Миралюст (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Миралюст

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, 5 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: монтелукаста натрия 5.190 мг (эквивалентно монтелукасту 5.0 мг)

вспомогательные вещества: маннитол (тип 200 SD), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), аспартам (E 951), магния стеарат, ароматизатор вишневый «Cherry 502450 TP0551», железа (III) оксид красный (E 172)

Описание

Таблетки кремого-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой "5" на одной стороне и диаметром 9.5 мм

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст после приема внутрь всасывается быстро. После приема натощак препарата средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается по истечении 3 часов (Tmax). Средняя биодоступность после перорального приема составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax после перорального приема препарата.

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%.

Метаболизм. Монтелукаст подвергается интенсивным метаболическим изменениям. Метаболиты не оказывает терапевтического эффекта.

Выделение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0,2% выводится с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами со значительным воспалительным эффектом, высвобождаются из различных клеток, в т.ч. тучных клеток и эозинофилов. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адренорецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

У детей от 6 до 14 лет монтелукаст при применении 5 мг один раз в сутки продемонстрировал значительные улучшения дыхательной функции (по данным спирографии) и снижение необходимости в вынужденном использовании агонистов β-адренорецепторов.

Сравнительное исследование эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой слабой степени тяжести показало, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процентного соотношения дней без необходимости экстренных мер.

Эффективность монтелукаста для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, показана в двух плацебо контролируемых исследованиях, проведенных для взрослой и детской групп от 6 до 14 лет.

У пациентов с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного объема форсированного выхода за 1 секунду (ОФВ1) 8,55% против – 1,74% и снижению общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Показания к применению

• дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов 6-14 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и агонистов β-адренорецепторов короткого действия)

• альтернативный способ лечения астмы для пациентов 6-14 лет взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени (без серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема пероральных кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов)

• для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками для пациентов с 6 лет

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 6 до 14 лет: по одной жевательной таблетке 5 мг один раз в сутки, вечером. Миралюст следует принимать за 1 час до еды либо спустя 2 часов после еды. В данной возрастной группе изменения дозировки не требуется.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Миралюст на показатели контроля астмы заметно в первые сутки после начала лечения. Следует проинформировать пациентов, что прием препарата Миралюст следует продолжать и тогда, когда симптомы астмы находятся под контролем, и в периоды обострения астмы.

Не требуется изменения дозировки у пациентов с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени легкой и средней тяжести. Нет данных по пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Дозировка лекарства для мужчин и женщин одинакова.

Применение препарата Миралюст вместо малых доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с хронической астмой в легкой форме.

Монтелукаст не рекомендуется применять в качестве монотерапии у пациентов с хронической астмой средней тяжести. Применение монтелукаста вместо малых доз ингаляционных кортикостероидов у детей с хронической астмой в легкой форме может рассматриваться только в случае, если за последнее время у них не было тяжелых приступов астмы, требующих применения ингаляционных кортикостероидов, и если они не могут принимать ингаляционные кортикостероиды. Согласно определению, хроническая астма в легкой форме характеризуется проявлением симптомов астмы чаще, чем раз в неделю, но реже, чем раз в сутки, проявлением ночных симптомов астмы чаще двух раз в месяц, но реже одного раза в неделю и нормальным функционированием легких между очередными эпизодами. Если после контрольного визита (как правило, в течение месяца) не удается в достаточной степени подавить симптомы астмы, следует подумать о применении дополнительного или иного противовоспалительного лекарства в соответствии со схемой ступенчатого лечения астмы. Следует периодически оценивать степень подавления симптомов астмы.

Лечение препаратом Миралюст и другие методы лечения астмы.

Во время применения Миралюст в качестве вспомогательного лекарства в дополнение к ингаляционным кортикостероидам, ингаляционные кортикостероиды не следует заменять препаратом Миралюст.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), не часто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000)

Часто:

• головная боль

• жажда

• боль в животе

Очень часто:

• инфекция верхних дыхательных путей

Часто:

• диарея, тошнота, рвота

• повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛаТ, АСаТ)

• сыпь

• повышение температуры

Нечасто:

• сухость во рту, диспепсия

• гематомы, крапивница, зуд

• астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки

• реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции

• необычные сновидения, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, дезориентацию

• носовое кровотечение, легочная эозинофилия

• вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги

• артралгия, миалгия, включая мышечные судороги

Очень редко:

• гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза)

• узловатая эритема, мультиформная эритема

• эозинофильные инфильтраты в печени

• галлюцинации, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

• синдром Чарга - Стросса (CSS)

Редко:

• ангионевротический отек

• нарушение внимания, ухудшение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, тревожность и тремор)

• склонность к кровоточивости

• учащенное сердцебиение

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

• детский возраст до 6 лет

• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно применять одновременно с другими лекарствами, обычно применяющимися для профилактики и длительной терапии астмы. Согласно исследованиям лекарственного взаимодействия, монтелукаст в рекомендуемой дозировке не оказывал существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон,

преднизолон, оральные контрацептивы (этинилоэстрадиол с норетиндроном в соотношении 35:1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У лиц, одновременно принимающих фенобарбитал, площадь под кривой концентрации монтелукаста в плазме (AUC) уменьшилось приблизительно на 40%.

Особые указания

Миралюст не следует применять для лечения острых приступов астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии. Не следует использовать монтелукаст в качестве замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет данных, указывающих на возможность уменьшения дозы пероральных кортикостероидов в период лечения монтелукастом.

В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические лекарства, в том числе и монтелукаст, может появиться системная эозинофилия, иногда с клиническими симптомами воспаления кровеносных сосудов (васкулитов), что соответствует синдрому Чарга - Стросса, для лечения которого часто применяются кортикостероиды общего назначения. Случаи появления данного синдрома зачастую, хотя не всегда, связаны с уменьшением дозировки или прерыванием лечения пероральными кортикостероидами. Невозможно ни исключить, ни подтвердить связь между приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга - Стросса (CSS). Врачам следует обратить особое внимание на такие симптомы как эозинофилия, сыпь сосудистого происхождения, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и (или) невропатии. Пациентов с указанными симптомами следует повторно обследовать и внести коррекции в схему лечения.

Пациентам с астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, кроме лечения монтелукастом, следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Миралюст содержит аспартам, являющийся источником фениланилина. Пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует принять во внимание, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 0,842 мг фениланилина.

Беременность и период лактации

Миралюст не рекомендован к применению в период беременности и лактации.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияния Миралюст на способность управления транспортными средствами и обслуживанию механизмов не наблюдается. Однако в крайне редких случаях возможны: сонливость и головокружение

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги ПА/алюминий/ПВХ/ алюминий.

По 4 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Заявитель

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша

Производитель

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company

5, marsz.J.Pilsudskiego str., 95-200 Pabianice, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl