Неопирин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Неопирин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Флупиртин
Дәрілік түрі
Капсулалар, 100 мг
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат: флупиртин малеаты 100 мг,
қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, жүгері крахмалы, повидон, микрокристалды целлюлоза РН101, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған тальк, темірдің қара тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), натрий лаурилсульфаты, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат
Сипаттамасы
Сұр түсті қақпағы және сары түсті корпусы бар қатты желатинді капсулалар, өлшемі 2. Капсула ішіндегісі – ақтан сарғыш түске дейінгі түйіршіктер
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер-антипиретиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Флупиртин
АТХ коды N02BG07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Флупиртин пероральді енгізгеннен кейін жылдам сіңеді, оның абсолютті биожетімділігі 90% құрайды. Флупиртин негізінен бауырда метаболизденеді.
Гидролиз нәтижесінде химиялық өзгеруде (бірінші фаза реакциясы) уретанды құрылым түзіледі, ал ацетилдену нәтижесінде (екінші фаза реакциясы) М1 метаболиті түзіледі (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Басқа метаболиті (М2) пара-фторбензилді қалдықтың тотығып бөлінуі нәтижесінде (1 фаза реакциясы) және глицинмен пара-фторбензой қышқылымен түзілген кейіннен коньюгациялануы (2 фаза реакциясы) нәтижесінде түзіледі.
Қабылданған дозаның көп бөлігі (69%) организмнен бүйректермен шығарылады. 27% препарат өзгермеген түрінде, 28% М1 метаболиті түрінде (ацетил-метаболит), 12% М2 метаболиті түрінде (парафторгиппур қышқылы) шығарылады, қалған үштің бірі әзірге химиялық құрылымы белгісіз бірнеше екіншілік метаболиттерден тұрады.
Дозаның аздаған бөлігі организмнен өтпен және нәжіспен шығарылады.
Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 7,9 ± 1,8 сағатқа жуықты құрайды (бірінші метаболитімен бірге негізгі заты үшін 10 сағат), ол ауыруды басуына оң әсер етеді.
Егде жастағы емделушілерде препаратты қайталап енгізгеннен кейін жартылай ыдырау кезеңінің ұзаруы байқалды (плазмадағы әсер етуші затының концентрациясы дозаға пропорциональді).
Фармакодинамикасы
Флупиртин «Нейрональді калий өзекшелерінің селективті белсендіргіштері» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) класы заттарының прототипі болып табылады. Препарат апиынды емес орталықтық ауыруды басатын әсер иеленген және тәуелділікті немесе дағдылануды туындатпайды.
Флупиритин G-ақуызбен байланысқан жүйке жасушаларының бір бағытты калий өзекшелерін белсендіреді. Калий иондарының шығуы нәтижесінде жарғақшалық тыныштық потенциалының тұрақтануы және жүйке жасушаларының белсенділенуі төмендеуі байқалады. Осының нәтижесінде N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторлардың белсенділенуінің тікелей емес тежелуі жүреді.
Емдік концентрацияларда Флупиритин альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминді, бензодиазепинді, апиындық, орталықтық мускаринергиялық немесе никотинергиялық рецепторлармен байланыспайды.
Флупиритин негізгі үш әсер иеленген:
Ауыруды басатын
NMDA-рецепторлардың белсенділігін тежеу және осының нәтижесінде нейрональді Ca2+ - каналдарының бөгелуі, Ca2+ , жасушаішілік ағымының төмендеуі, ноцицептивті ынталандыруға (анальгезия) жауап ретінде нейронның қозуының тежелуі. Осы үдерістер нәтижесінде ноцицептивті (ауыру) сезімталдық пен "wind up" (қайталанған ауыру стимулына нейрональді жауаптың артуы "ширығу") феноменінің қалыптасуы іркіледі, ол ауырудың күшеюінің алдын алады, аурудың хронификациясы бейтараптандырылады (осы өзгерістердің клиникалық эквиваленті), ал осыған дейін болған созылмалы ауыру синдромында оның қарқындылығының төмендеуіне әкеледі. Сондай-ақ флупиртиннің төмендемелі норадренергиялық жүйе арқылы жүретін, ауыру перцепциясына (сезімталдық) модульдейтін әсері анықталған.
Миорелаксациялайтын әсері бұлшықет ширығуының босауына әкелетін мотонейрондар мен аралық нейрондарға қозудың берілуінің бөгелуімен байланысты. Флупиртиннің бұл әсері бұлшықеттің ауырып түйілуімен (мойында, арқада қаңқа-бұлшықет ауырулары, артропатиялар, бас ауыруы, ширығу, фибромиалгия) көптеген созылмалы ауруларда байқалады. Препараттың нейропротективті қасиеттері жүйке құрылымдарын жасушаішілік Ca2+ жоғары концентрациясының уытты әсерінен қорғаумен өзара байланысты, ол өз кезегінде нейрональді Ca2+ - өзекшелерінің бөгелісін және жасушаішілік Ca2+ ағынын төмендету қабілетімен байланысты.
Қолданылуы
Ауыру синдромында қолданылады (тірек-қозғалыс аппаратының жедел және созылмалы ауыруларында):
- бұлшықеттердің түйілуінде
- жарақаттық ауыруларда
- травматологиялық/ортопедиялық операцияларда және араласуларда
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозасы аурудың қарқындылығына және науқастың препаратқа жеке сезімталдығына байланысты таңдалады.
Судың жеткілікті мөлшерімен іше отырып 1 капсуладан тәулігіне 3-4 рет қабылдау керек. Қатты ауыруларда дозасын күніне 3 рет қабылдаумен 2 капсулаға дейін жоғарылатуға болады.
Препараттың тәуліктік дозасы 600 мг аспауы керек (6 капсулаға сәйкес).
Емделушілердің ерекше тобында қолданылуы
65 жастан асқан емделушілерде: емнің басында ертеңгісін және кешке қарай 1 капсуладан. Доза аурудың қарқындылығына және препараттың жағымдылығына байланысты 300 мг дейін жоғарылатуы мүмкін.
Бауырдың төмендеген функциясымен емделушілерде: тәуліктік дозасы 200 мг (2 капсула) аспауы керек.
Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде: креатининнің қан плазмасындағы концентрациясын бақылау керек. Ең жоғары тәуліктік дозасы тәулігіне 300 мг аспауы керек (3 капсула).
Жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде: дозаны түзету талап етілмейді.
Ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен немесе гипоальбуминемиямен емделушілерде: ең жоғары тәуліктік дозасы тәулігіне 300 мг аспауы керек (3 капсула). Препаратты жоғарырақ дозада қолдану қажет болғанда емделушілер дәрігердің бақылауында болуы керек.
Капсулаларды шайнамай және сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішке қабылдайды. Сирек жағдайларда капсуланы ашып тек оның ішіндегісін зонд арқылы қабылдау керек.
Флупиртиннің алдымен бауырда метаболизденетінін ескеріп, оны ұзақ уақыт қабылдағанда бауыр трансаминазалары деңгейін ұдайы тексеру және бастапқы деңгейімен (емді бастағанға дейін) салыстырғанда осы өзгерістердің динамикасын бақылау керек. Бұл препараттың гепатоуыттылығының сирек жағдайларын уақытылы анықтауға мүмкіндік береді. Неопирин ауыруды басуға қол жеткенге дейін ең төмен тиімді дозада, ең қысқа кезеңге тағайындалады.
Емдеу ұзақтығы 2 аптадан аспауы керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялардың көбі дозаға байланысты пайда болады. Көбіне жағымсыз реакциялар өтпелі болып келеді және емдеу кезеңінде немесе оны тоқтатқаннан кейін қайтады.
Өте жиі:
- шаршағыштық (әсіресе емдеудің басында)
- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы
- ауыздың шырышты қабығының құрғауы
Жиі:
- тәбеттің болмауы
- ұйқының бұзылуы, депрессия, үрей
- бас айналуы, діріл, бас ауыруы, мазасыздық, ашушаңдық
- диспепсия, қыжыл, жүрек айнуы, құсу, асқазанның бұзылуы, іш қатуы, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, метеоризм, абдоминальді ауыру, іш өтуі
- тершеңдік
Жиі емес:
- жекелеген жағдайларда қызбамен, тері бөртпесімен, есекжеммен және қышынумен қатар жүретін аллергиялық реакциялар
- сананың шатасуы
- көрудің нашарлауы
Өте сирек:
- жедел немесе созылмалы гепатит (медикаментозды)
Жиілігі белгісіз:
- бауыр жеткіліксіздігінің бірлі-жарым жағдайлары
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- бауыр циррозы
- энцефалопатия жағдайларымен бауыр жеткіліксіздігі
- холестаз
- бұлшықет астениясы (Myosthenia gravis)
- созылмалы алкоголизм
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
- жүктілік және лактация кезеңі.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Неопирин алкогольдің, седативті дәрілердің және миорелаксанттардың әсерін күшейтеді. Флупиртин ақуыздармен тығыз байланысатын болғандықтан, ол ақуыздық байланыстан осындай қасиеттермен басқа да бір мезгілде тағайындалатын прпараттарды ығыстырады деп болжамдауға негіз бар. Бұл мәселе диазепаммен, варфаринмен, ацетилсалицил қышқылымен, бензилпенициллинмен, дигитоксинмен, глибенкламидпен, пропранололмен және клонидинмен in vitro зерттелді. Флупиртин малеатын бәсекелес тағайындағанда тек варфарин және диазепам олардың белсенділігінің жоғарылауы туралы айту мүмкін болатындай ақуыздық байланыстан жеткілікті дәрежеде ығыстырылып шығарылды.
Неопиринмен және кумарин туындыларымен бәсекелес емдеу үшін, әсер ету мүмкіндігін жоққа шығару немесе егер керек болса, кумариннің дозасын азайту мақсатында Квик сынамасын жиі қолдану ұсынылады.
Антикоагулянттар тобынан басқа препараттармен (мысалы, АСҚ және т.б.) өзара әрекеттесу туралы деректер жоқ.
Егер неопирин сондай-ақ негізінен бауырда метаболизденетін препараттармен бірге қолданылса, бауыр ферменттері деңгейін алғашқы және ұдайы тексеру талап етіледі. Флупиртин малеатын құрамында парацетамол немесе карбамазепин бар дәрілермен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Айрықша нұсқаулар
Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігімен және 65 жастан асқан науқастарға сақтықпен қолдану керек.
Бауыр немесе бүйрек функциясы төмендеген науқастарда бауыр ферменттері және плазмадағы креатинин деңгейі көрсеткіштерін тексеру керек.
Неопиринмен емдеген жағдайда несепте билирубин, уробилиноген және ақуыз деңгейін анықтауға диагностикалық жолақтармен тестілердің жалғаноң реакциялары болуы мүмкін. Қан сарысуында билирубинді сандық анықтауда жалған реакциялар болуы мүмкін.
Препаратты қабылдауда жекелеген жағдайларда несеп жасыл түске боялуы мүмкін, оның ешқандай клиникалық мәні жоқ.
Аптасына 1 рет емдеу кезінде бауыр және бүйрек функциясы көрсеткіштеріне («бауыр» ферменттері белсенділігі және несептегі креатинин құрамы) бақылау жүргізілу ұсынылады. Бауырдың функциональдік тестілерінің нәтижелері ауытқығанда немесе бауыр функциясының бұзылуының клиникалық симптомдары пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Бауырдың зақымдану симптомдары пайда болғанда (мысалы, тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, іш қуысы аймағындағы жайсыздық, шаршағыштық, күңгірт несеп, сарғаю, қышыну), препаратты қабылдауды тоқтату және жедел дәрігерге қаралу керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе потенциалы қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Неопирин назар шоғырландыруды төмендетуі және организмнің жауап беру реакцияларын баяулатуы мүмкін. Осының салдарынан емделу кезеңінде көлік құралдарын және механимздерді басқарудан бас тарта тұру ұсынылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, тахикардия, компульсивті жылау, сананың бұзылуы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы.
Емі: құсықты шақыру және асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану және к/і электролиттер ерітіндісін енгізу, жылдамдатылған диурез. Симптоматикалық терапия.
Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған.
1 пішінді қаптама медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
«PRECISE CHEMIPHARMA PVT. LIMITED», Үндістан
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«FORHEALTH PHARMACEUTICALS» ЖШС, Қазақстан Республикасы
Қаптаушы ұйымның атауы және елі
PRECISE CHEMIPHARMA PVT. LIMITED», Үндістан
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«FORHEALTH PHARMACEUTICALS» ЖШС,
Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Төле Би к-сі, 23а үй
тел.+7 (727) 313 13 84