Метронидазол (250 мг) (Фармстандарт-Лексредства ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Метронидазол
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав на одну таблетку
активное вещество - метронидазол 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), стеариновая кислота.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты системного использования. Другие антибактериальные препараты. Метронидазол. Производные имидазола.
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь Метронидазол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани и органы, обнаруживается почти во всех тканях и жидкостях организма, проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метронидазол метаболизируется путем окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч). Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененной форме - около 20% от принятой дозы) и с калом. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов Peptostreptococcus species, Clostridium spp., Bacterioides spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens). Подавляет развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Показания к применению
- трихомонадный вагинит и уретрит у женщин
- трихомонадный уретрит у мужчин
- лямблиоз, амебная дизентерия
- анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
- профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
В комбинации с амоксициллином
- хронический гастрит в фазе обострения
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
ассоциированные с Helicobacter pylori
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При амебиазе Метронидазол применяют в течение 7 дней по 0,25-0,5 г 3 раза в сутки (взрослые) и по 30-40 мг/кг в сутки также в три приема (дети).
При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней - взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки (максимально 1,0 г/сут), детям 6-10 лет по 0,375 г и детям 11-15 лет по 0,50 г в сутки.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) и у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (0,25 г) 2 раза в сутки. Для исключения возможной реинфекции необходимо одновременно проводить лечение половых партнеров. Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При неспецифических вагинитах применяют по 0,5 г препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1,0-1,5 г в сутки, детям - из расчета 20-30 мг/кг в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции - по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности метронидазол биотрансформируется медленно, что может привести к кумуляции препарата и его метаболитов в организме, особенно у пациентов с печеночной энцефалопатией. Высокие концентрации препарата в плазме крови могут вызвать в свою очередь энцефалопатию. Суточную дозу таким пациентам назначают однократно, снизив до 1/3 от обычной дозы.
Побочные действия
- развитие энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нистагм, тремор)
- преходящие нарушение зрения (диплопия, миопия, снижение остроты зрения), нарушение цветового восприятия, расплывчатость контуров предметов
-головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, асептический менингит
- гепатоцеллюлярные поражения печени, иногда с желтухой, печеночная недостаточность, потребовавшая проведения трансплантации печени (у пациентов, получавших метронидазол в комбинации с другими противомикробными препаратами)
- обратимые изменения (отклонения) функциональных проб печени
- холестатический гепатит
- грибковые инфекции
В единичных случаях:
- аплазия костного мозга
- диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит
- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет
- аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии), миалгии
- прочие (нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и имидазолам
- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)
- болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе)
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
- комбинированный прием с дисульфирамом
С осторожностью
- почечная и/или печеночная недостаточность, в т. ч. печеночная энцефалопатия.
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамическое: совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин, стрептомицин, гентамицин и др.) и эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте, что уменьшает вероятность осложнений после операций на толстой и прямой кишке.
Метронидазол может вызвать нежелательные действия со стороны системы кровообращения при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (на ЭКГ удлинение интервала QT, аритмия).
Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, поэтому может увеличивать его токсичность.
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.
При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и «torsade de pointes». При одновременном приеме может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствии этого повышать его плазменные концентрации.
Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.
Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью CYP 3A4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Спектр действия метронидазола расширяется при комбинированном назначении его с сульфаниламидами и цефалоспоринами.
При совместном применении метронидазола и этилового спирта вследствие блокады метронидазолом фермента алкогольдегидрогеназы возможно покраснение лица, рвота, боли в животе и др.
Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом (тетурамом), поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства (интервал между назначением не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Фармакокинетическое: адсорбенты, холестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, увеличивает его токсичность. Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
Особые указания
Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли, тошнота, рвота, внезапный прилив крови к лицу, головная боль).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Следует соблюдать осторожность у больных с тяжелыми, хроническими или активными нарушениями ЦНС И ПНС, у больных, леченных кортикостероидами и склонных к появлению отеков.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При терапии трихомонадного вагинита у женщин лечение во время менструаций не прекращается. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая возможность развития побочных действий со стороны центральной нервной системы таких как: головокружение, атаксия, нарушение координации и т.д., в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: рвота, тошнота, атаксия, судороги, спутанность сознания, галлюцинации.
Лечение: выведение препарата из организма, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурная упаковка с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
После окончания срока годности препарат не использовать!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО "Фармстандарт-Лексредства",
305022, Россия, г. Курск, ул. 2‑я Агрегатная, 1а/18,
тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО "Фармстандарт-Лексредства", Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО "Карагандинский фармацевтический комплекс",
100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12,
тел./факс +7 (7212) 437002
тел. + 7 (7212) 507322
e-mail: kphk@kphk.kz