Офлоксацин (2мг/мл) ( Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Офлоксацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Офлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 2 мг/мл ерітінді (0,9 натрий хлоридінің ерітіндісінде)

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 2 мг офлоксацин,

қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Жасылдау-сары түсті мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Офлоксацин.

АТХ коды J01МА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

200 мг офлоксациннің 60 минуттық бір реттік көктамыр ішіне инфузиясынан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 2,7 мкг/мл құрайды; енгізгеннен кейін 12 сағаттан соң концентрациясы 0,3 мкг/мл құрайды. Тепе-тең концентрацияларына төрт инфузиясын енгізгеннен кейін жетеді.

Орташа ең жоғары шектегі және ең төмен тепе-тең концентрациясына

200 мг офлоксацинді 7 күн бойы әрбір 12 сағат сайын көктамыр ішіне енгізгеннен кейін жетеді және, тиісінше 2,9 және 0,5 мкг/мл құрайды.

Офлоксацин организмнің тіндеріне (бронх секретіне, өтке, жұлын сұйықтығына, қуық асты безі секретіне, несепке) жақсы енеді. Бауырда метаболизденеді (5 жуық).

Офлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі 6-7 сағатқа тең. Өзгермеген түрде бүйрекпен – 80, өтпен 4 жуығы, белсенді заттың аздаған бөлігі асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады.

200 мг дозада бір реттік қолданудан кейін несепте 20 – 24 сағат ішінде байқалады.

Фармакодинамикасы

Офлоксацин – фторхинолондар тобына жататын әсер ету ауқымы кең микробқа қарсы дәрі, аса жоғары спиралдануды, осылайша, бактериялардың ДНҚ тұрақтылығын қамтамасыз ететін бактериялық фермент ДНҚ-гиразаға әсер етеді (ДНҚ тізбектерінің тұрақсыздануы олардың жойылуына әкеледі). Бактерицидті әсер көрсетеді.

Бета-лактамаза өндіретін микроорганизмдерге және тез өсетін атипиялық микобактерияларға қатысты белсенді. Сезімтал: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (Klebsiella pneumonia қоса), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-оң және индол-терістерді қоса), Salmonella spp., Shigella spp. (Shigella sonnei қоса), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Препаратқа сезімталдығы әртүрлі болып келетіндері: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Көптеген жағдайларда сезімтал еместері: Nocardia asteroides, анаэробты бактериялар (мысалы, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptosreptococcus spp., Eubacter spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum-ге әсер етпейді.

Қолданылуы

• бронхитте, пневмонияда

• синуситте, ортаңғы отитте, трахеитте/пневмококкты инфекцияларды қоспағанда

• тері және жұмсақ тіндер инфекцияларында (жұқпаланған жаралар, күйіктер, целлюлит)

• сүйек және буын инфекцияларында

• құрсақ қуысының инфекциялық-қабыну ауруларында (оның ішінде өт шығару жолдарының инфекциялары;

• пиелонефрит

• цистит, уретрит

• эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит

• кольпит, орхит, эпидидимит

• соз

• хламидиоз

• сепсис

• иммундық статусы бұзылған науқастарда инфекциялардың профилактикасында (оның ішінде нейтропенияда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне тамшылатып. Дозалар инфекциялардың орналасуына және барысының ауырлығына, сондай-ақ микроорганизмдердің сезімталдығына, науқастың жалпы жағдайына және бауыр мен бүйрек функциясына байланысты әр адамға жекелей таңдалады.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізуді 200 мг бір реттік дозадан бастайды, оны баяу 30-60 минут бойы енгізеді. Науқастың жағдайы жақсарған кезде осындай тәуліктік дозада препаратты ішіп қабылдауға көшіреді.

Несеп шығару жолдарының инфекцияларында – 100 мг тәулігіне 1-2 рет, бүйрек және жыныс ағзалары инфекцияларында – тәулігіне 2 рет 100 мг бастап, тәулігіне 2 рет 200 мг дейін, тыныс жолдарының, сондай-ақ ЛОР-ағзалардың инфекцияларында, тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында, сүйек пен буын инфекцияларында, құрсақ қуысы инфекцияларында, бактериялық энтеритте, септикалық инфекцияларда – 200 мг тәулігіне 2 рет. Қажет болғанда дозаны тәулігіне 2 рет 400 мг дейін арттырады.

Иммунитетінің төмендеуі айқын науқастарда инфекциялардың профилактикасы үшін – тәулігіне 400-600 мг-ден.

Гемодиализде және перитонеалды диализде –100 мг-ден әрбір 24 сағат сайын. Бауыр жеткіліксіздігінде ең жоғары тәуліктік доза – тәулігіне 400 мг.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (КК минутына 50-ден 20 мл дейін болғанда) толық бір реттік дозаны тәулігіне 1 рет енгізеді. КК минутына 20 мл кем болған кезде бастапқы доза 200 мг, содан кейін – әрбір 24 сағат сайын тәулігіне 100 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• гастралгия, анорексия, жүрек айну, құсу, диарея, метеоризм, іштің ауыруы, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, холестатикалық сарғаю, жалған жарғақшалы энтероколит

• бас ауыру, бас айналу, қимылдауға сенімсіздік, тремор, құрысулар, аяқ-қолдардың ұйып қалуы және парестезиясы, үсті-үстіне түс көру, «қорқынышты» түстер көру, психоздық реакциялар, үрейлену, қозу жағдайы, фобиялар, депрессия, сананың шатасуы, елестеулер, бас сүйекішілік қысымның жоғарылауы

• тері бөртпесі, қышыну, есекжем, аллергиялық пневмонит, аллергиялық нефрит, эозинофилия

Сирек:

• тендинит, миалгиялар, артралгиялар, тендосиновит, сіңірлердің үзілуі

• түрлі түстерді қабылдау сезімінің бұзылуы, диплопия, дәм сезудің, иіс сезудің, естудің және тепе-теңдіктің бұзылуы

• тахикардия, коллапс, артериялық қысымның төмендеуі (артериялық қысым күрт төмендеген кезде енгізуді тоқтатады

• тамырлардың зақымдануын дәлелдейтін қабығы бар папулезді бөртпе (васкулит)

• жергілікті реакциялар: енгізген жердің ауыруы, гиперемия, тромбофлебит

Өте сирек:

• қызба, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі, мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы) және уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), васкулит, анафилактикалық шок

• нуктелі қанталаулар (петехиялар), геморрагиялық буллезді дерматит

• лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитикалық және апластикалық анемия

• жедел интерстициалды нефрит, бүйрек функциясының бұзылуы, гиперкреатининемия, мочевина концентрациясының артуы

• басқалары: ішек дисбактериозы, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (қант диабетіне шалдыққан науқастарда), вагинит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа аса жоғары сезімталдық

• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• эпилепсия (оның ішіне сыртартқысында)

• құрысу шегінің төмендеуі (оның ішінде бассүйек-ми жарақатынан, инсульттен немесе орталық жүйке жүйесіндегі қабыну үдерістерінен кейін)

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (сүйек қаңқасының өсуі аяқталмай тұрғанда)

• жүктілік және лактация кезеңі

• бұрын жүргізілген фторхинолондармен емдеу кезінде сіңірлердің зақымдануы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Теофиллиннің клиренсін 25-ға төмендетеді (бір мезгілде қолданған кезде теофиллин дозасын азайтқан жөн).

Плазмада глибенкламидтің концентрациясын арттырады. Циметидин, фуросемид, метотрексат және өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар плазмадағы офлоксациннің концентрациясын арттырады.

К витаминінің антагонистерімен бір мезгілде қабылдаған кезде қанның ұю жүйесін бақылауды жүзеге асыру қажет.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, нитроимидазол туындыларымен және метилксантиндермен бірге тағайындаған кезде нейроуытты әсерлердің даму қаупі артады.

Глюкокортикостероидтармен бір мезгілде тағайындаған кезде, әсіресе егде жастағы адамдарда, сіңірлердің үзілу қаупі артады.

Несепті сілтілендіретін дәрілік заттармен (карбоангидраза тежегіштері, цитраттар, натрий гидрокарбонаты) тағайындаған кезде кристаллурия және нефроуытты әсерлер қаупі артады.

Келесі инфузиялық ерітінділермен үйлеседі: натрий хлоридінің 0.9  ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, фруктозаның 5  ерітіндісімен, 5  декстроза ерітіндісімен үйлесімді.

Преципитация даму қаупіне байланысты гепаринмен араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: ми қан тамырларының атеросклерозы, ми қан айналымының бұзылулары (сыртартқысында), бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі, орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымдануы, QT ұзаруы.

Пневмококтар туындататын пневмония кезінде таңдалған препарат болып табылмайды.

Жедел тонзиллитті емдеуге қолданылмайды.

Күн сәулесінің немесе ультракүлгін сәулелердің (сынаптық-кварц шамдары, солярийлер) әсеріне ұшыратуға болмайды.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер, аллергиялық реакциялар, жалған жарғақшалық колит туындаған жағдайда препаратты тоқтату қажет. Колоноскопиялық және/немесе гистологиялық расталған жалған жарғақшалы колит кезінде ванкомицинді және метронидазолды ішіп қабылдауға тағайындайды.

Офлоксацинді қолданған кезде сирек туындайтын тендиниттің, әсіресе егде жастағы пациенттерде, сіңірлер (көбіне ахилл сіңірінің) үзілуіне әкеп соқтыруы мүмкін. Тендинит белгілері туындаған жағдайда емдеуді дереу тоқтату, ахилл сіңірлерін иммобилизациялау және ортопедтен кеңес алу қажет.

Емделу кезеңінде этанолды қолдануға болмайды.

Препаратты әйелдерге қолданған кезде қынаптық микоз даму қаупінің жоғарылауына байланысты гигиеналық тампондарды пайдалануға болмайды.

Емделу аясында миастения барысы нашарлауы, бейім науқастарда порфирия ұстамаларының жиілеуі мүмкін.

Туберкулездің бактериологиялық диагностикасы кезінде жалғантеріс нәтижелерге әкелуі мүмкін (Mycobacterium tuberculosis бөлініп шығуына кедергі жасайды).

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған науқастарда плазмадағы офлоксациннің концентрациясын бақылап отыру қажет. Бүйрек және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі кезінде уытты әсерлердің даму қаупі артады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлікті жүргізген кезде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқан кезде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналу, сананың шатасуы, мәңгіру, бағдарсыздық, ұйқышылдық, құсу.

Емі: симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл-ден алюминий немесе біріккен құрамды қалпақшалармен қаусырылған, резеңке тығындармен тұмшаланып тығындалған, сыйымдылығы 100 мл қызғылт-сары немесе түссіз шыны құтыларда.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада, асқышы жоқ.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15оС-ден 25оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ

640008, Ресей Федерациясы, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Ғаламтор-сайты: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігін ұстаушы

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79