Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора, 1 г, Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефтриаксон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1,0 г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - натрий цефтриаксоны трисесквигидраты (цефтриаксонға шаққанда) – 1.00 г

С ипаттамасы

Ақтан сарғыштау реңді ақ түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі тағайындауға арналған микробқа қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі - 100 %, бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты - 2-3 сағат, көктамыр ішіне енгізгеннен кейін – инфузияның аяғында. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясы 1 г - 76 мкг/мл. Көктамыр ішіне енгізген кездегі ең жоғарғы концентрациясы 1 г- 151 мкг/мл. Ересектерде 50 мг/кг дозада енгізгеннен кейін 2-24 сағаттан соң жұлын сұйықтығындағы концентрациясы менингиттің анағұрлым көп таралған қоздырғыштары үшін ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясынан бірнеше есе артық. Ми қабықтарының қабынуында жұлын сұйықтығына жақсы өтеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 83-96 %. Таралу көлемі - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), балаларда - 0,3 л/кг, плазмалық клиренсі - 0,58-1,45 л/сағ., бүйректік клиренсі - 0,32-0,73 л/сағ.

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі - 5,8-8,7 сағат, менингиті бар балаларда 50-75 мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейін - 4,3-4,6 сағат; гемодиализдегі науқастарда (креатинин клиренсі

0-5 мл/мин), - 14,7 сағат, креатинин клиренсі 5-15 мл/мин болса - 15,7 сағат, 16-30 мл/мин болса - 11,4 сағат, 31-60 мл/мин болса - 12,4 сағат.

Өзгеріссіз күйде - 33-67 % бүйрекпен; 40-50 % – өтпен ішекке шығарылады, ол жерде белсенділігі жойылады. Жаңа туған сәбилерде бүйрек арқылы препараттың 70 %-ға жуығы шығарылады. Гемодиализ тиімсіз.

Фармакодинамикасы

Парентеральді енгізуге арналған III буынды әсер ету ауқымы кең цефалоспоринді антибиотигі. Бактерицидтік белсенділігіне бактериялардың жасуша қабырғалары синтезінің бәсеңдеуі түрткі болады. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің бета-лактамазаларының көпшілігіне төзімділігімен ерекшеленеді.

Төмендегі микроорганизмдерге қатысты белсенді: грамоң аэробтар - Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans тобының Streptococcus spp.; грамтеріс аэробтар: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (соның ішінде, пенициллиназа түзетін штамдар), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (соның ішінде, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде пенициллиназа түзетін штамдар), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens); жекелеген Pseudomonas aeruginosa штамдары да сезімтал; анаэробтар: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Clostridium difficile-ден басқа), Peptostreptococcus spp.

Төмендегі микроорганизмдердің көптеген штамдарына қатысты in vitro белсенділікке ие, алайда мұның клиникалық маңызы белгісіз: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (соның ішінде Providencia rettgeri), Salmonella spp., Salmonella typhi қоса, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллинге төзімді стафилококтар цефалоспориндерге де, соның ішінде цефтриаксонға төзімді, D тобы мен энтерококтардың көптеген штамдары, соның ішінде Enterococcus faecalis те Цефтриаксонға төзімді.

Қолданылуы

Цефтриаксонға сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпалы-қабыну ауруларында:

- құрсақ қуысы мүшелерінің (перитонит, асқазан-ішек жолының қабыну аурулары, өт шығару жолдарының (соның ішінде, холангит, өт қабының эмпиемасы) жұқпаларында

- кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының және лор мүшелерінің жұқпаларында (соның ішінде жедел және созылмалы бронхит, пневмония, өкпе абсцесі, плевра эмпиемасы, жедел ортаңғы отит, эпиглоттит)

- сүйек пен буын жұқпаларында

- тері мен жұмсақ тіндері жұқпаларында (соның ішінде жұқпаланған жаралар мен күйіктер)

- жақ сүйек-бет бөлігі жұқпаларында

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында (асқынған және асқынбаған)

- асқынбаған созда, оның ішінде пенициллиназа бөлетін микроорганизмдер туындатқаны, жұмсақ шанкр және мерезде

- бактериялық менингитте және эндокардитте

- бактериялық септицемияда

- Лайм ауруында, сальмонеллезде және сальмонеллез тасымалдағыштықта

- операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда

- иммунитеті әлсіз адамдардағы жұқпалы ауруларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне.

Препаратты еріту үшін құрамында кальций бар ерітінділерді пайдалануға болмайды!

Ересектерде жұқпаның түріне және ауырлық дәрежесіне байланысты бастапқы тәуліктік дозасы тәулігіне 1 рет немесе 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат сайын) 1-2 г құрайды, жалпы тәуліктік дозасы 4 г-нан аспауы тиіс.

Лайм ауруы: ересектерге және балаларға – 14 күн бойы тәулігіне 1 рет 50 мг/кг (бірақ 2 г-нан аспайды).

Асқынбаған созда - бұлшықет ішіне бір рет 250 мг.

Операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін – операцияны бастаудан 30-60 минут бұрын 1 г бір рет. Тоқ және тік ішекке жасалатын операцияларда 5-нитроимидазол тобына жататын препаратты қосымша енгізу керек.

Жаңа туған нәрестелер үшін доза – тәулігіне 20-50 мг/кг.

Тері мен жұмсақ тін жұқпаларын емдеу үшін балаларға ұсынылатын тәуліктік доза – 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат сайын) 50-75 мг/кг. Тәуліктік жиынтық доза 2 г аспауы тиіс. Басқа жерде орналасқан ауыр жұқпалар кезінде – 25-37,5 мг/кг әрбір 12 сағат сайын, бірақ тәулігіне 2 г асырмай.

Бактериялық менингитте балалардағы тәуліктік доза- тәулігіне 1 рет 100 мг/кг (бірақ 4 г аспайды), әрі қарай тәулігіне 1 рет немесе 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат сайын) 100 мг/кг (бірақ 4 г-нан аспайды). Емдеу ұзақтығы- 7-14 күн.

Балаларда жедел ортаңғы отитті емдеген кезде 50 мг/кг дозаны (бірақ 1 г-нан аспайды) бұлшықет ішіне бір рет енгізу керек.

Балаларда басқа жұқпаларды емдеген кезде ұсынылатын тәуліктік доза – 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат) 50-75 мг/кг. Тәуліктік жиынтық доза

2 г аспауы тиіс.

Дене салмағы 50 кг және одан жоғары балаларда ересектерге арналған дозалар қолданылады.

Дене салмағының әр кг-на 50 мг артық дозаны 30 минут бойы көктамырішілік инфузия түрінде тағайындау қажет.

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 10 мл төмен) - тәуліктік доза 2 г аспауы тиіс; гемодиализдегі емделушілерге гемодиализ сеансынан кейін қосымша доза енгізу қажет емес, алайда плазмадағы Цефтриаксонның концентрациясын қадағалап отыру қажет, өйткені мұндай емделушілерде оның шығарылуы баяулауы мүмкін (дозаны түзету қажет болуы мүмкін).

Цефтриаксонмен емдеу жұқпаның белгілері мен симптомдары жоғалғаннан кейін тағы да кем дегенде 2 күн жалғастырылуы тиіс. Емдеу курсы әдетте 4-14 күнді құрайды; асқынған жұқпаларда ұзағырақ енгізу қажет етілуі мүмкін. Streptococcus pyogenes-ден туындаған жұқпаларда емдеу курсы 10 күннен кем болмауы тиіс.

Бүйрек-бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге тәуліктік дозасы препараттың қан плазмасындағы концентрациясын анықтап алмай, 2 г аспауы тиіс.

Ерітінділерді дайындау және енгізу ережесі: тек жаңа дайындалған ерітінділерді ғана пайдалану керек. Бұлшықет ішіне енгізу үшін 1 г препаратты 3,5 мл 1 % лидокаин ерітіндісінде ерітеді. Бір бөксеге 1 г асырмай енгізу ұсынылады.

Көктамырішілік инъекция үшін 1 г препаратты 10 мл инъекцияға арналған суда ерітеді. Көктамыр ішіне баяу енгізеді (2-4 мин).

Көктамырішілік инфузиялар үшін 2 г препаратты құрамында Ca2+ жоқ 40 мл ерітіндіде (0,9 % изотониялық натрий хлориді ерітіндісі, 5 % декстроза ерітіндісі) ерітеді.

50 мг/кг және одан көп дозаларын көктамыр ішіне 30 минут бойы тамшылатып енгізу керек.

Лидокаинді балалар мен жасөспірімдерге еріткіш ретінде пайдалануға тыйым салынады!

Жағымсыз әсері

- бөртпе, қышыну, ысыну немесе қалтырау, бронхтың түйілуі, сарысу құю ауруы, аллергиялық пневмонит

- бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар

- диарея, жүрек айнуы, құсу, дәм сезудің бұзылуы, диспепсия, іштің кебуі, жалған жарғақшалы колит, абдоминальді ауыру, сарғаю, өт қабы «сладж-феномені», холелитиаз

- анемия (оның ішінде гемолитикалық), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, мұрыннан қан кету, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, жүректің қағуы

- қынап кандидозы, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз

- жергілікті реакциялар: көктамыр ішіне енгізгенде – флебит, көктамыр бойының ауыруы, қатаюы; бұлшықет ішіне енгізгенде – енгізген жердің ауыруы, жылудың сезілуі, тартылуы немесе қатаюы

- зертханалық көрсеткіштер: протромбин уақытының ұзаруы (азаюы), «бауыр» трансаминазалары және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, мочевина концентрациясының жоғарылауы, несепте шөгіндінің болуы

- тағы басқалар: терлеудің күшеюі, қан «тебулер»

- постмаркетингтік тәжірибе: стоматит, глоссит, олигурия, бөртпе, аллергиялық дерматит, есекжем, ісіну, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- Цефтриаксонға жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге, карбапенемдерге)

- жаңа туған нәрестелердегі гипербилирубинемия

- құрамында кальций бар ерітінділерді көктамыр ішіне енгізу көрсетілген жаңа туған нәрестелер

Сақтықпен

• күні жетпей туған балалар

• бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі

• ойық жаралы колит, энтерит немесе бактерияға қарсы дәрілік заттарды қолданумен байланысты колит

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бактериостатикалық антибиотиктер Цефтриаксонның бактерицидтік әсерін төмендетеді.

Іn vitro хлорамфениколмен антагонизмді көрсетеді.

Құрамында кальций бар ерітінділермен (оның ішінде Хартман және Рингер ерітіндісімен), сондай-ақ амсакринмен, ванкомицинмен, флуконазолмен және аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз.

Цефтриаксонның құрамында N-метилтиотетразол тобы жоқ, сондықтан этанолмен өзара әрекеттескенде кейбір цефалоспориндерге тән дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуына алып келмейді.

«Ілмекті» диуретиктермен және басқа нефроуытты дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда нефроуытты әсерінің даму қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Бүйректің және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі қатар келген жағдайда, сондай-ақ гемодиализдегі емделушілерде, препараттың плазмадағы концентрациясын ұдайы анықтап отыру керек.

Ұзақ уақыт емдегенде шеткергі қан көрінісін, бауыр мен бүйректің функционалдық жағдайының көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылауға алу қажет.

Сирек жағдайларда өт қабының УДЗ кезінде қарайған жерлер (цефтриаксонның кальций тұзының преципитаттары) білінеді, олар емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады. Өт қабы ауруының болуы мүмкіндігін көрсететін симптомдар немесе белгілер дамыған жағдайда немесе «сладж-феноменнің» УДЗ-белгілер болса, препаратты енгізуді тоқтату ұсынылады.

Препаратты қолданғанда өт жолдарының обструкциясы салдарынан дамуы мүмкін панкреатиттің сирек жағдайлары сипатталған. Емделушілердің көпшілігінде өт жолдарының іркілу қаупінің факторлары болған (осы препаратпен алдыңғы емдеу, қатарлас ауыр аурулар, толығымен парентеральді тамақтану); сонымен қатар Цефтриаксонның әсерінен өт жолдарында преципитаттар түзілуінің шешуші рөлін жоққа шығаруға болмайды.

Бактерияларға қарсы басқа да көптеген препараттарды қолданған кездегідей, цефтриаксонмен емдеген кезде де Clostridium difficile (C. difficile) әсерінен дамыған диареяның пайда болу жағдайлары тіркелген. C. Difficile әсерінен болған диареяға күдіктенгенде немесе ол айғақталғанда С.difficile-ге бағытталмаған, ағымдағы антибиотиктермен емдеуді тоқтату қажет етілуі мүмкін. Клиникалық көрсетілімдерге сай сұйықтықтар мен электролиттерді, ақуыздарды енгізу, С. Difficile қатысты антибиотиктермен тиісті ем және хирургиялық ем тағайындалуы тиіс.

Препаратты қолданған кезде протромбин уақытының өзгеруінің сирек жағдайлары мәлімделген. К витамині тапшылығы бар (синтездің бұзылуы, тамақтанудың нашарлауы) емделушілерде емді бастағанға дейін немесе емдеу кезінде протромбин уақыты артқанда протромбин уақытына бақылау жасау және К витаминін (аптасына 10 мг) тағайындау қажет етілуі мүмкін.

Жаңа туған нәрестелердің өкпелерінде және бүйректерінде цефтриаксон-Ca2+ преципитаттарының жиналып қалуы нәтижесінде фатальді реакция жағдайлары болғаны мәлімделді. Теориялық тұрғыдан алғанда, емделушілердің басқа да жас топтарында да Цефтриаксонның көктамыр ішіне енгізуге арналған құрамында кальций бар ерітінділермен өзара әрекеттесуі болуы мүмкін, сондықтан Цефтриаксон құрамында кальций бар ерітінділермен (соның ішінде парентеральді түрде тамақтандыруға арналған) араластырылмауы, сондай-ақ бір мезгілде, соның ішінде инфузия үшін енгізуге болатын жеке әртүрлі жерлерге енгізілмеуі тиіс. Теориялық тұрғыдан алғанда, Цефтриаксон жартылай шығарылуының 5 кезеңі есебі негізінде, Цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді енгізу арасындағы аралық 48 сағаттан кем болмауы тиіс. Цефтриаксонның құрамында кальций бар пероральді препараттармен, сондай-ақ бұлшықет ішіне енгізуге арналған Цефтриаксонның құрамында кальций бар ерітінділермен (көктамыр ішіне және пероральді) өзара әрекеттесуі жөнінде деректер жоқ.

Цефтриаксонмен емдеген кезде Кумбс сынамасынның, галактоземия сынамасына, несептегі глюкозаны анықтағанда жалған оң нәтижелер байқалуы мүмкін (глюкозурияны тек ферменттік әдіспен анықтау керек).

Препараттың көлік құралдарын басқару және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне әсер етуін бағалау бойынша зерттеулер жүргізілмеген.

Жүктілік және лактация кезеңі

Плацентарлық бөгет арқылы, емшек сүтіне өтеді. Жүктілік кезінде цефтриаксон, егер ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін қауіптен басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Препаратты лактация кезеңінде қабылдау қажет болса, бала емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цефтриаксонның жүйке жүйесіне жағымсыз әсерін ескере отырып (бас айналу, құрысулар болуы мүмкін), емдеу кезеңінде автокөлік және күрделі механизмдерді басқарудан тартына тұрған жөн. Цефтриаксон тек стационар жағдайында ғана қолданылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналу, парестезиялар, бас ауыруы, құрысулар.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализ бен перитонеальді диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

1.0 г белсенді заттан сыйымдылығы 10 мл, резеңке тығындармен тұмшаланып тығындалған, алюминий немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған шыны құтыларда.

Препарат бар 1 құты және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картоннан жасалған пәшкеге салынады.

Препараты бар 50 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың теңдей санымен қоса, картоннан жасалған аралығы бар қорапқа салынады (стационар үшін).

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com