Улсепан порошок (40 мг)

МНН: Пантопразол
Производитель: Сигма-Тек Фармасьютикал Индастриз
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020696
Информация о регистрации в РК: 24.12.2019 - 24.12.2024
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 261.69 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Улсепан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 40 мг лиофилизацияланған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 45.11 мг натрий пантопразолының сесквигидраты (40 мг пантопразол негізіне баламалы),

қосымша зат: 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі

Сипаттамасы

Түсі ақ немесе ақ дерлік лиофилизацияланған ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдықтың бұзылуына байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар (GORD). Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды А02ВС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пантопразол жинақталмайды және оның фармакокинетикасы препаратты бір рет қолданудан кейін де, көп мәрте қолданудан кейін де бірдей болады. Көктамыр ішіне 10-нан 80 мг дейінгі дозалар диапазонында енгізгенде Cmax және AUC енгізілген дозаларға пропорционалды артады. Көктамыр ішіне 40 мг пантопразолды 15 минуттан кем болмайтын тұрақты жылдамдықпен енгізгеннен кейін Cmax 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×сағ/мл құрайды.

Пантопразолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 98% құрайды, таралу көлемі 11,0-ден 23,6 л дейін, клиренсі - 0,1 л/сағ/кг шегінде өзгеріп тұрады.

Пантопразол бауырда Р-450 цитохром жүйесінің қатысуымен метаболизденеді, негізгі метаболиті сульфатпен конъюгацияланатын десметилпантопразол болып табылады. Метаболиттер түрінде бүйрекпен шамамен 71%-ы сыртқа шығарылады, билиарлы жолмен – енгізілген дозаның 18%-ы сыртқа шығарылады. Пантопразолдың T1/2 - 1 сағат, метаболиттің T1/2 - 1,5 сағатқа жуық.

Ерекше жағдайлардағы фармакокинетикасы

Пантопразолдың фармакокинетикасы 18 жастан кіші тұлғаларда зерттелмеген.

AUC көрсеткішінің және Cmax аздап жоғарылауы егде адамдарда клиникалық мәнді болып табылмайды және дозаны түзетуді қажет етпейді.

Пантопразолды бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (оның ішінде гемодиализде жүрген емделушілерде) қолданғанда дозаны төмендету қажет етілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні қолданғанда T1/2 мәні 7-9 сағ дейін ұлғаяды, AUC көрсеткіші 5-7 есе өседі, Cmax 1,5 есе артады. Мұндай емделушілерде 40 мг артық дозалар зерттелмеген.

Фармакодинамикаcы

Протонды сорғы (Н+-К+-АТФ-аза) тежегіші.

Тітіркендіргіштің табиғатына байланыссыз негізгі және көтермеленген секрецияны төмендете отырып, тұз қышқылы секрециясының соңғы сатысын бөгейді. Көктамыр ішіне енгізген кезде пантопразолдың антисекреторлық әсері ең жоғары шегіне 1 сағат ішінде жетеді және 24 сағат сақталады. АІЖ моторикасына әсер етпейді. Секреторлық белсенділігі қолдануды аяқтағанан кейін 3-4 күннен кейін қалпына келеді.

Қолданылуы

  • рефлюкс-эзофагитте

  • Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреция жағдайларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Пантопразолды ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда ғана, Улсепанды көктамыр ішіне енгізу керек.

Рефлюкс-эзофагит

Ұсынылатын доза 40 мг тәулігіне бір рет. Көктамыр ішілік түрімен емдеу кезеңі ұзақ болмайды, емделушіні препаратты ішу арқылы қабылдауға мүмкіндігінше жылдамырақ ауыстыру керек.

Препаратты 7 күн бойы қабылдау қажет етілуі мүмкін.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін қосады (бастапқы ерітінді). Пантопразолдың бастапқы ерітіндісін 100 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісімен немесе 5% глюкоза ерітіндісімен 0,4 мг/мл соңғы концентрациясына дейін араластырады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады.

Дайын ерітіндіні көктамыр ішіне тамшылатып минутына 7 мл жуық жылдамдықпен 15 минут бойы енгізеді.

Инъекция үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін 4,0 мг/мл соңғы концентрациясына дейін қосады.

Дайын ерітіндіні көктамыр ішіне 2 минут бойы енгізеді.

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреция жағдайлары.

Емдеудің басында ұсынылатын доза 80 мг тәулігіне екі рет. Доза емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай түрленуі мүмкін.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар екі құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін қосады (бастапқы ерітінді). Екі құтыдан тұратын бастапқы ерітіндіні біріктіреді және 80 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін немесе 5% глюкозы ерітіндісін 0,8 мг/мл соңғы концентрациясына дейін араластырады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады.

Дайын ерітіндіні көктамыр ішіне тамшылатып минутына 7 мл жуық жылдамдықпен 15 минут бойы енгізеді.

Инъекция үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар екі құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін 4,0 мг/мл соңғы концентрациясына дейін қосады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады. Екі құтыдан тұратын ерітіндіні біріктіріп, көктамыр ішіне 2 минут бойы енгізеді.

Препаратты 80 мг жоғары тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлуге және күніне екі рет енгізуге болады. Тәуліктік дозаны уақытша 160 мг дейін арттыруға болады. Емдеу курсы клиникалық қажеттілігіне байланысты.

Емделушілердің ерекше топтары

Бауыр қызметінің айқын бұзылулары бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Төменде байқалған жағымсыз реакциялар олардың кездесу жиілігімен берілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥ 1/00-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-ден < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000-ден < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі

- инъекция орнындағы тромбофлебит

Жиі емес

- бас ауыру, бас айналу

- ауыздың құрғауы, жүрек айну, құсу, іштің кебуі, абдоминальді ауыру және жайсыздық, диарея, іш қату

- тері бөртпесі, қышыну, экзантема

- астения, шаршағыштық және дімкәстік

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (трансаминаз, γ – GT)

- ұйқының бұзылуы

Сирек

- агранулоцитоз

- препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакциялар мен анафилактикалық шокты қоса)

- гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейінің жоғарылауы, ,

- билирубин мөлшерінің жоғарылауы

- дене салмағының өзгеруі, дәм сезудің бұзылуы

- депрессия (барлық қатар жүретін нашарлаулар)

- көрудің бұзылуы/көрудің айқынсыздығы

- есекжем, ангионевротикалық ісіну

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісінулер

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- бағдардан адасу (барлық қатар жүретін нашарлаулар)

Белгісіз

- гипонатриемия, гипомагниемия

- елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайға бейім науқастарда, сондай-ақ, егер ем басталғанға дейін осы симптомдар болған болса, олардың нашарлауы )

- гепатоцеллюлярлы зақымдану, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көптүрлі эритема, жарыққа сезімталдық

- интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • пантопразолға және препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігімен қатар жүретін гепатит немесе бауыр циррозы

  • атазанавирмен бірге қабылдау

  • бүйрек қызметінің айқын бұзылуы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Биожетімділігі асқазанның рН ортасына байланысты препараттармен (мысалы, кетоконазол) бір мезгілде қабылдаған кезде, Улсепан олардың сіңуін өзгертуі мүмкін.

Пантопразол P450цитохромы ферменттік жүйесімен бауырда метаболизденеді, осыған байланысты осы ферменттік жүйемен метаболизденетін препараттармен өзара әсер етуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу басталғанға дейін асқазан мен өңештің қатерлі түзілімі бар –жоқтығын анықтау керек, өйткені Улсепанды қолдану симптомдардың айқындылығын төмендетіп және дұрыс диагноз қойылуын кешіктіруі мүмкін. Рефлюкс-эзофагит диагнозы міндетті түрде эндоскопиялық растауды қажет етеді.

Науқастар басқа да протонды сорғы – тежегіштерін немесе Н2 – антагонистерін бір мезгілде қабылдамауы керек.

Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде қолданғанда қан плазмасында бауыр ферменттерінің белсенділігін ұдайы бақылау керек, және олар жоғары болса Улсепанды тоқтату қажет. Асқазанның қышқылдығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактерияларының санын көбейтеді.

Қышқылдықты төмендететін препараттармен емдеу, Salmonella, Campylobacter немесе C.difficite сияқты микрорганизмдер туындататын асқазан-ішек жұқпаларының даму қаупінің жоғарылауына алып келеді.

Педиатрияда қолданылуы

Қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша мәліметтердің жеткіліксіз болуына байланысты, препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге пайдалану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезеңінде, егер анасы үшін күтілетін пайда ұрық немесе нәресте үшін қатерден жоғары болған жағдайда ғана, препараттың қолданылуы мүмкін. Препаратпен емделу кезеңінде лактацияны тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: Пантопразол гемодиализ арқылы шығарылмайды. Демеуші және симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

40 мг препараттан түссіз шыны құтыға салынған.

1 құтыдан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Мұздатып қатыруға болмайды.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сигма-Тек Фармасьютикал Индастриз», В1 сектор, Нөмір 6 Өнеркәсіптік аймақ, 6 Октобер Сити, Мысыр

Тіркеу куәлігінің иесі

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы, Түріксіб ауданы, Сүйінбай даңғ., 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

 

Прикрепленные файлы

987345191477976695_ru.doc 59.5 кб
938486951477977830_kz.doc 101.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники