Войти

Азинфексин (500 мг) Азитромицин

Производитель: Дева Холдинг А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022147
Дата регистрации: 06.04.2016 - 06.04.2021

Инструкция

Торговое название

Азинфексин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: азитромицина дигидрата 269.88 мг или 539.75 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг или 500 мг),

вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза 150, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), натрия лаурилсульфат, магния стеарат

состав оболочки опадрай ОY-D-7233 белый: гидроксиметилпропилцеллюлоза 2910 5ср, титана диоксид (Е171), тальк, полиэтиленгликоль 400, натрия лаурилсульфат

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «AZITRO» на одной стороне таблетки (для дозировки 250 мг).

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «AZITRO» на одной стороне и риской на другой стороне таблетки (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Азинфексин 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия в том, что связывая 50-S рибосомальную субъединицу, азитромицин подавляет синтез протеинов в чувствительных бактериях. Азитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

MIC900.1 - 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*эритромицин – чувствительный штамм)

MIC902.0 - 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину

  • фарингит, тонзиллит, синусит, острый средний отит

  • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бронхит и внебольничная пневмония легкой и средней тяжести

  • инфекции кожи и мягких тканей

  • гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

  • заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Азинфексин таблетки принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Дети и подростки весом более 45 кг и взрослые, включая пожилых людей.

Азинфексин принимают по 500 мг в течение 3 дней (500 мг один раз в день) или в течение 5 дней (500 мг однократно в первый день, а затем 250 мг один раз в день в последующие дни).

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Азинфексин назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

У пожилых лиц и у пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (опыта применения азитромицина у таких пациентов нет).

Побочные действия

При применении Азинфексина зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто (от  ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

Очень часто (≥ 1/10)

- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

- головная боль, дремота, парестезия, нарушения вкуса

- снижение количества лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов, базофилов, моноцитов, уменьшение содержания бикарбонатов в крови

- анорексия

- нарушения зрения

- глухота

- рвота, диспепсия, жидкий стул

- зуд, высыпания,

- артралгия

- утомляемость

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

- кандидоз, кандидозный стоматит, вагинальные инфекции

- ангионевротический отек, гиперчувствительность

- повышенная возбудимость

- гипестезия, сонливость, бессонница

- лейкопения, нейтропения

- нарушение слуха, шум в ушах

- учащенное сердцебиение

- гастрит, запор

- синдром Стивена-Джонсона, реакции светочувствительности, крапивница

- отек, боль в груди, недомогание, астения

- гепатит, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение уровня билирубина в крови, мочевины, креатинина, аномальный уровень калия в крови

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- тревожное возбуждение, ажитация, деперсонализация

- головокружение, вертиго

Очень редко (< 1/10 000)

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- усталость, конвульсии

- суперинфекции

- анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- псевдомембранозный колит

- тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- анафилактические реакции

- агрессия и страх

- обморок, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния и вкуса, паросмия, тяжелая миастения

- двунаправленная тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией

- гипотония

- изменение цвета языка, панкреатит

- печеночная недостаточность (в редких случаях приводящая к смерти), молниеносный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха

- токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

- удлинение интервала QT на электрокардиограмме

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

- известная повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, указанных в составе препарата

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- первый триместр беременности и период лактации

- нельзя принимать одновременно с производными спорыньи

Лекарственные взаимодействия

Антациды в значительной степени уменьшают всасывание Азинфексина, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов.

Макролидные антибиотики взаимодействуют с циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.

Азитромицин не влияет на цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, карбамазепином, метилпреднизолоном, диданосином и циметидином.

При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия возможно кровотечение. Поэтому необходимо проводить контроль протромбинового времени.

Сообщалось о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При комбинации азитромицина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать его дозу.

Не рекомендуется одовременно назначать азитромицин и препараты эрготамина, так как может развиться эрготизм.

Не рекомендуется одновременное назначение с препаратами спорыньи, так как может развиться эрготизм.

Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время киническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.

Рифабутин: совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. При этом наблюдалась нейтропения, однако причинно–следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена.

Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

В отдельных случаях сообщалось, что после приема азитромицина возникали серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилактические реакции (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и нуждались в длительном наблюдении и лечении.

Пациентам с тяжелой патологией печени препарат противопоказан (отмечались случаи молниеносного гепатита с развитием опасной для жизни печеночной недостаточности). У некоторых пациентов, возможно, уже были в анамнезе заболевания печени или, возможно, было применение других гепатотоксических лекарственных средств. В случае возникновения признаков и симптомов нарушения функции печени (быстро развивающаяся астения, желтуха, темная моча, кровотечения или печеночная энцефалопатия) печеночные пробы и соответствующие исследования должны быть выполнены немедленно. Применение азитромицина должно быть прекращено, если имеет место проявление дисфункции печени.

При использовании практически всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, может развиться диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD), котрая может варьировать от легкой диареи до смертельного колита.

Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную флору кишечника, что приводит к усиленному росту Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин А и В, способствуют развитию CDAD. Гипертоксин, продуцируемый штаммами Clostridium difficile, приводит к росту показателей заболеваемости и смертности, поскольку эти микроорганизмы могут быть невосприимчивы к антимикробной терапии и могут приводить к необходимости проведения колонэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собрать анамнез болезни, поскольку о возникновении CDAD сообщалось через 2 месяца после назначения антибактериальных средств. В случае диареи, связанной с Clostridium difficile, применение антиперистальтических лекарственных средств противопоказано.

Беременность

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Данных по передозировке нет. Передозировка макролидными антибиотиками проявляется обратимой потерей слуха, тяжелой тошнотой, рвотой и диареей.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, промывание желудка и немедленно проводить симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки (для дозировки 500 мг) и по 6 таблеток (для дозировки 250 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Дева Холдинг А.Ш., Турция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Дева Холдинг А.Ш., Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан

050004, г.Алматы, улица Наурызбай батыра, дом 17, офис 211/5, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12, Е-mail: atauyekelova@gmail.com 

Прикрепленные файлы

261315371477976238_ru.doc 90.5 кб
340863661477977499_kz.doc 120 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники