Миралюст (5 мг)

МНН: Монтелукаст натрия
Производитель: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020674
Информация о регистрации в РК: 18.06.2014 - 18.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 67.81 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Миралюст

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Шайнайтын таблеткалар, 5 мг.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: натрий монтелукасты 5.190 мг (5.0 мг монтелукастқа баламалы)

қосымша заттар: маннитол (тип 200 SD), микрокристалды целлюлоза (тип 101), натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), аспартам (E 951), магний стеараты, шие хош иістендіргіші «Cherry 502450 TP0551», темірдің (III) қызыл тотығы (E 172)

Сипаттамасы

Диаметрі 9.5 мм және бір жақ бетінде "5" таңбасы ойылып жазылған, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, қызғылт-крем түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйелі қолдану үшін тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Лейкотриенді рецепторлар антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Монтелукаст ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Препаратты аш қарынға қабылдағаннан кейін плазмадағы орташа ең жоғары концентрациясына (Cmax) 3 сағаттан соң (Tmax) жетеді. Ішке қабылдағаннан кейін орташа биожетімділігі 64%-ды құрайды. Асты стандартты қабылдау препаратты ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігіне және Cmax-қа әсер етпейді.

Таралуы. Монтелукаст плазманың ақуыздарымен 99%-дан астам байланысады.

Метаболизм. Монтелукаст қарқынды метаболизмдік өзгерістерге ұшырайды. Метаболиттер терапиялық әсер етпейді.

Шығарылуы. Дені сау ересектерде монтелукасттың плазмалық клиренсі орташа алғанда минутына 45 мл-ді құрайды. Радиобелсенді таңбаланған монтелукастты ішке қабылдағаннан кейін радиобелсенділігінің 86%-ы 5 күн ішінде нәжіспен және <0,2%-ы несеппен шығарылады. Ішке қабылдағаннан кейін монтелукасттың биожетімділігін ескергенде, бұл монтелукаст және оның метаболиттері іс жүзінде толығымен өтпен шығарылатынын көрсетеді.

Фармакодинамикасы

Цистеинді лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) едәуір қабыну әсерімен эйкозаноидтер болып табылады, әр түрлі жасушалардан, соның ішінде жуан жасушалардан және эозинофилдерден босап шығады. Бұл демікпе медиаторларының әсері адамның тыныс алу жолдарында болатын цистеинил-лейкотриенді рецепторлар (CysLT) арқылы жүзеге асырылады және бронхтың түйілуімен, шырыштың бөлінуімен, тамырлар өткізгіштігінің жоғарылауымен және эозинофилдердің жылжуымен білінеді. Монтелукаст белсенді қосылыс болып табылады, ол жоғары талғамдылықпен және химиялық тектестігімен CysLT1-рецепторларын бәсекелес байланыстырады және ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы бронходилатацияны туғызады. Монтелукаст сондай-ақ β-адренорецепторлар агонистерінің әсеріне аддитивті әрекет етеді. Монтелукастпен емдеу антигендерге реакцияны төмендетіп, ерте, кеш сатылардағы бронх түйілуін басады. Монтелукастпен емдеу ересектер мен балаларда демікпенің клиникалық бақылануын жақсартып, тыныс жолдарында (қақырық талдауымен расталған) және шеткергі қанда эозинофилдердің мөлшерін едәуір төмендетеді.

6-дан 14 жасқа дейінгі балаларда тәулігіне бір рет 5 мг монтелукастты қабылдаған кезде тыныс алу функциясының едәуір жақсарғанын (спирография деректері бойынша) және β-адренорецепторларының агонистерін мәжбүрлі қолдану қажеттілігі төмендегенін көрсетті.

Ауырлық дәрежесі әлсіз персистирленген демікпемен 6-дан 14 жасқа дейінгі балаларда монтелукасттың және ингаляциялық флутиказонның тиімділігін салыстырмалы зерттеу, монтелукаст флутиказоннан шұғыл шаралардың қажеттілігінсіз күндердің пайыздық арақатынасын көбейтуде қалыспайтынын көрсетті.

Дене жүктемесінен туындаған бронх түйілуінің алдын алу үшін монтелукасттың тиімділігі ересектер мен 6-дан 14 жасқа дейінгі балаларға жүргізілген екі плацебо бақыланатын зерттеулерде көрсетілді.

Демікпе және ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдығы бар, ингаляциялық және/немесе ішке қабылданатын кортикостероидтермен ілеспе ем қабылдайтын емделушілерде плацебомен салыстырғанда монтелукастпен емдеу демікпенің едәуір жақсы бақылануына әкелді (1 секундта бастапқы жылдамдатылған дем шығарудың көлемінен (ЖДШК1) өзгеруі - 1,74%-ға қарсы 8,55% және бастапқы деңгейінен β-агонистерін қолданудың жалпы көлемінің төмендеуі - 2,09%-ға қарсы 27,78%).

Қолданылуы

  • ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі персистирленген демікпесі бар 6-14 жастағы емделушілер үшін бронх демікпесінің базалық терапиясына толықтыру (ингаляциялық кортикостероидтердің және әсері қысқа β-адренорецепторларының агонистерінің тиімділігі жеткіліксіз болғанда)

  • жеңіл дәрежедегі персистирленген демікпесі бар емделушілерде ингаляциялық кортикостероидтердің төмен дозаларының орнына 6-14 жастағы емделушілер үшін демікпені емдеудің баламалы әдісі (ішке қабылданатын кортикостероидтерді қабылдауды талап ететін бронх демікпесінің күрделі ұстамаларынсыз, сондай-ақ ингаляциялық кортикостероидтерді көтере алмаушылық кезінде)

  • 6 жастан асқан емделушілер үшін дене жүктемесіне байланысты бронх түйілуі ұстамаларының алдын алу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

6-дан 14 жасқа дейінгі балаларға: 5 мг бір шайнайтын таблеткадан тәулігіне бір рет, кешкілік. Миралюст асқа дейін 1 сағат бұрын немесе астан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек. Аталған жас тобында дозалауды өзгерту талап етілмейді.

Жалпы ұсынымдар. Миралюст препаратының демікпені бақылау көрсеткіштеріне терапиялық әсері емдеу басталғаннан кейін бірінші тәулікте белгілі. Емделушілерге Миралюст препаратын қабылдауды демікпенің симптомдары бақылауда болған кезде және демікпенің асқыну кезеңдерінде жалғастыру тиіс екендігін хабарлау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар және ауырлығы жеңіл және орташа бауыр қызметінің бұзылулары бар емделушілерде дозалауды өзгерту талап етілмейді. Бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілер бойынша деректер жоқ. Ерлер мен әйелдер үшін дәріні дозалау бірдей.

Жеңіл түрдегі созылмалы демікпесі бар емделушілерде ингаляциялық кортикостероидтердің шағын дозаларының орнына Миралюст препаратын қолдану.

Ауырлығы орташа созылмалы демікпесі бар емделушілерде монотерапия ретінде монтелукасты қолдану ұсынылмайды. Жеңіл түрдегі созылмалы демікпемен балаларда ингаляциялық кортикостероидтардың шағын дозаларының орнына монтелукастты қолдану, егер оларда соңғы уақытта ингаляциялық кортикостероидтерді қолдануды талап ететін демікпенің ауыр ұстамалары болмаған және егер олар ингаляциялық кортикостероидтерді қабылдай алмаған жағдайларда ғана қарастырылуы мүмкін. Анықталымға сәйкес жеңіл түрдегі созылмалы демікпе аптасына бір реттен жиі, бірақ тәулігіне бір реттен сирек демікпе симптомдары білінуімен, айына екі реттен жиі, бірақ аптасына бір реттен сирек демікпенің түнгі симптомдарының білінуімен және өкпенің кезекті эпизодтардың арасында қалыпты қызмет етуімен сипатталады. Егер бақылау визитінен кейін (әдеттегідей бір ай ішінде) демікпе симптомдарын жеткілікті дәрежеде басу мүмкін болмаса, онда демікпені сатылап емдеу сызбасына сәйкес қосымша немесе басқа қабынуға қарсы дәріні қолдану туралы ойлау керек. Демікпе симптомдарын басу дәрежесін мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Миралюст препаратымен емдеу және демікпені емдеудің басқа әдістері.

Ингаляциялық кортикостероидтерге толықтыруға қосымша дәрі ретінде миралюсты қолдану уақытында ингаляциялық кортикостероидтерді Миралюст препаратымен алмастыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер олардың пайда болуы топтарға мынадай жиілікпен бөлінген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10), жиі емес (≥1/1000 <1/100), сирек (≥1/10000 <1/1000), өте сирек (<1/10000)

Жиі:

  • бас ауыруы

  • шөлдеу

  • іштің ауыруы

Өте жиі:

  • жоғары тыныс алу жолдарының жұқпалары

Жиі:

  • диарея, жүрек айнуы, құсу

  • қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы (АЛаТ, АСаТ)

  • бөртпе

  • температураның көтерілуі

Жиі емес:

  • ауыздың құрауы, диспепсия

  • гематомалар, есекжем, қышыну

  • астения/қатты шаршағыштық, жайсыздықты сезіну, ісінулер

  • жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде анафилактикалық реакциялар

  • әдеттен тыс, оның ішінде шым-шытырық түс көру, ұйқысыздық, сомнамбулизм, шыдамсыздық, қозу, озбыр мінез-құлықты немесе өршігуді қоса, депрессия, бағдарсыздық

  • мұрыннан қан кетулер, өкпе эозинофилиясы

  • енжарлық, бас айналуы, парестезия/гипестезия, құрысулар

  • артралгия, миалгия, бұлшықет құрысуларын қоса

Өте сирек:

  • гепатит (оның ішінде холестатикалық, гепатоцеллюлярлы, шығу тегі аралас бауырдың зақымдануы)

  • түйінді эритема, мультиформалы эритема

  • бауырдағы эозинофильді инфильтраттар

  • елестеулер, суидцидті ойлар мен мінез-құлық (өзіне-өзі қол жұмсауға тырысу)

  • Чарг - Стросс синдромы (CSS)

Сирек:

  • ангионевротикалық ісіну

  • назардың бұзылуы, жадының нашарлауы, психомоторлы аса белсенділік (тітіркенуді, үрейлікті және треморды қоса)

  • қан кетуге бейімділік

  • жүрек қағуының жиілеуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың белсенді заттарына немесе қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық.

  • 6 жасқа дейінгі балаларға

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монтелукастты әдетте демікпенің алдын алу және ұзақ терапиясы үшін қолданылатын басқа дәрілермен бір мезгілде қолдануға болады. Дәрілік өзара әрекеттесуі зерттеулеріне сәйкес монтелукаст ұсынылған дозалауда келесі дәрілердің фармакокинетикасына елеулі клиникалық әсер етпеді: теофиллин, преднизон, преднизолон, ішілетін контрацептивттер (35:1 арақатынастағы норетиндронмен этинилоэстрадиол), терфенадин, дигоксин және варфарин.

Фенобарбиталды бір мезгілде қабылдайтын тұлғаларда плазмадағы (AUC) монтелукаст концентрациясының қисық астындағы ауданы 40%-ға жуық азайды.

Айрықша нұсқаулар

Миралюстты демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін қолдануға болмайды. Бронх демікпесінің жедел ағымы кезінде емделушілерге демікпе ұстамаларын басатын және алдын алатын терапияны жүргізуге арналған дәрілік препараттарды тағайындау керек. Монтелукастты ингаляциялық немесе ішке қабылданатын кортикостероидтерді алмастыру ретінде қолдануға болмайды.

Монтелукастпен емдеу кезеңінде ішке қабылданатын кортикостероидтердің дозасын азайтуды көрсететін деректер болмай тұр.

Сирек жағдайларда демікпеге қарсы дәрілерді, соның ішінде монтелукастты қабылдайтын емделушілерде жүйелі эозинофилия, кейде Чарг - Стросс синдромына сәйкес келетін қан тамырлары қабынуының (васкулит) клиникалық симптомдарымен пайда болуы мүмкін, оны емдеу үшін жалпы мақсаттағы кортикостероидтар жиі қолданылады. Аталған синдромның пайда болу жағдайлары көбінесе, бірақ әрқашанда емес, ішке қабылданатын кортикостероидтермен емді дозалауды азайтуға немесе тоқтатуға байланысты. Лейкотриенді рецепторлардың антагонистерін қабылдаудың және Чарг - Стросс (CSS) синдромының пайда болуының арасындағы байланысты шектеу де, растамау да мүмкін емес. Дәрігер эозинофилия, шығу тегі тамырлық бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және (немесе) невропатия сияқты симптомдарға ерекше назар аударуы керек. Аталған симптомдармен емделушілерді қайтадан тексеріп, емдеу сызбасына түзету енгізу керек.

Демікпемен және ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдығымен емделушілер монтелукастпен емнен басқа, ацетилсалицил қышқылын және басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаудан тартынуы керек.

Миралюсттың құрамында фениланилиннің көзі болып табылатын аспартам бар. Фенилкетонуриядан зардап шегетін емделушілер әрбір шайнайтын таблетканың 5 мг құрамында 0,842 мг фениланилин бар екендігін назарда ұстауы керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Миралюстты жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе механизмдерге қызмет көрсетуді басқаруға Миралюсттың әсері байқалмайды. Дегенмен өте сирек жағдайларда ұйқышылдық және бас айналу болуы мүмкiн.

Артық дозалануы

Симптомдары: абдоминальді ауыру, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауруы, құсу және психомоторлық асқын белсенділік.

Емі: препаратты тоқтату, симптомдық терапия. Монтелукаст при перитонеальді диализ немесе гемодиализ кезінде шығарылуы белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПА/алюминий/ПВХ/ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.

4 пішінді қаптама қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкіге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өтініш беруші

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша

Өндіруші

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company

5, marsz.J.Pilsudskiego str., 95-200 Pabianice, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Польфа Пабьяницкий фармацевтикалық зауыты» АҚ ҚР өкілдігі

059000, Алматы қ., Абай даңғ., 109В үй, «Глобус» бизнес-орталығы, 13 қабат, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

Прикрепленные файлы

349965901477976662_ru.doc 71.5 кб
734089901477977796_kz.doc 87 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники