Эзомепразол-Джей Лайф (20 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эзомепразол-Джей Лайф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эзомепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған 20 мг, 40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 20 мг және 40 мг эзомепразолға сәйкес келетін 22,264 мг немесе 44,528 мг эзомепразол магний тригидраты

қосымша заттар: қанттың сфералық түйіршіктері (өлшемі 40-50 меш миркопеллеттер), гипромеллоза, кросповидон,

Қабықтың құрамы: 1 қабат: қант (қант пудрасы және крахмал), магний тотығы жеңіл, тальк; 2 қабат: макрогол 6000; 3 қабат: қант (қант пудрасы және крахмал), магний тотығы жеңіл, тальк; 4 қабат: макрогол 6000,

Ішекте еритін қабықтың құрамы: 1 қабат: этилакрил және метакрил қышқылының сополимері (1:1) 30% дисперсиясы, глицерин моностеараты 40-55, макрогол 400, полисорбат 80; 2 қабат: гипромеллоза фталаты, макрогол 400; 3 қабат: микрокристалды целлюлоза, макрогол 6000, кросповидон, темірдің қызыл тотығы (E 172), повидон, қанттың сфералық түйіршіктері (өлшемі 40-50 меш микропеллеттер), желатинделген крахмал, коллоидты кремнийдің қостотығы,

Үлбірлі қабықтың құрамы: лактоза моногидраты, макрогол 400, опадрай пинк 03В84893 (20 мг доза үшін): гипромеллоза 6сП, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172); опадрай пинк 03В54193 (40 мг доза үшін): гипромеллоза 6сП, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400, темірдің қызыл тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Ішекте еритін қызғылт түсті қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде өрнектелген "40" және басқа жақ бетінде "СЕ" жазуы бар таблеткалар (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті (GORD) емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Эзомепразол.

АТХ коды А02ВС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Эзомепразол қышқыл ортаға төзімсіз, сондықтан пероральді түрде қолдану үшін препарат түйіршіктері бар таблеткаларды пайдаланады, олардың қабығы асқазан сөлінің әсеріне төзімді. R-изомерге конверсиясы in vivo елеусіз. Эзомепразол ішекте тез сіңеді, қабылдағаннан кейін шамамен 1-2 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді. Бір реттік 40 мг дозаны қабылдаудан кейін абсолютті биожетімділігі 64% құрайды және күн сайын бір рет қабылдағанда 89%-ға дейін өседі. 20 мг дозалар үшін бұл көрсеткіштер сәйкесінше 50% және 68% құрайды. Дені сау адамдарда тепе-тең концентрацияларда таралу көлемі дене салмағының әр кг шаққанда шамамен 0.22 л құрайды. Эзомепразолдың 97%-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Аспен бірге қабылдау эзомепразолдың сіңуін баяулатады және төмендетеді, алайда бұл препараттың антисекреторлық әсеріне елеулі ықпалын тигізбейді.

Эзомепразол Р450 цитохромы жүйесінің қатысуымен толық метаболизденеді. Эзомепразолдың негізгі бөлігі эзомепразолдың гидрокси- және десметилметаболиттерінің түзілуіне жауапты CYP 2С19 полиморфты ферментінің қатысуымен метаболизденеді. Қалған бөлігі қан плазмасындағы эзомепразолдың негізгі метаболиті эзомепразолсульфонның түзілуіне жауапты CYP 3A4 ферментінің екінші изоформасының қатысуымен метаболизденеді.

Төменде берілген параметрлер, негізінен, эзомепразолдың белсенді метаболизмі CYP 2C19 ферментінің қатысуымен болған емделушілердегі фармакокинетикасын көрсетеді.

Жалпы клиренсі бір реттік қолданудан кейін шамамен сағатына 17 л және қайталап қолданғаннан кейін шамамен сағатына 9 л құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) тәулігіне бір рет ұдайы қолданғанда 1,3 сағатқа жуықты құрайды. Эзомепразолды қайталап қолданғанда «концентрация–уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) ұлғаяды. Эзомепразолды қайталап қабылдағанда AUC дозаға байланысты ұлғаюы желілі сипатта болмайды, ол бауыр арқылы «алғаш өту» кезінде метаболизмінің төмендеу, сондай-ақ CYP2C19 ферментінің эзомепразолмен және/немесе жүйелік клиренсінің, сірә, құрамында сульфаты бар метаболитпен тежелуінен туындаған төмендеу салдары болып табылады. Тәулігіне бір рет күн сайын қабылдағанда, эзомепразол қабылдау арасындағы үзілісте қан плазмасынан толық шығарылады және жинақталмайды.

Эзомепразолдің негізгі метаболиттері тұз қышқылының секрециясына ықпалын тигізбейді. Пероральді түрде қолданғанда дозаның 80%-ға дейіні метаболиттер түрінде несеппен бірге шығарылады, қалған мөлшері нәжістермен бірге шығарылады. 1%-дан азы несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.

Емделушілердің ерекше топтары

Тұрғындардың шамамен 2,9±1,5%-да CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмендеген. Мұндай емделушілерде эзомепразолдың метаболизмі, негізінен, CYP 3A4 әсер етуі нәтижесінде жүзеге асырылады. Эзомепразолды 40 мг дозада тәулігіне бір рет қайталап қабылдағанда AUC орташа мәні CYP2C19 изоферментінің белсенділігі жоғарылаған емделушілердегі осы параметрдің мәнінен 100%-ға артық болады. Мұндайда қан плазмасындағы Cmax шамамен 60%-ға жоғарылайды. Көрсетілген ерекшеліктері эзомепразолдың дозасына және қолдану тәсіліне ықпалын тигізбейді.

Егде жастағы (71-80 жас) емделушілерде эзомепразолдың метаболизмі елеулі өзгеріске ұшырамайды.

Эзомепразолды 40 мг дозада бір рет қабылдаудан кейін әйелдерде AUC орташа мәні, еркектерге қарағанда, 30%-ға көбірек болады. Препаратты тәулігіне 1 рет қайталап қабылдағанда фармакокинетикасында жынысқа байланысты айырмашылықтар білінбейді. Аталған ерекшеліктері эзомепразолды дозалауға ықпалын тигізбейді.

Ағзалардың функциялары бұзылған кездегі фармакокинетикасы

Эзомепразолдың метаболизмі бауыр функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде бұзылмауы мүмкін. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде метаболизм жылдамдығы төмен болады, бұл эзомепразол үшін АUС мәнінің 2 есе жоғарылауына әкеледі.

Сондықтан мұндай емделушілер үшін препараттың ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг-нан аспауы тиіс. Эзомепразол және оның метаболиттерінің препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда жиналып қалуына тенденциясы жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде фармакокинетикасына зерттеу жүргізілген жоқ. Бүйрек арқылы эзомепразолдың өзінің емес, оның метаболитінің шығарылуы жүзеге асырылатын болғандықтан, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде эзомепразолдың метаболизмі өзгермейді деп болжам жасауға болады.

Балалардағы фармакокинетикасы

12–18 жастағы балаларда 20 мг және 40 мг эзомепразолды қайталап қабылдағанда АUС мәндері және қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрацияға жету уақыты (tmax) ересектердегі АUС және tmax мәндерімен ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

Эзомепразол омепразолдың S-изомері болып табылады, париетальді жасушаларда протонды сорғыны спецификалық тежеу жолымен асқазандағы қышқылдың секрециясын төмендетеді. Омепразолдың S- және R-изомерлерінің фармакодинамикалық белсенділігі ұқсас болады.

Эзомепразол әлсіз негіз болып табылады, париетальді жасушалардың секреторлы өзекшелерінің қышқыл ортасында жиналады, онда белсенділенді және протонды сорғы – Н+,К+-АТФаза ферментін тежейді. Эзомепразол қышқылдың негізгі, сондай-ақ стимуляцияланған секрециясын да тежейді. Эзомепразолдың әсері 20 мг немесе 40 мг пероральді түрде қабылдаудан кейін 1 сағат ішінде дамиды. Препаратты тәулігіне рет 20 мг дозада 5 күн бойы күн сайын қабылдағанда пентагастринмен стимуляциядан кейін ең жоғары концентрациясы 90%-ға төмендейді (емдеудің 5-ші күні препаратты қабылдағаннан кейін 6-7 сағаттан соң қышқылдың концентрациясын өлшегенде). Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) және 20 мг немесе 40 мг доза эзомепразолды күн сайын пероральді түрде қабылдаудан кейін 5 күннен соң клиникалық симптомдар байқалған емделушілерде асқазанішілік 4-тен жоғары рН 24 сағаттан, орта есеппен, 13 сағат және 17 сағат бойы сақталды. Тәулігіне 20 мг доза эзомепразолды қабылдау аясында асқазанішілік 4-тен жоғары рН мәні емделушілердің 76%, 54% және 24%-да, сәйкесінше, кем дегенде 8 сағ., 12 сағ.және 16 сағ. сақталды. 40 мг эзомепразол үшін бұл арақатынас сәйкесінше 97%, 92% және 56% құрайды.

Эзомепразолды 40 мг дозада қабылдағанда рефлюкс-эзофагиттің жазылуы емдеудің 4 аптасынан кейін емделушілердің 78%-да және емдеудің 8 аптасынан кейін 93%-да басталады.

Эзомепразолды тәулігіне 2 рет 20 мг дозада бір апта бойы тиісті антибиотиктермен біріктіріп емдеу емделушілердің шамамен 90%-да Helicobacter pylori-дің ойдағыдай эрадикациясына әкеледі. Асқынбаған ойық жара ауруы бар емделушілерге апталық эрадикациялық курстан кейін ойық жараны жазуға және симптомдарды жоюға арналған антисекреторлы препараттармен әрі қарай монотерапия қажет емес.

Қолданылуы

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында (ГЭРА): эрозивті рефлюкс- эзофагитте, эрозивті рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейін қайталануына жол бермеу үшін ұзақ демеуші емдеуде, ГЭРА симптоматикалық емдеуде

- Helicobacter pylori эрадикациясында Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында бактерияға қарсы біріктірілген ем құрамында

- пептикалық ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген емделушілерде қышқылды басатын ұзаққа созылған емде (асқазан безінің секрециясын төмендететін препараттарды көктамырішілік қолданудан кейін, қайталануының алдын алу үшін)

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды ұзақ қолданумен байланысты гастропатияларда

- қауіпті топқа жататын емделушілерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының алдын алуда

- Золлингер-Эллисон синдромында немесе патологиялық аса жоғары секрециямен сипатталатын басқа да жағдайларда, соның ішінде идиопатиялық аса жоғары секрецияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке. Таблетканы сумен ішіп, тұтастай жұтқан жөн. Таблетканы ұсақтауға немесе шайнауға болмайды. Жұтуға қиналатын емделушілер үшін таблетканы жарты стакан газдалмаған суға (басқа сұйықтықтарды пайдаланбаған жөн, өйткені микротүйіршіктердің қорғаныш қабығы еруі мүмкін) таблетка ерігенше араластыра отырып ерітуге болады, әрі қарай микротүйіршіктер жүзіндісін бірден немесе 30 минут ішінде ішкен жөн, содан кейін стаканды жартылай тағы да сумен толтырып, қалғанын араластырып ішу керек. Микротүйіршіктерді шайнамаған немесе бөлшектемеген жөн. Жұта алмайтын емделушілер таблетканы суда ерітіп, назогастральді зонд арқылы енгізуі керек.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар

Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА):

Эрозивті рефлюкс-эзофагит

4 апта бойы тәулігіне 1 рет 40 мг-ден. Алғашқы курстан кейін эзофагит жазылмаған немесе симптомдар сақталған жағдайларда емдеудің қосымша 4 апталық курсына ұсыныс жасалады.

Эрозивті рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейін қайталануына жол бермеу үшін ұзақ демеуші емдеуге

Тәулігіне 1 рет 20 мг-нан.

ГЭРА-ны симптоматикалық емдеу

Тәулігіне 1 рет 20 мг-ден – эзофагитсіз емделушілерге. Егер 4 апта емдегеннен кейін симптомдар жоғалмаса, емделуші қайтадан тексерілуі тиіс. Ауру симптомдары қайтқаннан кейін препаратты “қажетіне қарай” қабылдау режиміне көшуге, яғни симптомдар қайта басталғанда препаратты тәулігіне бір рет 20 мг-ден қабылдауға болады.

ҚҚСП қабылдап жүрген және асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасының даму қаупі бар тобына жататын емделушілер үшін «қажетіне қарай» режимімен емдеуді әрі қарай жалғастырмау керек.

Ересектер

Helicobacter pylori эрадикациясында Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында бактерияға қарсы біріктірілген ем құрамында

20 мг эзомепразол-Джей Лайф, 1 г амоксициллин және 500 мг кларитромицин – 7 күн бойы тәулігіне 2 рет қабылдау керек.

Пептикалық ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген емделушілерде қышқылды басатын ұзаққа созылған емде (асқазан безінің секрециясын төмендететін препараттарды көктамырішілік қолданудан кейін, қайталануының алдын алу үшін)

Асқазан безінің секрециясын төмендететін препараттармен көктамырішілік емдеуді аяқтағаннан кейін 4 апта бойы тәулігіне 1 рет 40 мг-ден.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) ұзақ қолданумен байланысты гастропатияларда

Тәулігіне 1 рет 20 мг немесе 40 мг-ден, емдеу ұзақтығы – 4-8 апта.

ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасының алдын алу

Тәулігіне 1 рет 20 мг немесе 40 мг-ден.

Золлингер-Эллисон синдромы немесе патологиялық аса жоғары секрециямен сипатталатын басқа да жағдайларда, соның ішінде идиопатиялық аса жоғары секрецияда

Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2 рет 40 мг. Әрі қарай доза әр адамға жекелей таңдап алынады, емдеу ұзақтығы клиникалық көрсетілімдері бойынша белгіленеді. Препаратты тәулігіне 2 рет 120 мг-ге дейінгі дозаларда қолдану тәжірибесі бар.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Препаратты бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындағанда, науқастардың осы категорияларында препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ болғандықтан, аса сақтық қажет ("Фармакокинетика" бөлімін қараңыз)

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бауыр функциясының әлсіз және орташа бұзылуылары бар емделушілер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілер үшін Эзомепразол-Джей Лайф препаратының ең жоғары дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс ("Фармакокинетикасы" бөлімін қараңыз).

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілер үшін дозана түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас ауыру

- іштің ауыруы, іштің қатуы, диарея, метеоризм, жүректің айнуы, құсу

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

- шеткергі ісінулер

- ұйқысыздық

- әлсіздік, парестезия, ұйқышылдық

- бас айналу, көрудің бұлыңғырлануы

- ауыздың кеберсуі

- вертиго

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (>1/10 000, <1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- қызба, ангионевротикалық ісіну және анафилактикалық реакциялар/анафилактикалық шок түріндегі аса жоғары сезімталдық реакциялары

- гипонатриемия

- қозу, сананың шатасуы, депрессия, дімкәстік

- дәмнің бұзылуы

- бронхтың түйілуі

- стоматит, асқазан-ішек кандидозы

- сарғайтатын немесе онсыз гепатит

- алопеция, фотосенсибилизация

- артралгия, миалгия, омыртқа, ортан жілік мойны, білезік сүйектерінің сыну қаупі

- әлсіздік, қатты тершеңдік

Өте сирек (<1/10 000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- агрессивті мінез-құлық, елестеулер

- бауыр функциясының жеткіліксіздігі, бауыр энцефалопатиясы

- мультиформалы экссудативті эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- бұлшықет әлсіздігі

- интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

- гинекомастия

- гипомагниемия, ауыр гипомагниемия гипокальциемияға әкеп соғуы мүмкін. Гипомагниемия сондай-ақ гипокалиемиямен астасуы мүмкін

- микроскопиялық колит

Қиын жағдайдағы емделушілерде жоғары дозаларды қабылдағанда көрудің қайтымсыз нашарлауының жекелеген жағдайлары жөнінде мәлімделді, препаратты қабылдаумен себеп-салдарлы байланысы анықталған жоқ.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эзомепразолға, алмастырылған бензимидазолдарға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау

- фруктозаның тұқым қуалаған жақпаушылығы

- глюкоза–галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза–изомальтаза жеткіліксіздігі

- ГЭРА-да 12 жасқа дейінгі балаларға

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруынан өзге басқа көрсетілімдері бойынша 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Сақтықпен

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сіңуі асқазан сөлінің рН-на байланысты дәрілік заттар

Эзомепразолмен емдеген кезде асқазан сөлінің төмендеген қышқылдылығы сіңу механизмі асқазан сөлінің қышқылдылығына байланысты басқа дәрілік заттардың сіңуінің жоғарылауына немесе төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін. Қышқыл секрециясының тежегіштерін немесе антацидтерді қолданған кездегідей, эзомепразолмен емдеу кетоконазол мен итраконазолдың сіңуінің төмендеуіне әкеледі.

Эзомепразолдың антиретровирустық препараттармен өзара әрекеттесетіндігі көрінді. Осы өзара әрекеттесулердің механизмі және клиникалық маңызы әрдайым белгілі емес. Эзомепразолмен емдеу аясында рН мәнінің артуы антиретровирустық препараттардың сіңуіне ықпал етуі мүмкін. Сондай-ақ CYP2C19 деңгейінде өзара әрекеттесуі мүмкін. Эзомепразолды және, эзомепразолмен емдеу аясында, атазанавир және нелфинавир сияқты кейбір антиретровирустық препараттарды біріктіріп тағайындағанда олардың сарысудағы концентрациясының төмендеуі байқалады. Сондықтан оларды бір мезгілде тағайындауға кеңес берілмейді. Дені сау еріктілерде эзомепразолды (тәулігіне 1 рет 40 мг) 300 мг атазанавирмен /100 мг ритонавирмен біріктіріп тағайындау атазанавирдің биожетімділігінің елеулі азаюына әкелді (AUC, Cmax және Cmin шамамен 75%-ға азайды). Атазанавир дозасын 400 мг-ге дейін арттыру атазанавирдің биожетімділігіне эзомепразол әсерінің орнын толтырған жоқ.

Дені сау еріктілерге эзомепразолды (тәулігіне 1 рет 20 мг) 400 мг атазанавирмен/100 мг ритонавирмен бір мезгілде тағайындау, 20 мг эзомепразолсыз 300 мг атазанавирді/100 мг ритонавирді тәулігіне бір рет қолданғанда байқалған әсерімен салыстырғанда, атазанавир экспозициясының шамамен 30%-ға төмендеуіне әкелді. Омепразолмен (тәулігіне 1 рет 40 мг) бір мезгілде тағайындау нелфинавирдің AUC, Cmax және Cmin мәндерінің 36-39%-ға төмендеуіне әкелді, ал фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболит М8 үшін AUC, Cmax және Cmin орташа мәндері 75-92%-ға төмендеді. Саквинавир үшін (ритонавирмен бір мезгілде) сарысулық концентрация деңгейінің (80-100%) жоғарылауы эзомепразолмен (тәулігіне 1 рет 40 мг) қатар емдеу кезінде тіркелді. Тәулігіне 1 рет 20 мг эзомепразолмен емдеу дарунавирдің (ритонавирмен бір мезгілде) және ампренавирдің (ритонавирмен бір мезгілде) экспозициясына ықпалын тигізбейді. Тәулігіне 1 рет 20 мг эзомепразолмен емдеу ампренавирдің (ритонавирмен бір мезгілде немесе онсыз) экспозициясына ықпалын тигізбейді. Тәулігіне 1 рет 20 мг омепразолмен емдеу лопинавирдің (ритонавирмен қатар қолданғанда) экспозициясына ықпалын тигізбейді. Эзомепразол мен эзомепразолдың фармакодинамикалық әсерлері мен фармакокинетикалық қасиеттерінің ұқсас болуына байланысты, эзомепразол мен атазанавирді бір мезгілде тағайындауға кеңес берілмейді, ал эзомепразол мен нелфинавирді бір мезгілде тағайындауға болмайды.

CYP2С19 қатысуымен метаболизденетін дәрілік препараттар

Эзомепразол CYP2С19-ды – эзомепразолды метаболиздейтін негізгі ферментті тежейді. Сондықтан эзомепразолды CYP2С19 арқылы метаболизденетін препараттармен, мысалы, диазепаммен, циталопраммен, имипраминмен, кломипраминмен, фенитоинмен біріктіріп қолдану қан плазмасында осы препараттардың концентрацияларын арттыруы және олардың дозасын азайтуды қажет етуі мүмкін. Мұны әсіресе эзомепразолды «қажетіне қарай» тағайындағанда ескеру қажет.

30 мг эзомепразолды бір мезгілде қолдану диазепамның CYP2C19 субстратының клиренсінің 45%-ға төмендеуіне әкеледі. 40 мг эзомепразолды біріктіріп қолдану эпилепсиясы бар емделушілерде қан плазмасындағы фенитоин концентрациясының 13%-ға жоғарылауына әкеледі. Эзомепразолды тағайындағанда немесе тоқтатқанда қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын бақылау керек. Тәулігіне 1 рет 40 мг эзомепразолды қолдану вориконазолдың AUC және Cmax (CYP2C19 изоферментінің субстраты) сәйкесінше 15% және 41%-ға артуына әкелді.

Клиникалық зерттеулерде варфарин қабылдап жүрген емделушілерге 40 мг эзомепразолды қолданған кезде коагуляция уақыты рұқсат етілетін мәндер шегінде қалды. Алайда постмаркетингтік зерттеулерде коагуляция уақытының клиникалық тұрғыдан маңызды артуының бірнеше жағдайлары жөнінде мәлімделді, сондықтан эзомепразолды және варфаринді немесе басқа да кумаринді дериваттарды бір мезгілде қолданғанда коагуляция көрсеткіштерін бақылаған жөн.

Дені сау еріктілерде 40 мг доза эзомепразолды және цизапридті ішке бірге қабылдау цизапридтің AUC шамасын 32%-ға жоғарылатты және T1/2 31%-ға арттырды, бірақ мұндайда қан плазмасында цизапридтің Сmax елеулі жоғарылаған жоқ. Цизапридпен монотерапияда QT аралығының елеусіз ұзарғаны байқалды. Эзомепразолды қосқан кезде QT аралығының әрі қарай ұзарғаны білінген жоқ.

Амоксициллиннің және хинидиннің фармакокинетикасында эзомепразолдың клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулерді туындатпайтыны көрінді.

Эзомепразолды және напроксенді немесе рофекоксибті қысқа уақыт бір мезгілде қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Айқаспалы клиникалық зерттеулерде клопидогрелді (300 мг жүктеме доза, содан кейін тәулігіне 75 мг демеуші доза) және омепразолды (80 мг) бір мезгілде қабылдау белсенді метаболит клопидогрелдің түзілуінің едәуір азаюына және, осы препараттардың бір мезгілде немесе 12 сағат аралықпен қабылданған-қабылданбағанына қарамай-ақ, оның антиагрегантты әсерінің елеулі азаюына әкелді. Алайда клопидогрелді жоғары дозалардағы режимде (600 мг жүктеме доза /150 мг демеуші доза) пайдаланғанда белсенді метаболиттің түзілуі және тромбоциттердің агрегациясы дозалаудың стандартты режимінде жалғыз клопидогрелді қабылдаған кезіндегідей болды.

Айқаспалы клиникалық зерттеулерде клопидогрел (300 мг жүктеме доза, содан кейін тәулігіне 75 мг) монотерапия ретінде немесе омепразолмен бірге (клопидогрелмен бір уақытта 80 мг) 5 күн бойы қолданылды. Клопидогрелді және эзомепразолды бір мезгілде қолданғанда клопидогрел белсенді метаболитінің экспозициясы 46%-ға (алғашқы күні) және 42%-ға (5-ші күні) азайды. Тромбоциттер агрегациясы тежелуінің орташа мәні клопидогрелді эзомепразолмен бірге қолданғанда 47%-ға (24 сағ.) және 30%-ға (5-ші күні) төмендеді. Клопидогрелді және эзомепразолды уақытқа бөліп қабылдау осы дәріаралық өзара әрекеттесуді азайтқан жоқ, бұл эзомепразолдың CYP2C19-ға тежегіш әсерімен байланысты. Бақылаулар мен клиникалық зерттеулер барысында негізгі жүрек-қантамырлық симптомдар көзқарасы тұрғысынан осы фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесулердің клиникалық біліністері жөнінде қарама-қайшы деректер тіркелді.

Басқа дәрілік заттардың эмепразолдың фармакокинетикасына ықпалы

Эзомепразол CYP2С19 және CYP3А4 метаболизденеді. Эзомепразолды және CYP3А4 тежегіші – кларитромицинді (тәулігіне 2 рет 500 мг-ден) бір мезгілде қолданғанда эзомепразолдың AUC көрсеткіштерінің 2 есе жоғарылауы байқалды. Эзомепразолды және вориконазолды (біріктірілген CYP 2С19 және CYP 3А4 тежегіштері) бір мезгілде қолдану эзомепразолдың экспозициясын 2 еседен астамға жоғарылатуы мүмкін. Вориконазол (біріктірілген CYP2С19 және CYP3А4 тежегіші) эзомепразолдың AUCτ көрсеткішін 280%-ға арттырады. Осындай жағдайларда эзомепразолдың дозасын түзету қажет емес. Алайда бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде немесе ұзақ емдеу кезінде дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Белгі беретін симптомдар (дене салмағының айқын азаюы, реккурентті құсу, дисфагия, қан құсу немесе мелена) бар болғанда және асқазанның диагностикаланған ойық жарасы бар болған немесе оған күдіктенген жағдайда, аурудың қатерлі сипатының бар-жоқтығын анықтау қажет, өйткені Эзомепразол-Джей Лайф препаратын қолдану симптоматиканы бәсеңдетіп, диагнозды дұрыс қоюды кешіктіруі мүмкін.

Препаратты ұзақ кезең бойы (әсіресе жылдан астам) қабылдап жүрген емделушілер ұдайы медициналық бақылауда болуы тиіс.

Препаратты «қажетіне қарай» режимінде қабылдап жүрген емделушілер симптомдардың сипаты өзгерген жағдайда дәрігерге мәлімдеуі тиіс. Эзомепразолды тағайындаған кезде қан плазмасындағы эзомепразолдың концентрациясына ықпалын тигізетін басқа дәрілік заттармен оның өзара әрекеттесуін ескеру қажет.

Эзомепразолды Helicobacter руlori эрадикациясы мақсатында тағайындағанда үштік емнің барлық компоненттерінің дәрілік өзара әрекеттесуі мүмкін екендігін ескеру қажет. Кларитромицин CYP3А4 күшті тежегіші болып табылады, сондықтан CYP3А4 метаболизденетін басқа дәрілік заттарды, мысалы цизапридті, эзомепразолмен бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде оның қарсы көрсетілімдерін және өзара әрекеттесуін ескерген жөн.

Эзомепразол-Джей Лайф құрамында сахароза бар, сондықтан препаратты тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы бар, глюкоза-галактоза сіңуі жеткіліксіз немесе сахараза-изомальтаза тапшы болатын емделушілерге препаратты тағайындамаған жөн.

Протонды сорғы тежегіштерімен емдеу, мысалы, Salmonella немесе Campilobacter әсерінен туындаған гастроинтестинальді жұқпалар қаупінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

Эзомепразолды атазанавирмен бір мезгілде тағайындамау керек. Егер атазанавирдің протонды сорғы тежегішімен біріктірілімін қолданбасқа болмаса, атазанавирдің 400 мг-ге дейін арттылған дозасын 100 мг ритонавирмен біріктіргенде клитникалық мониторинг жүргізу керек, мұндайда эзомепразолдың дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. Эзомепразол мен клопидогрелді бір мезгілде қолданбаған жөн.

В12 витаминінің сіңуіне ықпалы

Эзомепразол, тұз қышқылының өндірілуін бөгейтін басқа препараттар сияқты, гипо- және ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Мұны дене салмағы төмен немесе, егер тиісті клиникалық симптомдар байқалса, В12 витамині сіңуінің төмендеу қаупі жоғарылаған емделушілерді ұзақ уақыт емдегенде ескерген жөн.

Гипомагниемия

Пантопразол сияқты протонды помпа тежегіштерімен (ППТ) ем қабылдап жүрген емделушілерде, ең болмағанда, үш ай және көптеген жағдайларда жыл бойы гипомагниемияның ауыр түрлерінің даму жағдайлары байқалды. Гипомагниемияның шаршау, тетания, сандырақтау, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты, бірақ айқын симптомсыз және байқалмайтын ауыр көріністері пайда болуы мүмкін. Емделушілердің көбісінде гипомагниемия ППТ емдеуді тоқтатып, магний жеткіліксіздігінің орнын толтырғаннан кейін жоғалады.

Алда ұзақ емдеу тұрған емделушілерде, немесе ППТ-ті дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін басқа препараттармен (мысалы, диуретиктермен) бірге қабылдап жүрген емделушілерде ППТ емдеу алдында және емдеу кезінде оқтын-оқтын магний деңгейін өлшеп отырған жөн.

Ортан жілік, білезік және омыртқа сүйектерінің сынуы

Протонды помпа тежегіштерін, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы (>1 жыл) қолдану, көбіне егде жаста немесе басқа да жалпыға мәлім қауіп факторлары бар болған жағдайда, ортан жілік, білезік және омыртқа сүйектерінің сыну қаупін елеусіз арттыруы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар емделушілер қолданыстағы клиникғалық нұсқауларға сәйкес жәрдем алуы және D витамині мен кальцийді жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүкті әйелдерге ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайларда ғана тағайындаған жөн.

Эзомепразолдың емшек сүтімен бірге бөлініп шығатын-шықпайтыны белгісіз, сондықтан лактация кезеңінде эзомепразолды тағайындамаған жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының күшеюі

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы белгісіз.Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 4 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°С-дан аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Джубилант Дженерикс Лимитед

Сикандарпур Бхаинсвал Виллидж,

Рурк Деградун шоссе, Бхагванпур,

Рурк, Округ - Харидвар,

Уттаракханд - 247 661,

Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Джубилант Дженерикс Лимитед, Үндістан

Тұтынушылардан өнім/тауар сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Ресейдегі «Гаран С.К. Лтд» компаниясының өкілдігі

Ресей, Мәскеу облысы, Подольск қ-сы,

Комсомольская к-сі, 1 үй, 213 кеңсе

Тел.: +7-916-1903749