приподнятое настроение

- гипокинезия, паросмия, дисграфия

- мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия

- синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия

- заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке

- асцит, дисфагия, панкреатит

- холодный пот, крапивница

- спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз

- олигурия, почечная недостаточность

- аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме

- гипертермия

- повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение содержания калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови

Частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги

- кератит, потеря зрения

- хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT

- отек легких

- редкие случаи отека языка, тошнота, диарея

- редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона

- задержка мочи

- ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность

- гинекомастия

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому другому вспомогательному компоненту препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде, с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (<2% дозы находится в моче в виде метаболитов), не ингибирует метаболизм лекарств in vitro и не связывается с белками плазмы, это вряд ли приведет или подлежит фармакокинетическим взаимодействиям.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Оральные контрацептивы, норэтистероном и / или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина с оральными контрацептивами норэтистероном и / или этинилэстрадиол не влияет на стационарное фармакокинетику либо вещества.

Этанол, лоразепам, оксикодон

Прегалабин может усиливать эффекты этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях, повторных доз прегабалина с совместным применением с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводит к клинически важным эффектам на дыхание. В постмаркетинговом опыте имеются сообщения о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, принимающих прегабалин и другие лекарственные препараты депрессанты ЦНС. Прегабалин усиливает нарушения когнитивной и моторной функции, вызванные оксикодоном.

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений «синдрома отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно, таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических).

Это обстоятельство следует во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.

Препарат можно назначать при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Во время лечения препаратом не рекомендуется кормить грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, поскольку прегабалин может вызвать головокружение и сонливость.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство, в редких случаях кома.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости – гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

MSN Laboratories Limited, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Алембик Фармасьютикалс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

г. Алматы, ул. Кабанбай батыра 137, кв. 39

тел/факс +7(727) 292-72-75

 

Прикрепленные файлы

310720351477976374_ru.doc 84.5 кб
778112721477977582_kz.doc 121.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники