Фосаванс

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Фосаванс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

70 мг/2800 ХБ таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар:

91.37 мг натрий алендронаты (70 мг сусыз еркін алендрон қышқылына баламалы)

D3 витамині 100 000 ХБ/г – 26.67 мг (холекальциферолға баламалы 0.070 мг (2800 ХБ))

қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақтан ақ дерлік түске дейінгі, капсула пішінді, бір жақ бетінде «710» деген бедері және басқа жақ бетінде сүйек кескінді суреті бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйектердің құрылымына және минералдануына ықпал ететін препараттар. Кальций препараттарымен біріктірілген бисфосфонаттар. Алендрон қышқылы және холекальциферол.

АТХ коды M05BВ03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Натрий алендронаты. Көктамыр ішіне енгізуге арналған референтті дозамен салыстырғанда, 5-70 мг дозадағы натрий алендронатының биожетімділігінің орташа көрсеткіші таңертеңгілік стандартты тамаққа дейін 2 сағаттан кешіктірмей, ашқарынға қабылдаған әйелдерде 0.64-ды құрайды. Натрий алендронатын ашқарынға қабылдағанда таңертеңгі стандарты тамаққа дейінгі 1 - 1.5 сағат ішінде биожетімділігі сәйкесінше 0.46%-ға және 0.39%-ға төмендейді. Остеопорозға жүргізілген зерттеулер алғашқы асты немесе суды қабылдауға дейін 30 минуттан кешіктірмей ашқарынға қабылдағанда натрий алендронатының тиімді болатындығын көрсетті. 70 мг/2800 ХБ Фосаванс таблеткасының құрамына кіретін натрий алендронаты таблетка түрдегі 70 мг натрий алендронатына биобаламалы болады.

Натрий алендронатының биожетімділігі оны аспен бір мезгілде немесе ас қабылдаудан кейін екі сағат ішінде тағайындағанда өте төмен болады. Кофе немесе апельсин шырынымен бір мезгілде қабылдау препараттың биожетімділігін шамамен 60%-ға төмендетеді.

20 мг дозадағы преднизонды тәулігіне 3 рет 5 күн бойы қабылдағанда натрий аленодронатының биожетімділігінде клиникалық тұрғыдан елеулі өзгерістер жүрмейді (орташа алғанда, өсуі 20%-дан 44% дейінгі жағдайда байқалады).

Холекальциферол. Дені сау еріктілерде (екі жыныста да) Фосавансты ұйқыдан тұра салысымен, таңертең ашқарынға және стандартты таңертеңгі тамаққа дейінгі 2 сағат ішінде ашқарынға қолданғанда «қан плазмасындағы концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC0-120 сағат) D3 витамині үшін 296.4 нг·сағ/мл құрады. D3 витаминінің орташа ең жоғары концентрациясы (Cmax) 5.9 нг/мл, қан плазмасында ең жоғары концентрацияға орташа жету уақыты (Tmax) – 12 сағатты құрды. Фосаванс таблеткасындағы 2800 ХБ D3 витаминінің биожетімділігі бөлек қабылдаған кездегі 2800 ХБ D3 витаминімен ұқсас.

Таралуы

Натрий алендронаты Жүргізілген зерттеулер 1 мг/кг дозадағы натрий алендронатын көктамыр ішіне енгізгеннен кейін жұмсақ тіндерге қысқа мерзімде таралып, содан кейін сүйек тіндеріне тез қайта таралатынын немесе несеппен бірге шығарылатынын көрсетті. Натрий алендронатының орташа таралу көлемі тепе-тең жағдайда (сүйек тінінен басқасында) кем дегенде 28 л құрайды. Емдік дозаларда ішке қабылдаған кезде препараттың қан плазмасындағы концентрациясы мардымсыз (5 нг/мл-ден аз). Натрий алендронатының плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 78-ды құрайды.

Холекальциферол. Ішекте сіңірілгеннен кейін D3 витамині хиломикрондар түрінде қанға түседі. D3 витамині негізінен бауырда тез таралады, онда ол ағзада витаминнің жиналатын негізгі түрі – D3 25-гидроксивитамині түзіледі. D3 витаминінің аздаған мөлшері май және бұлшықет тіндеріне таралады, онда табиғи түрде жиналады және әрі қарай қан ағысына біртіндеп бөлініп шығады. D3 витамині қан ағысы айналымында D витаминімен байланысатын ақуызбен байланысқан түрде болады.

Метаболизмі

Натрий алендронаты. Адам немесе жануарлар организмінде натрий алендронатының метаболизмге ұшырайтыны туралы деректер жоқ.

Холекальциферол

D3 витамині бауырда гидроксилдену арқылы D3 25-гидроксивитаминге дейін тез метаболизденеді және бүйректе витаминнің белсенді түрі болып табылатын D3 1.25-дигидроксивитаминге дейін біртіндеп метаболизденеді. Витамин шығарылар алдында оның одан әрі гидроксилденуі жүреді. D3 витаминінің мардымсыз мөлшері шығарылар алдында глюкуронделуге ұшырайды.

Шығарылуы

Натрий алендронаты 14С көміртегі атомымен таңбаланған натрий алендронатын көктамыр ішіне бір рет енгізгеннен кейін, препараттың шамамен 50%-ы несеппен бірге 72 сағат ішінде шығарылады; таңбаланған препараттың нәжіспен бірге шығарылуы елеусіз немесе анықталған жоқ. Натрий алендронатын 10 мг дозада бір рет көктамыр ішіне енгізгеннен кейін оның бүйректік клиренсі минутына 71 мл құрайды, ал жалпы клиренсі минутына 200 мл-ден аспайды. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 6 сағаттан соң қан плазмасындағы концентрациясы 95%-дан астамға төмендейді. Ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 10 жылдан асады, бұл препараттың сүйек тінінен босап шығатынын көрсетеді.

Холекальциферол. Дені сау адамдарда радиобелсенді D3 витаминін қабылдаған кезде 48 сағат өткен соң радиобелсенді препараттың несеппен бірге орташа шығарылуы 2.4%, 4 тәулік өткен соң нәжіспен бірге – 4.9% құрайды. Екі жағдайда да препарат көбіне оның метаболиттері түрінде шығарылды. Фосавансты (70 мг/2800 ХБ) пероральді түрде қолданғаннан кейін D3 витаминінің орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 24 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Фосаванс – әсер етуші заты натрий алендронаты мен D3 витамині болып табылатын біріктірілген препарат.

Натрий алендронаты сүйек тінінің түзілу үдерісіне тікелей әсерін тигізбей, сүйек тінінің остеокластық сіңірілуін тежейтін бисфосфонат болып табылады. Клиникаға дейінгі зерттеулер алендронат көбіне белсенді резорбциялануы орындарында болатынын анықтады. Ол остеокластардың белсенділігін бәсеңдетеді, бірақ остеокластардың тартылуына немесе орнығуына әсер етпейді. Алендронатпен ем кезінде қалыпты сүйек тіні түзіледі.

Холекальциферол (D3 витамині) ультракүлгіннің әсерінен теріде 7-дегидрохолестеролдың D3 витаминіне айналуы арқылы өндіріледі. Күн сәулесі жоқ болғанда D3 витамині тағамның алмастыруға келмейтін компоненті болып табылады. D3 витамині бауырда D3 25-гидроксивитаминіне дейін метаболизденеді, онда ол жиналады. Оның белсенді кальций-шоғырландырушы гормон D3 1.25-дигидроксивитаминіне (кальцитриол) айналуы бүйректе жүреді және мұқият реттеледі. D3 1.25-дигидроксивитаминнің түбегейлі әсер ету механизмі кальций мен фосфаттардың ішекте сіңірілуінің артуы, сондай-ақ қан плазмасында кальций деңгейінің реттелуін, кальций және фосфаттардың бүйрекпен шығарылуын, сүйек тінінің түзілуі және оның резорбциялануы болып табылады.

D3 витамині сүйек тінінің қалыпты түзілуі үшін қажет. D витаминінің тапшылығы күн сәулесінің әсері жеткіліксіз болғанда және/немесе диетадағы кемшілікте пайда болады. Гиповитаминоз кальцийдің теріс теңгерімімен, сүйек салмағының жоғалуымен, сыну қаупінің жоғарылауымен астасады. Ауыр жағдайларда витамин жетіспеушілігі салдарлы гипопаратиреозға, гипофосфатемияға, миастенияға және остеомаляцияға, остеопорозы бар пациенттерде құлау мен сыну қаупінің әрі қарай ұлғаюына әкеледі. D3 витаминін қосымша қолдану осындай қауіптердің ықтималдылығын және олардың зардаптарын төмендетеді.

Остеопороз дені сау жас адамдарда омыртқа немесе жамбас-сан буыны сүйектерінің минералды тығыздығының (СМТ) орташа көрсеткіштерден 2.5-ке стандарттық ауытқуға (СА) төмен болу, немесе сыртартқысында СМТ байланысты емес патологиялық сынулардың бар болуы ретінде білінді.

Зертханалық тесттердің деректері. Клиникалық зерттеулер симптомсыз, ауырлығы жеңіл дәрежелі сарысулық кальций мен фосфаттар деңгейінің 10 мг натрий алендронатын тәулігіне 1 рет қабылдаған пациенттер тобында, плацебо тобындағы 12%-ға және 3%-ға төмендеумен салыстырғанда, 18%-ға және 10%-ға транзиторлы төмендеуі байқалды. Сарысулық кальций деңгейінің <8 мг/дл (2 ммоль/л) дейін және сарысулық фосфаттар деңгейінің ≤2 мг/дл (0.65 ммоль/л) дейін төмендеуі екі зерттеу тобында да бірдей болды.

Қолданылуы

• менопаузадан кейінгі кезеңде D витамині тапшылығының пайда болу қаупі бар әйелдерде вертебральді сынулардың және жамбас-сан буыны сынуларының қаупін төмендету мақсатында остеопорозды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішу арқылы қабылдауға арналған препарат. Ұсынылатын доза – аптасына бір рет 1 таблетка Фосаванс.

Фосавансты қабылдауды өткізіп алғанда, жақын күнде таңертеңгісін 1 таблеткасын қабылдау қажет. Бір күнде 2 таблетка қабылдамаған жөн, бірақ әрі қарай емнің басында таңдап алынған аптаның белгілі бір күнінде препаратты аптасына 1 рет қабылдауға оралу керек.

Остеопорозтың табиғатын ескерсек, Фосавансты қолдану ұзақ мерзімдік болуы тиіс. Бисфосфонаттармен емдеудің оңтайлы мерзімі анықталған жоқ. Фосавансты әр адамға жекелей қолданғанда, әсіресе 5 жыл және одан көбірек қолданғандағы пайдасы мен потенциалды қаупін ескеріп, барлық пациенттер үшін бисфосфонаттармен емдеуді жалғастыру қажеттілігіне үнемі баға беріп отырған жөн.

Кальций препараттарын, олардың аспен бірге түсуі жеткіліксіз болғанда, қосымша қабылдау керек. D витаминін және емдәм қоспаларын күн сайынғы тұтынуын ескеріп, D витаминін қосымша қабылдау мәселесі әр адамда жекелей шешілуі тиіс. Фосаванс құрамындағы D витаминін тұтыну D витаминінің апталық қажеттілігін (2800 ХБ) қамтамасыз етеді, бұл 400 ХБ дозадағы D витаминін күн сайын қабылдаумен теңеседі.

Егде жастағы пациенттерге қолданылуы

Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Бүйрек функциясы бұзылғанда қолданылуы

Фосаванс, зерттеу жүргізілмегендіктен, шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) минутына 35 мл аз болатын пациенттерге ұсынылмайды. ШСЖ минутына 35 мл-ден асатын пациенттерде дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.

Педиатрияда қолданылуы

Фосавансты 18 жасқа толмаған балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ. Фосавансты, жеткілікті деректердің жоқтығын ескеріп, 18 жасқа толмаған балаларда қолданбау керек.

Қолдану тәсілдері

Ішке.

Натрий алендронатының талапқа сай сіңуін қамтамасыз ету үшін Фосаванс алғашқы асты, сұйықтықты немесе дәрілік заттарды (антацидтерді, кальций препараттары мен витаминдерді қоса) қабылдаудан кем дегенде 30 минут бұрын тек сумен (минералды су емес) ішіп қабылдаған жөн. Басқа сусындар (минералды суларды қоса), тамақ және кейбір дәрілік заттар алендронаттың сіңірілуін төмендетуі мүмкін.

Өңеште пайда болған тітіркенуді және сонымен байланысты жағымсыз реакцияларды барынша азайту үшін келесі нұсқауларды нақты түрде орындау қажет:

• Фосавансты тек таңертең төсектен тұрғаннан кейін стақан толы (200 мл кем емес) сумен ішіп қабылдаған жөн.

• Фосаванс таблеткаларын тек бүтіндей қабылдаған жөн. Таблетканы ұсақтауға немесе шайнауға, немесе ауыз қуысында ерітуге болмайды, өйткені ауыз-жұтқыншақта ойық жара пайда болуы мүмкін.

• Асты алғаш қабылдағанға дейін горизантальді қалыпта жатпау керек.

• Фосавансты қабылдағаннан кейін 30 минут бойы горизантальді қалыпта жатуға жатпаған жөн.

• Фосавансты түнге қарай немесе таңертең төсектен тұру алдында қабылдауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Асқазан-ішек жолдарының (АІЖ) жоғары бөліктерінің тарапынан жағымсыз реакциялар, іштің ауыруын. диспепсияны, өңештің ойық жарасын, дисфагияны, іштің желденуін және қышқыл кекіруді қоса, ең жиі (≥ 1/100, < 1/10) кездесті.

Келесі жағымсыз реакциялар натрий алендронатын клиникалық зерттеулер барысында және/немесе келесі жиіліктерде маркетингтен кейінгі бақылаулар барысында мәлімделді: өте жиі (≥1/10), жиі (>1/100, <1/10), жиі емес (>1/1 000, <1/100), сирек (>1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000).

Өте жиі

- қаңқа-бұлшықет ауруы (сүйектерде, бұлшықеттерде, буындарда)

Жиі

- бас ауыру, бас айналу, вертиго

- іштің ауыруы, диспепсия, іш қату, диарея, метеоризм, өңештің ойық жарасы, дисфагия, іштің кебуі, қышқыл кекірік

- алопеция, терінің қышынуы

- астения, шеткергі ісінулер

- буындардың ісінуі

Жиі емес

- дисгевзия

- көздің инфекциялары (увеит, склерит, эписклерит)

- жүрек айнуы, құсу, гастрит, эзофагит, өңеш эрозиялары, мелена

- бөртпе, эритема

- жедел реакциялардың фазасын еске түсіретін өткінші симптомдар, жедел сатыдағы реакция сияқты (миалгия, әлсіздік және сирек – қызба), бұл әдетте емнің басталуымен байланысты

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, есекжемді және Квинке ісінуін қоса

- гипокальциемия, әсіресе бейімдегіш факторлар бар болғанда

- өңештің стриктурасы, ауыз қуысының және жұтқыншақтың ойық жаралануы, АІЖ жоғарғы бөлімдерінде тесілу, ойық жаралар және қан кетулер

- фотосенсибилизация, ауыр тері реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса

- жақ остеонекрозы, сан сүйегінің ұршықастылық және диафизарлы бөліктерінің атипиялық сынулары (бисфосфонаттар класына тән жағымсыз әсер)

- сыртқы есту жолының холестеатомасы (фокальді остеонекроз)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

• өңеш аурулары немесе астың өңеш бойымен өтуін баяулататын басқа да факторлар (мысалы стриктуралар немесе ахалазия)

• науқастың 30 минут бойы тік күйінде тұруға немесе отыруға қабілетсіз болуы

• гипокальциемия

• кальций мальабсорбциясы

• ауыр гипопаратиреоз

• D витаминінің ауыр тапшылығы

• тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Лапп лактазаның тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

• бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 35 мл/мин)

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Натрий алендронаты. Тағамдар және сусындар (минералды суды қоса), кальций қоспалары, антацидтер және ішке қабылдауға арналған кейбір басқа дәрілік препараттар бір мезгілде қолданған кезде натрий алендронатының сіңуін төмендетуі мүмкін. Осыған байланысты, Фосаванс пен басқа пероральді дәрілік түрлерді қабылдау арасындағы аралық 30 минуттан кем болмауы тиіс.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану АІЖ тітіркенуімен астасатындықтан, осы топқа жататын препараттарды натрий алендронатымен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Холекальциферол. Олестра, Орлистат, минералдық майлар, сондай-ақ өт қышқылдарының секвестранттары (Холестирамин, Колестипол) D витаминінің сіңуін қиындатуы мүмкін. Құрысуға қарсы препараттар, циметидин және тиазидтік диуретиктер D витаминінің катаболизмін жылдамдатуы мүмкін. D витаминін қосымша қабылдау жекелей көрсетілім бойынша қарастырылуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Натрий алендронаты

АІЖ жоғары бөлімдері тарапынан жағымсыз реакциялар. Натрий алендронаты АІЖ жоғарғы бөлімдерінің шырышты қабықтарының жергілікті тітіркенуіне себеп болуы мүмкін. Негізгі ауру барысы нашарлауы мүмкін болғандықтан, натрий алендронатын АІЖ жоғарғы бөлімдерінің, мысалы, дисфагия, өңештің аурулары, гастрит, дуоденит, ойық жара сияқты белсенді жүретін немесе қайталанатын аурулары бар пациенттерге, немесе жақын арада (соңғы жыл ішінде) күрделі асқазан-ішектің ауыр ауруларын, мысалы, пептидтік ойық жара, АІЖ-дан белсенді қан кету болған, немесе АІЖ жоғарғы бөлімдерінің органдарында, (пилоропластиканы санамағанда) операциялық араласым жасалған пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн. Барретт синдромы бар пациенттерде дәрігерлер натрий алендронатын қолданудың артықшылықтарына және потенциалды қаупіне жекелей баға беруі тиіс.

Өңеш тарапынан болатын реакциялар (кейде ауыр және ауруханаға жатқызуды қажет ететін), мысалы, өңештің стриктурасына сирек әкеп соғатын эзофагит, өңештің ойық жарасы немесе өңеш эрозиясы натрий алендронатын қабылдап жүрген пациенттерде мәлімделді. Сондықтан дәрігерлер өңеш тарапынан ықтимал реакцияны көрсететін барлық белгілерге немесе симптомдарға көңіл бөлуі тиіс, ал пациент өңештің тітіркенуінің, мысалы, дисфагия, жұтынған кезде ауыруы немесе төс артының ауыруы, қыжылдың пайда болуы немесе күшеюі сияқты симптомдар пайда болған кезде препаратты қолдануды тоқтатып, дәрігерге қаралу керек екендігін білуі тиіс.

Препаратты қабылдау жөніндегі нұсқауларды орындамаған және/немесе, өңештің тітіркену симптомдары пайда болғанына қарамастан, препаратты қабылдауды жалғастырған пациенттерде өңеш тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупі жоғарылайды. Пациенттің препаратты қабылдау бойынша толық нұсқауларды алуы және оларды түсінуі өте маңызды. Пациенттер бұл нұсқауларды орындамаған жағдайда өңеш тарапынан асқынулар даму қаупі артатынын білуі тиіс.

Алендронаттың ауқымды клиникалық зерттеулері барысында жоғары қауіп анықталмаса да, маркетингтен кейінгі кезеңде асқазанның және он екі елі ішектің (кейде ауырлығы ауыр дәрежедегі және асқынулары бар) ойық жарасы дамуының сирек жағдайлары жөнінде мәлімделді.

Жақсүйек остеонекрозы. Көктамырішілік бисфосфонаттармен ем қабылдаған қатерлі аурулары бар пациенттерде тісті жұлудан және/немесе жергілікті инфекциялардан (остеомиелитті қоса) пайда болуы жөнінде мәлімдеулер бар. Осы пациенттердің көбі химиялық емді және кортикостероидтарды қосымша қабылдаған. Жақсүйек остеонекрозы дамуы туралы остеопорозы бар, ішу арқылы қолданылатын бисфосфонаттарды қабылдап жүрген пациенттерде де мәлімделген.

Жақсүйек остеонекрозының дамуының жекелей қаупіне баға берген кезде келесі қауіп факторларын ескерген жөн:

• бисфосфонатты дозалау (золедрон қышқылы үшін өте жоғары), қолдану тәсілі және жиынтық дозасы;

• обыр, химиялық терапия, радиотерапия, кортикостероидтар, ангиогенез тежегіштері, темекі шегу;

• сыртартқысында стоматологиялық аурулар, ауыз қуысы тазалығының нашарлығы, периодонт аурулары, инвазивті стоматологиялық емшаралары және дұрыс таңдалмаған тіс протездері.

Тістерінің жағдайы нашар пациенттерге бисфосфонаттармен тиісті профилактикалық ем жүргізер алдында стоматологиялық тексеруден өткізу және тиісті алдын алу ем өткізу жөнінде мәселені қарастырған жөн.

Емдеу кезінде, мүмкіндігінше, инвазивті стоматологиялық емшара жүргізуден аулақ болу керек. Бисфосфонаттармен емдеу кезінде жақсүйек остеонекрозы пайда болған пациенттерге стоматологиялық операция жасау жай-күйді нашарлатуы мүмкін. Стоматологиялық емшаралар жүргізу қажет болатын пациенттерге қатысты бисфосфонаттармен емдеуді тоқтату жақсүйек остеонекрозының пайда болу қаупін төмендете алатынын көрсететін деректер жоқ. Дәрігер пайда/қаупінің арақатынасына жекелей баға беру негізінде жеке ем тағайындау туралы шешім қабылдауы керек. Бисфосфонаттармен емдеу кезінде барлық пациенттерге ауыз қуысын таза ұстауы, тістерінің жағдайын жүйелі тексеріп отыру және ауыз қуысы тарапынан кез келген, мысалы тістердің қозғалуы, ауыру немесе ісіну сияқты симптомдарды хабарлап отыру керектігіне кеңес берген жөн.

Бұлшықет-қаңқаның ауыруы. Бисфосфонаттарды қабылдап жүрген пациенттерде сүйектердің, буындардың және/немесе бұлшықеттердің ауыруы жөнінде мәлімделген. Маркетингтен кейінгі бақылау барысында бұл симптомдардың ауыр және/немесе еңбекке қабілеттілікті шектеуі сирек болды. Симптомдар пайда болғанға дейінгі уақыт кезеңі емдеуді бастағаннан кейін бір күннен бірнеше айға дейін өзгеріп отырды. Пациенттердің көбісінде емдеуді тоқтатқаннан кейін симптомдардың әлсірегені байқалды. Кейбір пациенттерде осы дәрілік препаратты немесе басқа да бисфосфонаттарды қайталап қолданған кезде симптомдар қайталанды.

Ортан жіліктің атипиялық сынулары. Бисфосфонаттармен емдеген кезде ортан жіліктің ұршықасты және диафизарлы бөлімдерінің атипиялық сынулары жөнінде, негізінен – остеопорозға байланысты ұзақ ем қабылдаған пациенттерде мәлімделді. Осындай көлденең немесе қысқа қисық сынулар ортан жіліктің кез келген жерінде – ортан жіліктің кішкентай ұршығынан төмен аймақтан айдаршық үстінен жоғары аймаққа дейін пайда болғаны мәлімделген. Бұл сынулар аздаған жарақаттанудан (немесе жарақат болмаған кезде) пайда болды; кейбір пациенттерде ортан жіліктің толық сынуынан апта немесе ай бұрын пайда болған кескіндемелерде көбіне санға немесе шап аймағына күш түсуден пайда болған сыну белгілерімен астасқан. Сынулар көбіне екі жақты болды, сондықтан бисфосфонаттармен ем қабылдап жүрген, ортан жілікте диафизарлы сыну пайда болған пациенттерде екінші аяқтың ортан жілігін тексеру қажет. Сондай-ақ осындай сынулардың нашар біткені жөнінде мәлімделген. Ортан жіліктің атипиялық сынуына күдік бар пациенттерді, пациенттің жағдайына берілген бағаға және препаратты қолданудың пайда-қаупіне жекелей берілген бағаға байланысты, бисфосфонаттармен емдеуді тоқтату жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Бисфосфонаттармен емдеу барысында пациенттер санда, жамбас-сан буынында немесе шап аймағында ауырудың пайда болғанын дәрігерге айту қажет екендігін білуі тиіс; осындай симптомдары бар пациенттер ортан жіліктің түгел сынған-сынбағанына қатысты тексерілуі қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Фосаванс шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) минутына 35 мл-ден төмен болатын, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге қолданылмайды.

Сүйек тіндеріндегі зат алмасу және заттардың минералдық алмасуы. Эстрогендер тапшылығы мен адамның жасынан басқа, остеопороздың басқа да себептеріне көңіл бөлген жөн.

Фосаванспен емдеуді бастар алдында гипокальциемияны түзеткен жөн. Сондай-ақ Фосавансты қолданар алдында минералдық алмасуға ықпалын тигізетін басқа да (мысалы, D витаминінің тапшылығы және гипопаратиреоз сияқты) бұзылуларды тиімді түрде емдеген жөн. Фосаванстың құрамына кіретін D витаминінің мөлшері D витаминінің тапшылығын түзету үшін жеткіліксіз. Осындай жағдайдағы пациенттерді Фосаванспен емдеу кезеңі ішінде қан сарысуындағы кальций деңгейін және гипокальциемия симптомдарын бақылап отырған жөн

Натрий алендронатының сүйек тінінде минералдар мөлшерінің жоғарылауына позитивті ықпалына байланысты қан сарысуында кальций мен фосфаттар деңгейінің, атап айтқанда глюкокортикоидтарды қабылдап жүрген, кальцийдің сіңуі төмендеуі мүмкін пациенттерде төмендегені байқалуы мүмкін. Мұндай өзгерулер, әдеттегідей, мардымсыз және симптомсыз. Алайда симптоматикалық, кейде ауыр және бұларға (мысалы, гипопаратиреоз, D витаминінің тапшылығы және кальций мальабсорбциясы) бейім келетін пациенттерде жиі пайда болатын гипокальциемия жөнінде сирек айтылды.

Холекальциферол

Кальцитриолды шамадан тыс жүйесіз түзумен байланысты аурулары (мысалы, лейкоз, лимфома, саркоидоз) бар пациенттерге қолданған кезде D3 витамині гиперкальциемияның және/немесе гиперкальциурияның айқындылығын күшейтуі мүмкін. Осындай пациенттерде несептегі және қан сарысуындағы кальций деңгейін бақылап отырған жөн. Мальабсорбциясы бар пациенттерде D3 витаминінің сіңуінің бұзылуы бақылануы мүмкін.

Қосымша заттар. Фосаванс құрамында лактоза және сахароза бар. Препаратты фруктозаның, галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактазаның тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі сияқты тұқым қуалайтын сирек аурулары бар пациенттер қабылдамауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Фосаванс әйелдерге тек менопаузадан кейін ғана қолдануға арналған және сондықтан препаратты жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолданбаған жөн.

Фосавансты жүкті әйелдерге қолдану жөнінде тиісті деректер жоқ.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер деректері жүктілікке, эмбриональді/фетальді немесе постнатальді дамуға тікелей теріс ықпалы бар деп көрсеткен жоқ. Жануарларға жүргізілген клиникаға дейінгі зерттеулер егеуқұйрықта буаз кезінде натрий алендронатын қолдану, гипокальциемияның дамуы салдарынан, туу кезінде дистоцияны туындататынын анықтады. Сондай-ақ натрий алендронатының жоғары дозаларын енгізу егеуқұйрықтарда ұрықтың толық сүйектенбеу жиілігін арттыратыны анықталды. Осы зерттеулердің адамдардағы клиникалық маңызы белгісіз. Жануарларға D витаминін адамдар үшін емдік дозалардан асатын дозаларда енгізгенде репродукциялық уыттылық байқалды.

Натрий алендронатының адамның емшек сүтіне өтетін-өтпейтіндігі белгісіз. Холекальциферол және оның белсенді метаболиттері емшек сүтіне өтеді.

Бисфосфонаттар сүйек матриксіне орналасады және содан кейін одан бірнеше жыл бойы біртіндеп шығарылады. Ересектерде сүйек тініне орналасатын бисфосфонат мөлшері, демек, затты кері қарай жүйелік қан ағысына шығару үшін жеткілікті мөлшері бисфосфонаттың дозасына және қолдану ұзақтығына тікелей байланысты. Адамда ұрық үшін қаупі жөнінде деректер жоқ. Алайда, егер жүктілік бисфосфонаттармен емдеу курсын аяқтағаннан кейін басталса, ұрыққа, көбіне қаңқаның дамуына жағымсыз әсері жөнінде теориялық қауіп бар. Бисфосфонаттармен емдеуді тоқтату мен ұрықтану, белгілі бір бисфосфонатты қолдану мен қолдану тәсілі (көктамыр ішіне немесе пероральді түрде) арасындағы уақыт кезеңіндегі қаупіне ықпалы зерттелген жоқ.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Фосавансты қабылдаған кезде көлік құралдарын басқару және күрделі механизмдерді пайдалану қабілетіне ықпалын тигізетін жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкіндігі туралы мәлімдеулер бар. Фосавансты қабылдаған кезде жағымсыз реакциялар өзгеріп отыруы мүмкін.

Артық дозалануы

Натрий алендронаты. Гипокальциемия, гипофосфатемия және АІЖ жоғарғы бөлімдері тарапынан, мысалы, асқазанның бұзылуы, қыжыл, эзофагит, гастрит немесе ойық жара сияқты жағымсыз реакциялар пероральді түрде қолданған кездегі артық дозалану салдарынан пайда болуы мүмкін.

Натрий алендронатымен артық дозалануды емдеуге қатысты спецификалық ақпараттар жоқ. Фосаванспен артық дозаланған жағдайда натрий алендронатымен байланысуы үшін сүт немесе антацидтер қолданылуы тиіс. Өңештің тітіркену қаупін ескеріп, құсуды индукциялауға болмайды, ал пациент тек тік күйінде қалуы тиіс.

Холекальциферол. D витаминінің уыттылығы іс жүзінде дені сау ересек адамдарға тәулігіне 10000 ХБ-дан төмен дозаларда ұзақ уақыт бойы қолданғанда байқалған жоқ. Клиникалық зерттеулерде дені сау ересектерге D3 витаминін 4000 ХБ дозада 5 ай бойы қолдану гиперкальциурияны немесе гиперкальциемияны туындатқан жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 4 таблеткадан салынған. Пішінді 1 қаптама медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

18 ай.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Фросст Иберика С.А., Мадрид, Испания

Қаптаушы

Мерк Шарп және Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды

Тіркеу куәлігінің иесі

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ" компаниясының Қазақстандағы өкілдігі

Алматы қ., Достық д-лы, 38, Кең дала бизнес-орталығы, 5-ші қабат

Тел. +7 (727) 330-42-66, 259-80-84

Факс +7 (727) 259-80-90

e-mail: dрoссіs2@mеrck.com, pharmacovigilance.ukraine&cis@merck.com

S-WPC-MK02217A-T-052015