Сертофен (50 мг/2 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сертофен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Декскетопрофен

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді/инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат, 50 мг/2 мл

Құрамы

1 ампула препараттың құрамында

белсенді зат: 73.80 декскетопрофен трометамолы (50 мг декскетопрофенге баламалы)

қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидроксиді, этанол 96%, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар.

Пропион қышқылының туындылары. Декскетопрофен.

АТХ коды М01АЕ17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Декскетопрофен трометамолын бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін қан сарысуында ең жоғары концентрациясына орта есеппен 20 минут (10-45 минут) өткенде жетеді. Бұлшықет ішіне, әрі көктамыр ішіне енгізгендегі сияқты 25-50 мг дозада бір рет енгізгеннен кейін AUC пропорционалды дозада. Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне бір реттік және қайталап енгізуден кейін қатар жүретін фармакокинетикалық параметрлер ұқсас болады, бұл препарат жинақталуының жоқтығын көрсетеді.

Таралуы

Декскетопрофен трометамолына плазма ақуыздарымен жоғары деңгейде байланысу тән (99%). Vd орташа мәні 0,25 л/кг аздау.

Шығарылуы

Декскетопрофеннің шығарылуының басты жолы, оның кейіннен бүйрекпен шығарылатын глюкурон қышқылымен конъюгациясы болып табылады. Декскетопрофен трометамолының жартылай шығарылу кезеңі 1-2,7 сағатқа жуықты құрайды.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы адамдарда жартылай шығарылу кезеңінің (бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне бір реттік және қайталап енгізуден кейін) орта есеппен 48% дейін ұзаруы және препараттың жалпы клиренсінің төмендеуі байқалады.

Фармакодинамикасы

Сертофен ауыруды басатын, қабынуға қарсы және қызу қайтаратын әсер көрсетеді. Әсер ету механизмі циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2 белсенділігін бәсеңдетумен және қабыну мен ауыру және қызба патогенезінде басты рөл атқаратын простагландиндер биосинтезін азайтумен байланысты.

Препараттың ауыруды басатын әсері парентеральді енгізгеннен кейін 30 минуттан соң басталады. 50 мг дозада енгізгеннен кейін ауыруды басатын әсерінің ұзақтығы 4-8 сағатты құрайды.

Апиынды анальгетиктермен біріктірілген емде декскетопрофен трометамолы апиынды қажеттілікті төмендетеді (30-45% дейін).

Қолданылуы

• шығу тегі әртүрлі ауыру синдромын басуда (оның ішінде операциядан кейінгі ауыру, сүйектегі метастаза кезіндегі ауыру, жарақаттардан кейінгі ауыру, бүйрек шаншуы кезіндегі ауыру, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгия, тіс ауыруы)

• тірек-қимыл аппаратының жедел және созылмалы қабыну, қабыну-дегенеративтік және метаболизмдік ауруларды (оның ішінде ревматоидты артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз) симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Сертофен препаратын бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізу үшін қолданады.

Ересектер

Декскетопрофеннің ұсынылатын дозасы әрбір 8-12 сағат сайын 50 мг құрайды. Қажет болғанда қабылдауды әрбір 6 сағат сайын қайталауға болады. Декскетопрофеннің жалпы тәуліктік дозасы 150 мг аспауы тиіс. Препарат жедел ауыру синдромы кезеңінде қысқа мерзімді (2 күннен аспайтын) қолдануға арналған. Кейіннен пациентті ішке қабылдауға арналған анальгетиктерге көшіруге болады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге әдетте дозаны түзету қажет болмайды.

Алайда бүйрек функциясының физиологиялық төмендеуімен байланысты препараттың барынша төмен дозасы ұсынылады: бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы бар егде жастағы пациенттерде әдеттегі тәуліктік доза тәулігіне 50 мг аспауы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылуы

Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 5-9 балл) бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарға жиынтық тәуліктік дозасын 50 мг дейін азайтып, бауыр функциясын мұқият бақылап отыру керек. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге Сертофен қолдануға болмайды. Препарат тек бір рет қолдануға арналған, сондықтан қалған дайын ерітіндіні төгеді. Енгізер алдында ерітіндінің мөлдір және түссіз екендігіне көз жеткізіп алу керек. Құрамында қатты бөлшектер бар ерітіндіні пайдалануға болмайды. Көктамырішілік инъекция (болюсті енгізу) Қажет болғанда препараттың бір ампуласы ішіндегісін (2 мл) кем дегенде 15 секунд бойы көктамыр ішіне енгізеді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- жүрек айну және/немесе құсу

- препаратты енгізген жердегі ауырулар, инъекция аумағындағы жергілікті реакциялар, қабыну, көгеру немесе қан кетуді қоса

Кейде:

- анемия

- ұйқысыздық

- бас ауырулар, бас айналулар, ұйқышылдық

- анық көрмеу

- гипотензия, гиперемия

- іштің ауыруы, диарея, диспепсия, констипация, гематемезис, ауыз қуысының кеберсуі

- дерматит, тері қышынуы, бөртпе, қатты терлеу

- гипертермия, шаршау, ауырулар, қалтырау

Сирек:

- көмейдің ісінуі

- гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия

- парестезия, естен танулар

- құлақтың шыңылдауы

- жүрек қызметінің бұзылуы (экстрасистола, тахикардия)

- жүрек-қантамыр жүйесі қызметінің бұзылуы (гипертензия, тромбофлебит)

- тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан болатын бұзылулар (брадипноэ)

- пептидтік ойық жара, пептидтік ойық жарадан қан кету, пептидтік ойық жараның тесілуі, ойық жаралы стоматит, колиттің және Крон ауруының өршуі

- гепатит, өттің төгілуі

- аллергиялық бөртпе, безеулер

- бұлшықеттердің сіресуі, буын қозғалысының шектелуі, бұлшықеттердің құрысуы, арқаның ауыруы

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, полиурия, бүйрек аумағындағы ауыру, кетонурия, протеинурия

- етеккір оралымының бұзылуы, простата бұзылулары

- діріл және шеткергі ісіну

- бауырдың функционалдық сынамаларының бұзылуы

Өте сирек:

- нейтропения, тромбоцитопения, пурпура, апластикалық және гемолиздік анемия, агранулоцитоз, сүйек кемігінің гипоплазиясы

- анафилаксия реакциясы, анафилактикалық шокты қоса

- бронх түйілуі, тыныстың тарылуы

- панкреатит, гастрит

- гепатоцеллюлярлы зақымданулар

- Стивенс – Джонсон синдромы, уытты некролиз (Лайелл синдромы), Квинке ісінуі, беттің ісінуі, жарыққа сезімталдық

- нефрит немесе нефроздық синдром

- миокард инфарктісі немесе инсульт, артериялық тромбоздың даму қаупінің жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- декскетопрофенге немесе препарат құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- сыртартқыда әсер ету механизмі ұқсас заттар (ацетилсалицил қышқылы және басқа ҚҚСД) қолданумен байланысты туындаған демікпе ұстамаларының, бронх түйілуінің, жедел риниттің, уртикария немесе ангионевроздық ісінудің болуы

- пациенттерде асқазан мен он екі елі ішектің белсенді ойық жаралы ауруының болуы немесе ойық жаралы аурудың қайталамалы көріністерінің (екі және одан көп көрініс) болуы

- асқазан-ішектен қан кетулер (соның ішінде осының алдында ҚҚСД қабылдаумен байланысты), басқа да белсенді қан кетулер

- Крон ауруы, спецификалық емес ойық жаралы колит

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 10-15 балл)

- бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (креатинин клиренсі < 50 мл/мин.)

- бронх демікпесі (соның ішінде сыртартқыдағы)

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі

- геморрагиялық диатез немесе басқа коагулопатиялар

- жүктіліктің үшінші триместрі және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Препарат құрамына этанол кіретіндіктен, эпидуральді, қабықша астына немесе қабықша ішіне енгізуге болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолайсыз біріктірілімдер

Салицилаттарды қоса, бірнеше ҚҚСП-мен жоғары дозада (тәулігіне 3 г асатын) бір мезгілде тағайындау асқазан-ішектен қан кету және әсер ету синергизмі салдарынан ойық жаралардың туындау қаупін арттырады.

Профилактикалықтан асатын дозада ішуге арналған антикоагулянттармен, гепаринмен және тиклопидинмен бір мезгілде қолданғанда тромбоциттер агрегациясы тежелуімен және АІЖ шырышты қабығы зақымдануымен байланысты қан кетудің даму қаупі артады.

ҚҚСП қан плазмасындағы литий концентрациясын, тіпті уыттылыққа дейін арттырады, осыған байланысты тағайындаған, дозасын өзгерткен кезде және ҚҚСП тоқтатудан кейін осы көрсеткішті бақылау қажет.

Метотрексатпен жоғары дозаларда (аптасына 15 мг және одан көп) қолданғанда ҚҚСП емі аясында оның бүйрек клиренсі төмендеуімен байланысты метотрексаттың гематологиялық уыттылығын арттырады. Гидантоиндармен және сульфаниламидті препараттармен бір мезгілде қолданғанда осы препараттардың уытты әсерінің күшею қаупі бар.

Диуретиктермен, АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қажет болғанда ҚҚСП-мен емдеу сусыздануы бар (простагландиндер синтезі бәсеңдеуіне негізделген гломерулярлық сүзілудің төмендеуі) пациенттерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупімен байланысты екендігін ескерген жөн. ҚҚСП кейбір препараттардың гипотензивті әсерін азайтуы мүмкін. Диуретиктермен бір мезгілде тағайындағанда пациентте су-электролитті теңгерімнің бұзылуы жоқ екендігіне қол жеткізіп, ҚҚСП тағайындар алдында бүйрек функциясына бақылау жасау керек.

Метотрексатпен төмен дозаларда (аптасына 15 мг-ден аз) бір мезгілде қолданғанда ҚҚСП емі аясында оның бүйрек клиренсінің төмендеуіне байланысты метотрексаттың гематологиялық уыттылығын арттыруы мүмкін.

Бір мезгілде емдеудің бірінші аптасында қан жасушаларының санын апта сайын бақылап отыру қажет. Бүйрек функциясының тіпті жеңіл дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы адамдарда мұқият медициналық бақылау жүргізу қажет.

Пентоксифиллинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетудің даму қаупі артады. Қарқынды клиникалық мониторинг және қан кету уақытын (қан ұю уақыты) жиі бақылау қажет.

Зидовудинмен бір мезгілде қолданғанда ҚҚСП тағайындалудан кейін бір апта өткенде ауыр анемияның дамуымен ретикулоциттерге әсер етуінен болатын эритроциттерге уытты әсерінің жоғарылау қаупі болады.

ҚҚСП емі басталған соң 1-2 апта өткенде қанның барлық жасушалық элементтерін, соның ішінде ретикулоциттерді бақылау қажет.

ҚҚСП әсерімен сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін оны қан плазмасы ақуыздарымен байланысу орнынан ығыстыру нәтижесінде күшейтеді.

Төмен молекулалық гепарин препараттарымен бір мезгілде қолданғанда қан кетудің даму қаупі артады.

Ерекше назар аударуды талап ететін біріктірілімдер

ҚҚСП бета-адреноблокаторлардың гипотензиялық әсерін азайтуы мүмкін, оған простагландиндер синтезінің тежелісі түрткі болады.

Циклоспоринмен және такролимуспен бір мезгілде қолданғанда ҚҚСП нефроуыттылықты күшейтуі мүмкін, бұл бүйректік простагландиндер әсеріне байланысты. Біріктірілген ем жүргізу кезінде бүйрек функциясын бақылап отыру қажет.

Тромболитиктермен бір мезгілде тағайындағанда қан кетудің даму қаупін арттырады.

Пробенецидпен бір мезгілде қолданғанда плазмадағы ҚҚСП концентрациялары жоғарылауы мүмкін, бұған бүйректік секреция тежелісі және/немесе глюкурон қышқылымен конъюгация түрткі бола алады. Бұл ҚҚСП дозасын түзетуді талап етеді.

ҚҚСП қан плазмасындағы жүрек гликозидтері концентрациясының жоғарылауын туғызуы мүмкін.

Простагландиндер синтезі тежегіштерінің ықпал етуімен мифепристон тиімділігінің теориялық тұрғыда өзгеру қаупімен байланысты, мифепристонды тоқтатудан кейін 8-12 тәулік өтпес бұрын ҚҚСП тағайындауға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне қолдануға арналған Сертофен ерітіндісін допамин, прометазин, пентазоцин, петидин немесе гидроксизин ерітінділерімен шағын көлемде (мысалы, еккіште) араластыруға болмайды, өйткені ерітіндіде шөгінді түзіледі. Сұйылтылған инфузияға арналған ерітінділер прометазинмен немесе пентазоцинмен араластырылмауы тиіс.

Сертофен осы нұсқаулықта көрсетілгендерден өзге, басқа да препараттармен (еріткіштермен) бір мезгілде (бір еккіште, бір құтыда және т.б.) қолданылмауы тиіс.

Сертофен препаратын ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективтік тежегіштерімен қолданудан тартына тұру қажет.

Декскетопрофен трометамолмен емдеудің алдында және сыртартқыда эзофагит, гастрит және/немесе ойық жаралы аурулар болғанда бұл аурулардың ремиссия сатысында екендігіне көз жеткізген жөн. Сыртартқысында АІЖ патологиясының симптомдары және асқазан-ішек аурулары бар науқастарда ас қорыту жолы жай-күйіне, әсіресе асқазан-ішектен қан кетудің бар-жоғына мониторинг қажет.

Препаратты ойық жара немесе қан кетудің туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін дәрілерді бір мезгілде қабылдайтын емделушілерге мыналар сақтықпен тағайындалуы керек: пероральді кортикостероидтар, антикоагулянттар, мысалы, варфарин, серотонинді кері қармау селективті тежегіштері немесе аспирин сияқты антиагреганттар.

Бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге, сондай-ақ артериялық гипертониясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға препаратты сақтықпен тағайындаған жөн, өйткені оларда ҚҚСП қолдану аясында бүйрек функциясының нашарлауы, организмде сұйықтықтың іркілуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Сертофен препараты жүктіліктің үшінші триместрінде және лактация кезеңінде қарсы көрсетілімді. Бірінші және екінші триместрде Сертофенді қатаң түрде қажеттілігіне қарай, дәрігердің ұсынымы бойынша, ең төмен дозаларында және ең қысқа уақыт кезеңінде қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу аясында бас айналуы мен ұйқышылдық болуы мүмкін екеніне орай, зейін шоғырландыру қабілетінің және психомоторлық реакциялар шапшаңдығының төмендеуі орын алуы мүмкін.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалану симптомдары белгісіз. Ұқсас дәрілік препараттар асқазан-ішек жолы (құсу, анорексия, іштің ауыруы) және жүйке жүйесі (ұйқышылдық, бас айналу, бағдарсыздық, бас ауыру) тарапынан бұзылуларды туындатады.

Емі: Артық дозалануда науқастың жай-күйіне сәйкес шұғыл симптоматикалық емдеуді бастау керек.

Декскетопрофен трометамолы организмнен диализдің көмегімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан күңгірт шыны ампулаға құйылады.

5 ампуладан поливинилхлоридті (ПВХ) үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Өндірілген күннен бастап 3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ФармаВижн Сан.ве Тидж.А.Ш, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

Др Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы 222-б

тел.: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45

факс: 8+7 727 252 90 90