Модэлль Пьюр

МНН: Ципротерон, Этинилэстрадиол
Производитель: Гаупт Фарма Мюнстер ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ципротерон и эстрогены
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020775
Информация о регистрации в РК: 09.09.2014 - 09.09.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Модэлль Пьюр

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 2 мг микрондалған ципротерон ацетаты және 0,035 мг микрондалған этинилэстрадиол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон К25, тальк, магний стеараты,

қабықтың құрамы: сахароза, кальций карбонаты, тальк, титанның қостотығы Е171, повидон К 90, полиэтиленгликоль 6000, глицерол 85%, темір тотығы пигменті, гликольді тау балауызы

Сипаттамасы

Сары түсті, дөңгелек пішінді, диаметрі 5.5-5.7 мм, қалыңдығы 3.7- 4.1 мм үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жыныс гормондары және жыныстық жүйенің модуляторлары. Антиандрогендер. Андрогендер және эстрогендер. Ципротерон және эстрогендер

АТХ коды G03HB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ципротерон ацетаты

Препаратты қабылдағаннан кейін ципротерон ацетаты асқазан-ішек жолдарынан (АІЖ) толық сіңеді. Бір таблетканы ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 1.6 сағ кейін жетеді және 15 нг/мл құрайды. Биожетімділігі 88% құрайды.

Ципротерон ацетаты қан плазмасындағы альбуминмен іс жүзінде толық байланысады, шамамен 3.5-4% бос күйде болады. Ақуыздармен спецификалық түрде байланыспағандықтан жыныстық стероидтарды байланыстыратын глобулин (ЖСБГ) деңгейінің өзгеруі ципротерон ацетатының фармакокинетикасына әсер етпейді.

Ципротерон ацетатының фармакокинетикасы екі фазалы, бірінші және екінші фазасы үшін тиісінше жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 0.8 сағ және 2.3 тәул. құрайды. Жалпы плазмалық клиренсі 3.6 мл/мин/кг құрайды. Гидроксилдену және конъюгациялану жолымен биотрансформацияланады, негізгі метаболит - 15b-гидроксильді туынды. Көбіне бүйрекпен және ішек арқылы метаболиттер түрінде 1:2 арақатынасында, аздаған бөлігі – өзгермеген түрде ішек арқылы шығарылады. Ципротерон ацетатының метаболиттері үшін T1/2 1.8 тәул. құрайды.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиолды қабылдағаннан кейін АІЖ тез және толық сіңеді. Сіңу және бауыр арқылы «біріншілік өту» үдерісінде этинилэстрадиол қарқынды метаболизмге ұшырайды, бұл шамамен 45%-ға тең биожетімділігін және оның елеулі жеке ауытқуын шарттайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен (альбуминдермен) жоғары байланысады (2% плазмада бос күйде болады).

Этинилэстрадиол үздіксіз қабылдау кезінде ЖСБГ және кортикостероид байланыстырушы глобулин (КБГ) бауыр синтезін ұлғайтады. Емдеу аясында ЖСБГ сарысудағы концентрациясы шамамен 100 нмоль/л-ден 300 нмоль/л дейін жоғарылайды, КБГ сарысулық концентрациясы шамамен 50 мкг/мл -ден 95 мкг/мл дейін ұлғаяды.

Этинилэстрадиол фармакокинетикасы екі фазалы, тиісінше T1/2 1-2 сағ және шамамен 20 сағат. Плазмалық клиренсі – 5 мл/мин/кг жуық. Этинилэстрадиол организмнен метаболиттер түрінде; 40%-ға жуығы - бүйрекпен, 60% - ішек арқылы шығарылады.

Фармакодинамика

Антиандрогенді белсенділігі бар біріктірілген төмен дозалы көп фазалы пероральді контрацептивтік препарат. Әсер ету механизмі оның құрамына кіретін құрылымы стероидты антиандрогенді компонент - ципротерон ацетатымен және пероральді эстроген – этинилэстрадиолмен шартталған. Ципротерон ацетаты әйелдер организмінде шамалы мөлшерде, негізінен бүйрек үсті бездерінде, аталық безде және теріде түзілетін табиғи андрогендердің (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион және т.б.) рецепторларымен бәсекелес байланысу қабілетіне ие. Нысана –органдарда андрогендер рецепторларын бөгей отырып, әйелдердегі андрогенизация құбылысын азайтады (негізгі жасушаішілік механизмдер деңгейінде гормон-рецепторлық кешендер арқылы үдерістерді бұзу есебінен)

Осылайша андрогендер түзілуінің жоғарылауымен немесе бұл гормондарға спецификалық сезімталдықпен шартталған ауруларды емдеу мүмкіндігі туады.

Модэлль Пьюр қабылдау аясында безеу мен себорея дамуында маңызды рөлі бар май бездерінің қызметі төмендейді. Емнің 3-4 айынан кейін бұл әдетте бұрыннан бар бөртпелердің жойылуына алып келеді. Шаш пен терінің шамадан тыс майлылығы одан да ерте жойылады. Сондай-ақ көбіне себореямен қатар жүретін шаштың түсуі азаяды.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерде Модэлль Пьюр емі гирсутизмнің жеңіл түрінің клиникалық білінуін азайтады; алайда, емнің тиімділігін тек бірнеше ай қолданудан соң ғана күтуге болады.

Антиандрогендік қасиеттерімен қатар, ципротерон ацетаты сары дененің гормоны қасиеттерін имитациялайтын гестагендік белсенділікке ие. Ол гестагендік белсенділікке ие басқа да дәрілік заттар сияқты, гонадотроптық гормондардың секрециясын гипофизбен бәсеңдетеді және овуляцияны тежейді, бұл оның контрацептивтік әсер етуін шарттайды.

Этинилэстрадиол ципротерон ацетатының овуляцияға орталықтық және шеткергі әсерін күшейтеді, мойын шырышының жоғары тұтқырлығын сақтап, осылай сперматозоидтардың жатыр қуысына өтуін қиындатады және сенімді контрацептивтік тиімділікті қамтамасыз етеді.

Препаратты қабылдау аясында цикл ұдайылығы реттеледі, ауырсынумен келетін етеккір сирек байқалады, қан кету қарқындылығы азаяды, бұның нәтижесінде темір тапшылығы анемиясы қаупі төмендейді.

Қолданылуы

- андрогенизацияның ауыр түрі бар (акне, ерекше таралған түрлерін және себореямен, қабынумен немесе түйіндер пайда болуымен қатарлас жүретін (папулезді-пустулезді безеулер, түйінді-кистозды безеулер), андрогенетикалық алопеция және гирсутизмнің жеңіл түрлерінде), аталған симпомдарды емдеудің басқа әдістері тиімсіз болғанда, әйелдерді емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тек адрогенияны емдеуге ғана тағайындалады, бірақ контрацептивтік қасиеттері болғандықтан емдеу кезінде басқа гормональді контрацептивтік препараттар қабылдауға болмайды.

Модэлль Пьюрді тәулігіне 1 таблеткадан ішке қабылдайды. Таблетканы шайнамай, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішу арқылы қабылдайды. Препаратты қабылдау уақыты маңызды емес, алайда одан кейінгі қабылдауды бір ғана таңдалған сағатта, дұрысы таңғы тамақтанудан немесе кешкі тамақтанудан соң жүргізген жөн.

Модэлль Пьюрді қабылдауды қаптама күнтізбесінен аптаның сәйкес күні бойынша таблетка пайдалана отырып, циклдің 1-күні бастайды.

Препаратты күн сайын қабылдауды таблетканы қаптама күнтізбесіндегі фольгаға түсірілген сілтеме бағыты бойынша бірізді пайдалана отырып, барлық таблетка қабылданғанша жүргізеді.

Қаптама күнтізбесіндегі сарғыш-қызғылт түсті барлық 21 таблетканы қабылдау аяқталған соң кейінгі 7 күнде қалған ақ түсті таблеткаларды қабылдау керек. Циклдың (28 күн) соңғы 7 күні ішінде етеккір келуі тиіс. Әдетте етеккір Модэлль Пьюр препаратымен емнің 21 күндік циклынан кейін 2-3 күннен соң басталады. Келесі қаптаманы алдыңғы қаптаманың таблеткаларын қабылдау толық аяқталған соң қан кетудің жалғасу-жалғаспауына қарамастан келесі күні бастау керек.

Біріктірілген пероральді контрацептивтерден өткенде белсенді компоненттері бар алдыңғы препараттың соңғы таблеткасын қабылдаудан соң келесі күні Модэлль Пьюрді қабылдауды бастау керек, бірақ ешбір жағдайда қабылдаудың әдеттегі 7 күндік үзілісінен кейін келесі күннен қалдырмау керек (құрамында 21 таблетка бар препараттар үшін). Одан әрі қарай жоғарыда сипатталған сызба бойынша. Егер емделуші алдыңғы контрацептивті 28 күн бойына күн сайын қабылдаса, Модэлль Пьюр қабылдауды соңғы белсенді емес таблетканы қабылдағаннан кейін бастауы керек.

Құрамында тек гестагендер ("мини-пили") бар контрацептивтерден өткенде Модэлль Пьюрді үзіліссіз қолдана бастауға болады. Контрацептивтердің инъекциялық түрін пайдаланғанда Модэлль Пьюрді келесі инъекция жүргізілуі тиіс күннен қолдана бастайды. Имплантаттан өткенде – оны алып тастаған күні. Барлық жағдайларда препарат қабылдаудың бастапқы жеті күні ішінде қосымша барьерлік контрацепция әдісін пайдалану керек.

Жүктіліктің I триместріндегі жасанды түсіктен кейін әйел препарат қабылдауды дереу бастауына болады. Бұл жағдайда әйел контрацепцияның қосымша әдісін қажет етпейді.

Босанғаннан немесе жүктіліктің II триместріндегі жасанды түсіктен кейін препарат қабылдауды 21-28 күні бастау керек. Егер қабылдауды кеш бастаса препарат қабылдаудың бастапқы 7 күні ішінде қосымша барьерлік контрацепция әдісін пайдалану керек. Егер әйел босану немесе жасанды түсік пен Модэлль Пьюр қабылдауды бастау арасындағы кезеңде жыныстық қатынаста болса, онда алдымен жүктілік бар-жоғын анықтау керек немесе бірінші етеккір келуін күту керек.

Қабылдауды босатып алған таблетканы әйел мүмкін болғанша тезірек қабылдауы тиіс, келесі таблетка әдеттегі уақытында қабылданады. Кешігу 12 сағаттан аз болғанда контрацепция сенімділігі төмендемейді. Егер таблетка қабылдаудың кешігуі 12 сағ артықты құраса, контрацепция сенімділігі төмендеуі мүмкін. Егер препарат қабылдаудың бірінші және екінші аптасы кезінде таблетка қабылдаудың кешігуі 12 сағ артықты құраса (соңғы таблетканы қабылдау сәтінен басталған аралық 36 сағ астам болса), әйел соңғы жіберіп алған таблеткасын есіне түсе сала қабылдауы тиіс (тіпті егер екі таблетканы бір мезгілде қабылдау керек болса да). Келесі таблетка әдеттегі уақытта қабылданады. Қосымша келесі 7 күн бойына контрацепцияның барьерлік әдісін пайдалану керек.

Егер препарат қабылдаудың үшінші аптасы кезінде таблетка қабылдаудың кешігуі 12 сағ артықты құраса (соңғы таблетканы қабылдау сәтінен басталған аралық 36 сағ астам болса), әйел соңғы жіберіп алған таблеткасын есіне түсе сала қабылдауы тиіс (тіпті егер екі таблетканы бір мезгілде қабылдау керек болса да). Келесі таблетка әдеттегі уақытта қабылданады.

Бұдан басқа, жаңа қаптамадан таблетка қабылдауды бастау тек басталған қаптама аяқталған соң ғана, яғни үзіліссіз басталуы тиіс. Әйелдерде тоқтатудың қан кетулері екінші қаптама аяқталмай тұрып болмауы ықтимал, бірақ онда таблетка қабылдаған күндері жағынды түріндегі қан бөлінулері немесе жатырдан лақылдап қан кетулер байқалуы мүмкін. Егер әйелде препарат қабылдағаннан кейін 3 сағаттан 4 сағатқа дейінгі шамада құсу болса, белсенді заттардың сіңуі толық жүрмеуі мүмкін. Бұл жағдайда таблетка қабылдауды жіберіп алғандағы ұсыныстарға бағдар жасау керек.

Етеккір басталатын күнді кейін шегеру үшін әйел алдыңғы қаптамадағы таблеткалар түгел қабылданып болған соң дереу, қабылдауда үзіліс жасамай, препараттың жаңа қаптамасынан таблеткаларды қабылдауды жалғастыруы тиіс. Осы жаңа қаптамадан алынған таблеткаларды қабылдау ұзақтығы әйелдің қалауы бойынша жүруі тиіс (қаптамадағы таусылғанша). Екінші қаптамадағы препаратты қабылдау аясында әйелдерде жағынды түріндегі қан бөлінулері немесе жатырдан лақылдап қан кетулер байқалуы мүмкін. Келесі қаптамадан таблеткалар қабылдауды барлық 28 таблетканы қабылдауды аяқтаған соң бастау керек.

Етеккір басталатын күнді аптаның басқа күніне ауыстыру үшін әйел таблеткаларды қабылдаудың жақын кездегі үзілісін өзі қанша күнді қаласа сонша күнге қысқартуы керек. Аралығы қысқа болған сайын тоқтатудың қан кетуі болмау қаупі жоғары және одан әрі қарай жағынды түріндегі қан бөлінулері және екінші қаптаманы қабылдау кезінде лақылдап қан кетулер болады (етеккір басталуын кейін шегергісі келген жағдайдағы сияқты).Гиперандрогенді жай-күйді емдегенде қабылдау ұзақтығы аурудың ауырлығымен анықталады. Симптомдар жойылғаннан кейін препаратты кемінде тағы да 3-4 ай қабылдау ұсынылады. Рецидив пайда болған жағдайда курс аяқталғаннан кейін бірнеше аптадан немесе айдан кейін Модэлль Пьюр препаратымен қайта емдеуді жүргізуге болады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы, депрессиялық көңіл-күй, көңіл күйдің өзгерістері

- жүрек айнуы, іштің ауыруы

- дене салмағының қосылуы

- сүт безінің ауырсынуы және ширығуы

Жиі емес

- бас сақинасы

- құсу, диарея

- организмде сұйықтық іркілуі

- сүт безінің ұлғаюы

- бөртпе, есекжем

- либидо төмендеуі

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- жанаспалы линзаның жақпаушылығы

- дене салмағының төмендеуі

- либидо жоғарылауы

- қынаптық бөлінулер, сүт безінен бөлінулер

- бөртпе, түйінді эритема, мультиформалы эритема, беттегі пигментті дақтар (хлоазма)

Біріктірілген пероральді контрацептивтер пайдаланатын әйелдерде төмендегі күрделі жағымсыз әсерлер туралы хабарланған

- көктамырлық тромбоэмболиялық бұзылулар

- артериялық тромбоэмболиялық бұзылулар

- цереброваскулярлық бұзылулар

- артериялық гипертензия

- гипертриглицеридемия

- глюкозаға толеранттылық бұзылуы немесе шеткергі инсулинге резистенттілік тиімділігінің бұзылуы

- бауыр ісігі (қатерсіз және қатерлі)

- бауыр функциясы бұзылуы

- хлоазма

- тұқым қуалайтын ангионевротикалық ісінуі бар әйелдерде экзогенді эстрогендер әсерімен ауру симптомдарына түрткі болу немесе олардың асқынуы

- біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдаумен байланысы анықталмаған төмендегі жай-күйлердің пайда болуы немесе нашарлауы: холестазға байланысты сарғаю және/немесе қышыну; өтте тас түзілуі; порфирия; жүйелі қызыл жегі; гемолитикалық уремиялық синдром; Сиденгам хореясы; жүктілердегі герпес; отосклерозға байланысты естімей қалу, Крон ауры және спецификалық ойық жаралы колит, жатыр мойнының обыры

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Төменде аталған жай-күйлердің қандай да біреуі бар болғанда құрамында эстроген/гестаген біріктірілімі бар препараттарды пайдалануға болмайды:

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- қазіргі уақыттағы немесе сыртартқысындағы (мысалы, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының тромбоэмболиясы, миокард инфарктісі, цереброваскулярлық бұзылулар) тромбоздар/тромбоэмболиялар (көктамырлық және артериялық)

- қазіргі уақыттағы немесе сыртартқысындағы тромбоз алдындағы жай-күй (мысалы, транзиторлық ишемиялық шабуылдар, стенокардия)

- көктамырлық немесе артериялық тромбоздың айқын немесе көптеген қауіп факторы болуы

- сыртартқысында ошақтық неврологиялық симптомдары бар бас сақинасы

- тамырлық асқынулары бар қант диабеті

- бауыр функциясы көрсеткіштері қалыпқа келгенге дейінгі ауыр бауыр аурулары

- қазіргі уақыттағы немесе сыртартқысындағы бауыр ісігі (қатерсіз немесе қатерлі )

- анықталған гормонға тәуелді қатерлі аурулар (мысалы,

жыныс органдарының немесе сүт безінің) немесе оларға күдік болғанда

- генезі түсініксіз қынаптық қан кету

- жүктілік немесе оған күдік болуы

- лактация кезеңі

- артериялық гипертензия

- жатырдан этиологиясы түсініксіз қан кету

- панкреатит (оның ішінде сыртартқысында), егер ол ауыр гипертриглицеридемиямен қатар жүрсе

- туа біткен гипербилирубинемия (Жильбер, Дабин-Джонсон

және Ротор синдромы)

- орақ-жасушалы анемия

- алдындағы жүктілік уақытындағы идиопатиялық сарғаю немесе қышыну

- жүктілік уақытындағы нашарлауы бар отосклероз

- гиперпролактинемия

Сақтықпен - эпилепсия, депрессия, ойық жаралы колит, бауыр және өт қабы аурулары, жатыр миомасы, мастопатия, хорея, тетания, порфирия, жайылған склероз, көктамырдың варикоздық кеңеюі, туберкулез, бүйрек ауруы, жасөспірімдік кезең (жүйелі емес овуляторлық циклдар).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Модэлль Пьюр тиімділігіне әсер етуші заттар (бауыр ферменттерінің индукторлары және антибиотиктер)

Препараттың контрацептивтік тиімділігін төмендететін дәрілік заттарға бауыр ферменттерін индукциялайтын препараттар және антибиотиктер жатады. Оларды қабылдау уақытында және оларды тоқтатқан соң 7 күн бойына қосымша контрацепцияның барьерлік әдісін пайдалану керек.

Бауыр ферменттерінің индукциясы (бауыр метаболизмінің жоғарылауы): Бауырдың микросомальді ферменттерін индукциялайтын препараттар қолдану жыныс гормондарының клиренсі артуына алып келуі мүмкін. Бұндай дәрілік заттарға төмендегілер жатады: фенитоин, барбитураттар, примидон, карбамазепин және рифампицин; сондай-ақ окскарбазепинге, топираматқа, фелбаматқа, ритонавир мен гризеофульвинге және құрамында шайқурай бар препараттарға қатысты болжам бар.

Бұдан басқа, АИВ-протеазалар (мысалы, ритонавир) және кері транскриптазаның нуклеозидті емес тежегіштері (мысалы, невирапин), және олардың біріктірілімдері бауыр метаболизмін потенциалды жоғарылата алады.

Ішек-бауыр айналымына әсері

Кейбір клиникалық зерттеулер деректері бойынша, жеке-дара антибиотиктер (мысалы, пенициллиндер және тетрациклиндер), эстрогендердің бауырішілік айналымын төмендетуі мүмкін, осылайша этинилэстрадиолдың концентрациясын төмендетеді.

Эстроген/прогестаген біріктірілімінің басқа препараттарға әсері

Эстроген/прогестаген біріктірілімі, Модэлль Пьюр сияқты, кейбір басқа препараттардың метаболизміне әсер етуі мүмкін, бұл олардың қан плазмасындағы және тіндердегі концентрациясының жоғарылауына (мысалы, циклоспорин) немесе төмендеуіне (мысалы, ламотриджин) алып келеді.

Зертханалық тесттер

Модэлль Пьюрге ұқсас препараттарды қабылдау бауыр, бүйрек,қалқанша без, бүйрек үсті бездері функциясы көрсеткіштерін, плазмадағы тасымалдаушы ақуыз деңгейін, көмірсу алмасуы көрсеткіштерін, коагуляция және фибринолиз параметрлерін қоса, кейбір зертханалық тесттердің нәтижесіне әсер етуі мүмкін. Әдетте өзгерістер қалыпты мән шегінен аспайды.

Айрықша нұсқаулар

Препарат контрацептивтік мақсатта қолданылмауы тиіс. Препарат тек адрогенияны емдеу үшін ғана тағайындалады, бірақ оның контрацептивтік қасиеттері болғандықтан ем кезінде басқа гормоналдық контрацептивтік препараттар қабылдауға болмайды.

Қауіп факторы болғанда емнің болжамды пайдасы мен потенциалды қаупін мұқият бағалау және оны әйелмен препаратты қабылдауды бастауға шешім қабылдағанға дейін талқылау керек. Төменде көрсетілген жай-күйлердің немесе қауіп факторының кез келгенінің күшеюі жағдайында немесе бірінші білінуінде препаратты тоқтату туралы шешім қабылдау керек.

  • Жүрек-қантамырлар жүйесі

Біріктірілген пероральді контрацептивтер қолдану мен көктамырлық және артериялық тромбоз бен миокард инфарктісі, терең көктамырлар тромбозы, өкпе артериясының тромбоэмболиясы және цереброваскулярлық бұзылулар сияқты тромбоэмболиялық үдерістердің дамуының жоғары қаупі арасында өзара байланыс бар. Аталған аурулар сирек байқалады.

Оральді контрацептивтер қабылдаудың бірінші жылында көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ) даму қаупі өте жоғары. Төмен дозалы біріктірілген пероральді контрацептивтер (0,05 мг этинилэстрадиолдан аз) қабылдағанға қарағанда жүктілік уақытында тромбоздар мен тромбоэмболия қаупі жоғары.

Көктамырлық тромбоэмболия өліммен аяқталуға алып келуі мүмкін (1-2% жағдайларда). Терең көктамырлар тромбозы және/немесе өкпе артериясы эмболиясы ретінді білінетін көктамырлық тромбоэмболия кез келген біріктірілген пероральді контрацептивтер пайдалануда болуы мүмкін. Біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдаушы әйелдерде басқа қан тамырларының, мысалы бауырлық, мезентериалдық, бүйректік, церебральдық артерия мен көктамырлардың, сондай-ақ торлы қабық қан тамырлары тромбозының өте сирек жағдайлары сипатталған. Бұл жағдайлардың туындауы мен біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдаудың арасындағы байланысқа қатысты біржақты пікір жоқ.

Терең көктамырлар тромбозы симптомдарына төмендегілер жатады: аяқтағы бір жақты немесе аяқтағы көктамырды бойлай ісіну, аяқтың тек вертикальді қалпында болмаса жүрген кездегі ауыруы немесе жайсыздығы, зақымданған аяқ-қолдың температурасы оқшауланып жоғарылауы, аяқ тері жабынының қызаруы немесе тері түсінің өзгеруі.

Өкпе артериясының тромбоэмболиясы симптомдары төмендегіше болып келеді: түсініксіз ентігу немесе тыныс алудың жиілеуінің күрт басталуы, қан түкірумен қатар жүруі мүмкін кенеттен жөтел қысуы, терең тыныс алғанда күшеюі мүмкін кеуде қуысының жедел ауыруы,үрейлену сезімі, қатты бас айналуы; жиілеген немесе жүректің біркелкі емес қағуы. Бұл симптомдардың кейбіреулері (мысалы, «ентігу» және «жөтел») спецификалық емес болып табылады және осыған байланысты жиірек және ауырлығы төмендеу бұзылулардың (мысалы, тыныс алу жолдарының жұқпалары) белгілері ретінде қате интерпретациялануы мүмкін.

Артериялық тромбоэмболияға цереброваскулярлық бұзылулар, тамырлар окклюзиясы немесе миокард инфарктісі жатуы мүмкін.

Цереброваскулярлық бұзылулардың симптомдары кенеттен болатын әлсіздік немесе беттің, аяқ-қолдың ұюы, әсіресе дененің бір жағы, кенеттен сананың шатасуы, сөйлеу бұзылуы немесе қабылдау қиындықтары болуы мүмкін; бір немесе екі көздің көруінің күрт нашарлауы, жүрудің кенеттен бұзылуы, бас айналуы, қозғалыс тепе теңдігінің немесе координациясының жойылуы, білінетін себепсіз кенеттен ауыр немесе ұзақ бас ауыруы, естен тану немесе ұстамамен немесе онсыз естен тану болуы мүмкін. Сондай-ақ тамырлар окклюзиясының басқа белгілері кенеттен ауыру, ісіну немесе аяқ-қолдың әлсіз көгеруі, «жедел іштеспе» симптомдары болуы мүмкін.

Миокард инфарктісі симптомдарына мыналар жатады: ауыру, жайсыздық, қысым, ауыр сезіну, кеудені, қолды немесе төс артының қысу немесе керу сезімі арқаға, жаққа, көмейге, қолға, асқазанға берілетін жайсыздық сезімі, асқазанның толып немесе керу сезімі, буыну сезімі, суық тер, жүрек айнуы, құсу немесе бас айналуы, қатты әлсіздік, үрейлену сезімі, ентігу, жиілеген немесе жүйесіз жүрек қағуы.

Артериялық тромбоэмболия өліммен аяқталуға соқтыруы мүмкін.

Тромбоздың (көктамырлық және/немесе артериялық), тромбоэмболиялық немесе цереброваскулярлық бұзылулар даму қаупі жоғарылайды:

- жасына қарай

- шылым шегушілерде (сигарет саны артуында немесе жасы ұлғаюына қарай одан әрі қарай қауіп жоғарылайды, әсіресе 35 жастан асқан әйелдерде);

- отбасылық сыртартқысында болса (яғни қашан болса да жақын туысқандарда немесе ата-анасында салыстырмалы түрде жас шағында көктамырлық немесе артериялық тромбоэмболиялар болса). Егер тұқым қуалайтын бейімділігі белгілі болса немесе болжанса, әйелдер біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау мүмкіндігі туралы мәселені шешу үшін дәрігермен кеңесуі керек

  • семіздік (дене массасының индексі 30 кг/м2 астам)

  • дислипопротеинемииялар

  • артериялық гипертензиялар

  • бас сақинасы

  • жүрек клапандарының ауруы

  • жүрекше фибрилляциясы

- ұзақ уақыттық иммобилизациялар, аяқтағы кез келген операциялар немесе ауқымды жарақаттанудағы күрделі хирургиялық араласулар. Бұл жағдайларда біріктірілген пероральді контрацептивтер пайдалануды тоқтатқан дұрыс (жоспарлы операция жағдайында, ең кемі одан төрт апта бұрын) және иммобилизация аяқталғаннан кейін екі апта бойы қабылдауды жаңғыртпау керек.

Көктамырлық тромбоэмболия дамуындағы көктамырдың варикоздық кеңеюі және беткейлік тромбофлебит болжамды рөлі туралы мәселе даулы күйінде қалып отыр. Босанудан кейінгі кезеңде тромбоэмболия даму қаупінің жоғарылығын ескеру керек.

Сондай-ақ циркуляторлық бұзылулар қант диабетінде, аталық без поликистозы синдромында, жүйелік қызыл жегіде, гемолитикалық уремиялық синдромда, ішектің созылмалы қабыну ауруларында (Крон ауруы немесе спецификалық емес ойық жаралы колит) және орақ тәрізді –жасушалық анемияда анықталуы мүмкін.

Біріктірілген пероральді контрацептивтер қолдану уақытында бас сақинасының жиілігі мен ауырлығы артуы (бұл цереброваскулярлық ,бұзылулар алдында болуы мүмкін) бұл препараттарды қабылдауды дереу тоқтату үшін негіз болуы мүмкін.

Көктамырлық немесе артериялық тромбозға тұқым қуалайтын немесе жүре пайда болған бейімділігі көрсеткіштерінің биохимиялық параметрлеріне

белсендірілген С протеиніне резистенттілік, гипергомоцистеинемия, антитромбин-III тапшылығы, С протеин тапшылығы, S протеин тапшылығы, антифосфолипидті антиденелер (кардиолипинге антидене, жегілік антикоагулянт) де жатады.

  • Ісіктер

Тексеру сәтінде біріктірілген пероральді контрацептивтер пайдаланған әйелдерде диагностикаланған сүт безі обыры дамуының біршама жоғары салыстырмалы қаупі бар, бұл осы әйелдерде ерте диагностикаланған сүт безі обырына, біріктірілген пероральді контрацептивтердің биологиялық тиімділігі немесе екі фактордың үйлесімімен байланысты.

Біріктірілген пероральді контрацептивтер қолдану аясында сирек жағдайларда бауырдың қатерсіз ісігі дамығаны байқалды және одан да сиректеу жағдайларда бауырдың қатерлі ісігі дамығаны байқалды. Жекелеген жағдайларда бауыр ісігі өмірге қауіп төндіретін интраабдоминалді қан кетулерге алып келуі мүмкін. Іштің жоғарғы аумағында қатты ауырулар, бауыр ұлғаюы немесе интраабдоминалді қан кетулердің белгілері пайда болуы жағдайында дифференциалдық диагноз жүргізгенде бауыр ісігін ескеру керек.

  • Басқа да жай-күйлер

Гипертриглицеридемиясы бар әйелдерде (немесе осы жай-күйдің отбасылық сыртартқыда болуы) біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау уақытында панкреатит даму қаупі жоғарылауы мүмкін. Біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдайтын көптеген әйелдерде артериялық қысымның аздап жоғарылауы сипатталса да, клиникалық елеулі жоғарылауы сирек анықталды. Дегенмен, егер біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау уақытында артериялық қысымның тұрақты, клиникалық елеулі жоғарылауы дамыса, бұл препараттарды тоқтату керек және артериялық гипертензия емін бастау керек. Егер артериялық қысымның қалыпты мәніне гипотензиялық ем көмегімен қол жетсе, біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау жалғастырылуы мүмкін.

Жүктілік кезіндегі бақыланатын төмендегі жай-күйлер сондай-ақ біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау уақытында да пайда болуы немесе нашарлауы мүмкін: холестазға байланысты сарғаю және/немесе қышыну; өт қабында тас түзілуі; порфирия; жүйелі қызыл жегі; гемолитикалық уремиялық синдром; Сиденгам хореясы; жүктілердегі герпес; отосклерозға байланысты естімей қалу. Алайда көрсетілген жай-күйлер мен біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау арасындағы өзара байланыс анықталмаған.

Тұқым қуалайтын ангионевротикалқ ісінуі бар әйелдерде экзогендік эстрогендер аталған аурудың симптомдарына түрткі болуы немесе асқындыруы мүмкін.

Бауыр функциясының жедел немесе созылмалы бұзылуы болғанда бауыр функциясы көрсеткіштері қалыпқа түскенше біріктірілген пероральді контрацептивтер пайдалануды тоқтату мәселесін шешу керек. Жүктілік кезінде немесе алдында жыныс гормондарын қабылдағанда алғаш дамитын қайталанған холестаздық сарғаю дамығанда біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдауды тоқтату керек.

Біріктірілген пероральді контрацептивтер инсулинге резистенттілікке және глюкозаға толеранттылыққа әсер етуі мүмкін болса да, төмен дозалы біріктірілген пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол <0,05 мг) пайдаланушы қант диабетімен науқастарда емдеу режимін өзгертудің қажеттілігі жоқ. Дегенмен, қант диабеті бар әйелдер біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау уақытында мұқият бақылануы тиіс.

Біріктірілген пероральді контрацептивтер қолдану аясында Крон ауруы және спецификалық емесе ойық жаралы колит білінулері байқалды.

Хлоазмаға бейімі бар әйелдер біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау уақытында күнде ұзақ уақыт болудан және ультракүлгін сәулелену әсерінен аулақ болуы тиіс.

Егер гирсутизмнен зардап шегуші әйелдерде симптомдары жуырда дамыса немесе елеулі күшейсе, дифференциалдық диагноз жүргізгенде андроген өндіретін ісік, бүйрек үсті безі қыртысының туа біткен дисфункциясы сияқты басқа да себептерін ескеру керек.

Медициналық тексеру

Модэлль Пьюр қолдануды бастар алдында, сондай-ақ препаратты әйелге қолдану кезінде мезгіл-мезгіл мұқият жалпы медициналық және гинекологиялық тексерулерден (артериялық қысымды өлшеу, сүт безін, құрсақ қуысы және кіші жамбас органдарын зерттеу, оның ішінде цервикальді шырышты цитологиялық зерттеуді қоса) өту және жүктіліктің бар-жоғын анықтау ұсынылады. Бұдан басқа, қан ұю жүйесінің бұзылуы бар-жоғын анықтау керек. Модэлль Пьюр қолдану барысында қолдануға болмайтын жағдайлар, мысалы транзиторлық ишемиялық шабуыл және басқалары, немесе қауіп факторлары, мысалы көктамырлық немесе артериялық тромбоздарға тұқым қуалайтын бейімділік білінуі мүмкін болғандықтан мезгіл-мезгіл медициналық бақылау жүргізу маңызды.

Модэлль Пьюр типті препараттар, АИВ-жұқпадан (ЖИТС) және басқа да жыныстық жолмен берілетін аурулардан қорғамайтынын әйелдерге ескерту керек!

Тиімділігі төмендеуі

Біріктірілген пероральді контрацептивтік препараттардың тиімділігі таблетканы қабылдауды жіберіп алғанда, құсуда және диареяда немесе дәрілік өзара әрекеттесу нәтижесінде төмендеуі мүмкін.

Етеккір циклына әсері

Біріктірілген пероральді контрацептивтер қабылдау аясында жүйелі емес қан кетулер анықталуы мүмкін (жағынды түріндегі қан бөлінулері немесе лақылдап қан кетулер), әсіресе қолданудың бірінші айы ішінде. Сондықтан кез келген ретсіз қан кетулерді бағалау тек шамамен үш циклдан тұратын адаптация кезеңінен кейін ғана жүргізілуі тиіс.

Егер жүйелі емес қан кетулер қайталанса немесе алдыңғы жүйелі циклдан кейін дамыса қатерлі жаңа түзілімдер мен жүктіліктің бар-жоғын анықтау үшін мұқият зерттеу, оның ішінде диагностикалық қыруды жүргізу керек.

Кейбір әйелдерде драже қабылдаудың үзілісі кезінде тоқтатудың қан кетуі дамымауы мүмкін. Егер біріктірілген пероральді контрацептивтер көрсетілімге сәйкес қабылданса, әйелдің жүкті болу ықтималдығы аз. Дегенмен, егер осыған дейін біріктірілген пероральді контрацептивтер ұдайы қабылданбаса немесе егер қатарынан тоқтатудың екі қан кетуі болмаса, препаратты қабылдауды жалғастырғанға дейін жүктіліктің бар-жоғы анықталуы тиіс.

Емдеу кезінде терінің аллергиялық сынамасы нәтижелерінің өзгеруі, лютеиндеуші гормон (ЛГ) и фолликула стимуляциялаушы гормон (ФСГ) концентрациясы төмендеуі мүмкін.

Емді жоспарлы жүктілік алдында 3 ай бұрын және жоспарлы хирургиялық араласым алдында 6 апта бұрын немесе ұзақ иммобилизацияда дереу тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, қынаптан аздап қан кету.

Емі: симптоматикалық. Спецификалық у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 21 таблеткадан.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гаупт Фарма Мюнстер ГмбХ», Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Тева Фармасьютикал Индастриз Лтд», Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, 050040, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы, 19,

Нұрлы-Тау БО, 1Б, 603 кеңсе, телефон: (727) 311 09 15,

факс: (727) 311 07 34,

e-mail: teva@teva.kz

 

 

Прикрепленные файлы

028562461477976652_ru.doc 109 кб
248977731477977795_kz.doc 130.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники