Акпим Цефепим

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefepime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016557
Дата регистрации: 17.06.2016 - 17.06.2021

Инструкция

Торговое название

Акпим

Международное непатентованное название

Цефепим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г

Состав

1флакон содержит:

активное вещество:

Цефепима гидрохлорида

эквивалентен цефепиму 1000.0 мг

вспомогательное вещество: L-аргинин.

Описание

От белого до светло-желтого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим.

Код АТХ J01DЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: максимальная концентрация в плазме крови цефепима при внутривенном введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет соответственно 39,1 ± 3,5 мкг/мл, 81,7 ±5,1 мкг/мл и 163,9 ±25,3 мкг/мл.

После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью. При дозах 500 мг, 1 г и 2 г максимальная концентрация цефепима в плазме крови составляет соответственно 13,9 ± 3,4 мкг/мл, 29,6 ± 4,4 мкг/мл, 57,5 ± 9,5 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации составляет соответственно 1,4 ± 0,9 ч, 1,6 ± 0,4 ч, 1,5 ± 0,4 ч.

Распределение: связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови. У здоровых людей при внутривенном введении цефепима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции препарата в организме. Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.

Выведение: средний период полувыведения цефепима из организма составляет около 2 ч. Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Цефепим выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации. В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: у больных в возрасте 65 лет или старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса меньше, чем у молодых больных. У больных с нарушениями функции почек увеличивается период полувыведения. Средний период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующих проведения диализа, составляет 13 ч для гемодиализа и 19 ч для перитонеального диализа.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменена.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз и быстро проникает в бактериальные клетки.

Цефепим активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), другие штаммы Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг/мл), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C,G,F); грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides melaninogenicus, другие штаммы Bacteroides spp. /в ротовой полости/), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

К препарату устойчивы некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая Цефепим.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония и бронхит)

  • инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные)

  • инфекции кожи и мягких тканей

  • интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит и инфекции желчных путей)

  • гинекологические инфекции

  • сепсис

  • нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии)

  • профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций

Способ применения и дозы

Лечение Акпимом можно начинать еще до идентификации возбудителя.

Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного.

Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Взрослым и детям старше 12 лет при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах:

Степень тяжести заболевания

Разовая доза

Интервал между введениями

Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести

0,5-1 г

в/в или в/м

каждые 12 ч

Другие инфекции легкой и средней степени тяжести

1 г

в/в или в/м

каждые 12 ч

Тяжелые инфекции

2 г в/в

каждые 12 ч

Угрожающие жизни инфекции

2 г в/в

каждые 8 ч

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 минут до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в 0,9% растворе натрия хлорида внутривенно капельно в течение 30 минут. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол внутривенно в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Акпим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Акпим с последующим введением метронидазола.

Взрослым и детям старше 12 лет с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом препарат назначают по 50 мг/кг каждые 8 ч.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Акпима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина (мл/мин)

Рекомендуемые дозы

2 г

каждые 8 ч

2 г

каждые 12 ч

1 г

каждые 12 ч

500 мг

каждые 12 ч

>50

рекомендуемая доза, коррекции не требуется

50-30

2 г

каждые 12 ч

2 г

каждые 24 ч

1 г

каждые 24 ч

500 мг

каждые 24 ч

29-11

2 г

каждые 24 ч

1 г

каждые 24 ч

500 мг

каждые 24 ч

500 мг

каждые 24 ч

<=10

1 г

каждые 24 ч

500 мг

каждые 24 ч

250 мг

каждые 24 ч

250 мг

каждые 24 ч

Когда имеются только данные по стационарной концентрации креатинина сыворотки, можно пользоваться следующей формулой для определения КК:

Мужчины: вес (кг) x (140 - возраст)

КК (мл/мин) = --------------------------------------------------

72 x креатинин сыворотки (мг/дл)

Женщины:

вышеприведенное значение x 0,85.

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, Акпим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Детям старше 12 лет с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Правила приготовления и введения препарата

Для приготовления раствора для внутривенного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице. Внутривенно струйно Акпим вводят в течение 3-5 минут. Для введения через систему для внутривенного вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных вливаний и вводят в течение не менее 30 мин.

Растворы препарата Акпим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0,9% раствором натрия хлорида (для инъекций), 5% или 10% растворами глюкозы (для инъекций), М/6 раствором натрия лактата (для инъекций), раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы (для инъекций).

Для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы (для инъекций) или 0,9% растворе натрия хлорида (для инъекций), бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано в таблице:

Порошок для инъекций

Объем раствора для разведения (мл)

Объем полученного раствора (мл)

Концентрация цефепима (мг/мл)

Внутривенное введение:

500 мг/фл.

1 г/фл.

5

5,6

100

10

11,3

100

Внутримышечное введение:

500 мг/фл.

1 г/фл.

1,3

1,8

280

2,4

3,6

280

Побочные действия

Акпим обычно хорошо переносится. В клинических испытаниях частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, была низкой.

Часто

  • тошнота, рвота, диарея, колиты (включая псевдомембранозный колит)

  • покраснение кожи, у детей наиболее часто – сыпь

  • анемия

  • транзиторное повышение печеночных ферментов, общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени

  • флебит при внутривенном введении

Редко

  • кожная сыпь, зуд, крапивница

  • головная боль, головокружение, парестезии

  • временное повышение содержания мочевины и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; возможен положительный результат теста Кумбса без гемолиза

  • боль, воспаление при внутримышечных инъекциях

Очень редко

  • изменение вкуса, боли в животе, запор

  • анафилактические реакции

  • судороги

  • повышение температуры тела

  • вагинит, генитальный зуд

  • неспецифический кандидоз

  • эритема

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефепиму, а также к другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам

  • детский и подростковый возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном введении раствора Акпима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Акпима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Особые указания

Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты.

При назначении Акпима больным, относящимся к группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Акпимом назначать препарат, активный в отношении анаэробов.

Акпим с осторожностью назначают пациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии Акпимом препарат следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина, глюкокортикостероидов и других форм поддерживающего лечения.

При появлении диареи на фоне лечения Акпимом следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.

При применении Акпима (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Беременность и период лактации

Применение Акпима при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако в период лактации применять препарат следует с осторожностью.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено какого-либо воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо фетотоксического действия цефепима.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата (головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении другими потенциально опасными механизмами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности решает лечащий врач только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.Лечение: симптоматическая терапия; в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г цефепима во флаконе прозрачного стекла вместимостью 10 мл, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной самоклеющейся.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Индия

Plot № D-10, D-11, M.I.D.C. Jejury, Dist. Pune -412 303, Maharashtra

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО Авицена-Лтд, Казахстан

Наименование и страна организации-упаковщика

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Авицена-ЛТД»

050002, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 416

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Адрес организации, ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia

ул. Шевченко 165 Б, офис 909 а

тел./факс: +77051708876/+77051708825

e-mail: pv@consultingasia.kz

 

9

 

Прикрепленные файлы

325827551477976206_ru.doc 82.5 кб
473022581477977452_kz.doc 112 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники