Метоклопрамид (раствор для внутривенного и внутримышечного введения)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Метоклопрамид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метоклопрамид

Дәрілік түрі

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 5 мг/мл, 2 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 5 мг метоклопрамид гидрохлоридінің моногидраты (сусыз затқа шаққанда),

қосымша заттар: натрий метабисульфиті (натрий пиросульфиті), натрий хлориді, динатрий эдетаты (этилендиаминтетрасірке қышқылының динатрий тұзы, трилон Б), инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ функциялық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар.

АІЖ моторикасының симуляторлары. Метоклопрамид.

АТХ коды А03FA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метоклопрамидтің жүйелік метаболизмі айқындылығының («бауыр арқылы алғаш өту әсері») жекелей және елеулі айырмашылықтары болуы мүмкін. Метоклопрамид көбіне несеппен бірге конъюгаттар және метаболиттер түрінде шығарылады. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтіне экскрецияланады. Асқазан-ішек жолында (АІЖ) әсер етуінің басталуы вена ішіне енгізуден кейін 1–3 минуттан соң және бұлшықет ішіне енгізуден кейін 10–15 минуттан соң байқалады. Антиэметикалық әсері 12 сағат бойы сақталады. Қан плазмасы ақуыздарымен метоклопрамидтің 13–30%-ы байланысады. Таралу көлемі — дене салмағының әр кг шаққанда 3,5 л. Бауырда метаболизденеді. Т½ 4–6 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі:

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде метоклопрамидтің клиренсі 70%-ға төмендеуі мүмкін, мұндайда қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т½) ұзарады (креатинин клиренсі минутына 10-50 мл болған кезде метоклопрамидтің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты, ал креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз болғанда 15 сағатты құрайды).

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі:

Бауыр циррозы бар пациенттерде метоклопрамидтің жиналып қалуы байқалады, ол қан плазмасындағы клиренсінің 50%-ға төмендеуімен қатар жүреді.

Фармакодинамикасы

Дофаминді (D2) және серотониді (5-НТЗ) рецепторлардың спецификалық блокаторы, ми діңінің триггерлі аймағының хеморецепторларын бәсеңдетеді, асқазан және он екі елі ішектің қақпасынан импульсті құсу орталығына жеткізетін висцеральді жүйкелердің сезімталдығын әлсіретеді. Гипоталамус және парасимпатикалық жүйке жүйесі арқылы (асқазан-ішек жолының иннервациясы) асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімінің тонусын (соның ішінде өңештің төменгі сфинктерінің тонусын) және қимылдау белсенділігін реттейтін және үйлестіретін әсер береді. Асқазанның және ішектің тонусын арттырады, асқазанның босауын жылдамдатады, ішектің перистальтикасын стимуляциялайды. Өттің бөлініп шығуын қалыпты етеді, өт қалтасының дискинезиясын жояды. Перистальтиканың күшеюі сондай-ақ жоғарғы орталықтармен ішінара бақыланады, бірақ сонымен қатар постганглионарлы холинергиялық белсенділенуімен және, ықтимал, асқазан мен жіңішке ішектің допаминергиялық рецепторларының бәсеңдеуімен бірге шеткері әсер ету механизмі ішінара әсер етуі мүмкін. Гипоталамус және парасимпатикалық жүйке жүйесі арқылы АІЖ жоғарғы бөлімінің қимылдау белсенділігін реттейді және үйлестіреді.

Қолданылуы

Ересектер:

Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсудың профилактикасында.

Жедел бас сақинасымен байланыстыны қоса, жүректің айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеуге.

Радиотерапия әсерінен туындаған жүректің айнуы мен құсудың профилактикасында.

Балалар (1 жастан бастап):

Химиотерапия әсерінен туындаған кейіннен болатын жүректің айнуы мен құсуға жол бермеу үшін екінші желілі препарат ретінде.

Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуды емдеу үшін екінші желілі препарат ретінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Метоклопрамид ерітіндісі вена ішіне баяу немесе бұлшықет ішіне енгізілуі мүмкін. Вена ішіне енгізуге арналған метоклопрамидті кем дегенде 3 минут бойы баяу болюсті инъекция ретінде қолданған жөн.

Ересектер:

Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуға жол бермеу үшін метоклопрамидтің ұсынылатын бір реттік дозасы 10 мг құрайды.

Жедел бас сақинасымен байланыстыны қоса, жүректің айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеу үшін, сондай-ақ радиотерапия әсерінен туындаған жүректің айнуы мен құсуға жол бермеу үшін метоклопрамидтің ұсынылатын бір реттік дозасы тәулігіне 3 ретке дейін 10 мг құрайды.

Ұсынылған ең жоғары тәуліктік доза 30 мг (бір енгізуге 10 мг, ең көп дегенде тәулігіне үш рет енгізу) немесе дене салмағының әр кг шаққанда 0,5 мг құрайды.

Метоклопрамидтің инъекциялық түрлерін қолдану өте аз кезең бойына жүргізіледі, мүмкіндігінше, тезірек препараттың пероральді немесе ректальді түрлерін қолдануға ауысады. Метоклопрамидті ұзақ (5 тәуліктен көп) қолдану ұсынылмайды.

Балалар:

Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуға жол бермеу үшін қолданғанда метоклопрамидті операция аяқталғаннан кейін қабылдаған жөн.

Метоклопрамидтің ұсынылатын дозасы тәулігіне 3 ретке дейін 0,1–0,15 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 0,5 мг/кг құрайды. Егер препаратты қолдануды жалғастыру қажет болса, кем дегенде 6 сағаттық аралықты сақтау керек.

Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуды емдеу үшін метоклопрамидті қолданудың ең жоғары ұзақтығы 48 сағатты құрайды.

Химиотерапия әсерінен туындаған кейіннен болатын жүректің айнуы мен құсуға жол бермеу үшін метоклопрамидті қолданудың ұзақтығы 5 тәулікті құрайды.

Егде жастағы пациенттер:

Жасқа байланысты бүйрек және бауыр функцияларының төмендеуі салдарынан, егде жастағы адамдарда дозаны төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы:

Бүйрек функциясы бұзылуының терминальді сатысындағы (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) пациенттерде метоклопрамидтің дозасын 75%-ға азайту қажет.

Бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылуы бар (креатинин клиренсі 15–60 мл/мин) адамдарда метоклопрамидтің дозасын 50%-ға азайту қажет.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі:

Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарда метоклопрамидтің дозасын 50%-ға азайту қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100, < 1/10)

- диарея

- астения

- экстрапирамидалық бұзылыстар (әсіресе балаларда және жастарда және/немесе ұсынылатын доза тіпті препараттың бір дозасын енгізуден кейін арттырылған кезде), паркинсонизм, акатизия

- депрессия

- гипотензия, әсіресе вена ішіне енгізген кезде

Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)

- брадикардия (әсіресе вена ішіне енгізген кезде)

- аменорея, гиперпролактинемия

- аса жоғары сезімталдық

- дистония, дискинезия, сананың бәсеңдеуі

- елестеулер

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- ұйқысыздық, бас ауыру, бас айналу, көрудің нашарлауы, сананың шатасуы

- тілдің немесе көмейдің ісінуі

- галакторея

- құрысулар, әсіресе эпилепсиясы бар пациенттерде

Өте сирек (< 1/10 000)

- нейтропения, лейкопения, Метоклопрамидті қолданумен байланысы анықталмаған агранулоцитоз

- бронхтың түйілуі, әсіресе анамнезінде демікпесі бар пациенттерде

- бөртпе, есекжем

Белгісіз

- метгемоглобинемия

- инъекциялық қолданудан кейін көп ұзамай жүректің тоқтап қалуы, атриовентрикулярлы блокада, QT аралығының ұзаруы

- гинекомастия, импотенция

- порфирия

- инъекция жасалған жерде қабыну және жергілікті флебит

- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса) әсіресе вена ішіне енгізген кезде

- кешеуілдеген дискинезия, ол әсіресе егде жастағы пациенттерде емдеу кезінде және ұзақ емдеуден кейін тұрақты болуы мүмкін, қатерлі нейролептикалық синдром

- шок, инъекциядан кейін естен тану, феохромоцитомасы бар науқастарда жедел артериялық гипертензия

- несепті ұстай алмау, несептің жиі бөлініп шығуы

* Гиперпролактинемиямен (аменорея, галакторея, гинекомастия) байланысты ұзақ емдеу кезіндегі эндокриндік бұзылулар.

Кейде астасудан болатын келесі реакциялар көбіне препаратты үлкен дозаларда қолданған кезде пайда болады:

- экстрапирамидалық симптомдар: жедел дистония және дискинезия, паркинсонизмдік синдром, акатизия, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін, әсіресе балаларда және жастау ересектерде

- ұйқышылдық, сананың бәсеңдеуі, сананың шатасуы, елестеулер.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- асқазан-ішек жолынан қан кетулер

- асқазан қақпағының стенозы

- ішектің механикалық бітелісі

- асқазанның немесе ішектің тесілуі

- айғақталған феохромоцитома немесе гипертензияның ауыр көріністерінің қаупіне байланысты оның бар екендігіне күдіктену

- эпилепсия (құрысулардың жоғары жиілігі және қарқындылығы)

- Паркинсон ауруы

- антихолинергиялық препараттарды, леводопаны және дофаминергиялық агонистерді бір мезгілде қолдану.

- нейролептиктерді немесе метоклопрамидті қабылдаумен индукцияланған кешеуілдеген дискинезияның анамнезде болуы

- метоклопрамидпен бірге қолданғанда метгемоглобинемияның анамнезде болуы немесе NADH-цитохром b5 редуктазаның тапшылығы.

- пролактинома немесе пролактинге тәуелді ісік

- 1 жасқа дейінгі балалар

- жүктіліктің III триместрі және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рұқсат етілмеген біріктірілімдер:

Леводопа, дофаминді рецепторлардың агонистері және метоклопрамид өзара қарама-қайшылықтарымен сипатталады.

Қолдануға жол бермеу керек біріктірілімдер:

Алкоголь метоклопрамидтің седативтік әсерін күшейтеді.

Назар аудару керек біріктірілімдер:

Антихолинергиялық заттар және морфин туындылары: антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары ас қорыту жолының моторлы белсенділігіне ықпал етуіне қатысты метоклопрамидпен өзара қарама-қайшылығымен сипатталады.

ОЖЖ-ні бәсеңдететін препараттар (морфин туындылары, нейролептиктер, антигистаминдік препараттар, седативтік әсері бар H1-блокаторлар, седативтік әсері бар антидепрессанттар, барбитураттар, клонидин және ұқсас препараттар): ОЖЖ-ні бәсеңдететін препараттар мен метоклопрамидтің седативтік әсерлерінің өзара күшейгені байқалады.

Нейролептиктер: метоклопрамидті нейролептиктермен біріктіріп қолданған жағдайда экстрапирамидалық бұзылыстар қаупі ұлғаяды.

Серотонинергиялық препараттар: метоклопрамидті серотонинергиялық препараттармен, мысалы, серотонинді кері қармайтын селективтік тежегіштерімен (СКҚСТ) бірге қолдану серотониндік синдромның даму қаупін арттырады.

Дигоксин: метоклопрамид дигоксиннің биожетімділігін азайтуы мүмкін. Қан плазмасында дигоксиннің концентрациясына мұқият бақылау жүргізу қажет.

Циклоспорин: метоклопрамид циклоспориннің биожетімділігін (Cmax мәнін 46%-ға және AUC мәнін 22%-ға) арттырады. Қан плазмасында циклоспориннің концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу қажет. Осы өзара әрекеттесудің ықтимал клиникалық зардаптары ақырына дейін анықталған жоқ.

Мивакурий және суксаметоний: метоклопрамидті енгізу жүйке-бұлшықет блокадасының ұзақтығын арттыруы мүмкін (қан плазмасындағы холинэстеразаның тежелуімен байланысты). Метоклопрамид сукцинилхолиннің әсер етуін ұзартуы мүмкін.

CYP2D6 тежегіштері: қан плазмасындағы метоклопрамидтің концентрациясы CYP2D6 цитохромы изоферментінің күшті тежегіштерімен, мысалы, флуоксетинмен және пароксетинмен бірге қолданған кезде жоғарылайды. Осындай өзара әрекеттесулердің клиникалық маңыздылығы анықталмаса да, ықтимал жағымсыз реакцияларды анықтау үшін пациенттерге бақылау жүргізу қажет.

Үйлесімсіздік: Метоклопрамидті (инъекцияға арналған ерітінді) сілтілік инфузиялық ерітінділермен араластыруға болмайды.

Аспирин, парацетамол: Пероральді дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда метоклопрамид асқазанның моторикасына әсер етуі салдарынан олардың сіңірілуіне ықпалын тигізіп, асқазанда сіңуін азайтады немесе жіңішке ішекте сіңірілуін арттырады (мысалы, метоклопрамид аспириннің және парацетамолдың әсерін күшейтеді).

Айрықша нұсқаулар

Метоклопрамидті анамнезінде атопиялық реакциялары бар пациенттерге (мысалы, бронх демікпесі бар пациенттерге), сондай-ақ порфириясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Неврологиялық бұзылулар:

Экстрапирамидалық бұзылулар, әсіресе балалар мен жасөспірімдерде және/немесе метаклопрамидті жоғары дозаларда қолданған кезде болуы ықтимал. Бұл реакциялар, әдеттегідей, емдеудің бас кезінде пайда болады және бір реттік қолданудан кейін дамуы мүмкін. Экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда метоклопрамидті дереу тоқтатқан жөн. Емдеуді толық тоқтатқаннан кейін бұл әсерлері жоғалады, бірақ симптоматикалық ем қажет болуы мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық дәрілік заттар).

Артық дозаланудың профилактикасы ретінде метоклопрамидті енгізулер арасында ең жоқ дегенде 6 сағаттық үзіліс қажет.

Метоклопрамидпен ұзақ емдеу кешеуілдеген дискинезияға әкелуі мүмкін, ол әсіресе егде жастағы адамдарда потенциалды түрде қайтымды болып табылады. Кешеуілдеген дискинезияның даму қаупі бар болғандықтан, емдеу 3 айдан артыққа созылмауы тиіс. Емдеуді кешеуілдеген дискинезияның клиникалық белгілері пайда болған кезде тоқтатқан жөн.

Метоклопрамидті нейролептиктермен біріктіріп қолданған кезде, сондай-ақ метоклопрамидпен монотерапияда қатерлі нейролептикалық синдромның дамығаны жөнінде мәлімделді. Қатерлі нейролептикалық синдром дамыған жағдайда метоклопрамидті қолдануды дереу тоқтату және тиісті емді бастау қажет.

Қатар жүретін неврологиялық аурулары бар пациенттерде және ОЖЖ-ге ықпалын тигізетін басқа дәрілік заттармен ем қабылдап жүрген адамдарда аса сақтық таныту қажет.

Метоклопрамидті қолданған кезде Паркинсон ауруы симптомдарының айқындылығы да артады.

Метоклопрамидті артериялық гипертониясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн, өйткені қан плазмасында катехоламиндердің концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Метгемоглобинемия:

NADH-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін метгемоглобинемия жағдайлары жөнінде мәлімделді. Мұндай жағдайларда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтатқан және тиісті шараларды (мысалы, метилен көгін қабылдау) қолданған жөн.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар:

Метоклопрамидті инъекциялық түрде қолданғаннан кейін, әсіресе вена ішіне енгізуден кейін байқалған жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан, мысалы, қантамырлар функциясының жедел жеткіліксіздігі, ауыр брадикардия, жүректің тоқтап қалу және QT аралығының ұзару жағдайлары сияқты ауыр жағымсыз реакциялар жөнінде мәлімделді.

Метоклопрамидті әсіресе егде жастағы адамдарда, жүрек өткізгіштігі бұзылған (QT аралығының ұзаруын қоса) пациенттерде, электролиттік теңгерімі бұзылған, брадикардиясы бар пациенттерде, сондай-ақ QT аралығын потенциалды түрде ұзартатын препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде тиісінше мұқияттылықпен қолданған жөн.

Препаратты вена ішіне, жағымсыз реакциялардың (мысалы, артериялық гипертензияның, акатизияның) даму қаупін азайту үшін, баяу болюстік инъекция жолымен (ең кемінде 3 мин. бойы) енгізу керек.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы:

Бүйрек функциясы бұзылған немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге дозаны төмендету ұсынылады.

Қауіп тобындағы пациенттерге, атап айтқанда жүрек өткізгіштігі бұзылған, электролиттік теңгерімі бұзылған немесе брадикардиясы бар егде жастағы адамдарға, және QT аралығының ұзақтығын арттыратын басқа да препараттар қабылдап жүрген адамдарда метоклопрамидті сақтықпен қолданған жөн. Препаратты гастропарез, диспепсия және гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы сияқты созылмалы ауруларды емдеу үшін немесе хирургиялық немесе радиологиялық емшаралар жүргізген кезде қосымша дәрі ретінде қолданбау керек.

Жүктілік және лактация

Метоклопрамидті жүкті әйелдерге қолданған 1000-нан көбірек бақылаулар болды, олардың нәтижелері препараттың тератогендік қасиеттерінің немесе фертильділігінің жоқтығын айғақтады. Метоклопрамидті жүктілік кезінде клиникалық қажеттілік кезінде қолдануға болады. Жүктіліктің кеш мерзімдерінде метоклопрамидті қолданған жағдайдағы фармакологиялық қасиеттеріне байланысты жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық синдромның пайда болатының жоққа шығаруға болмайды. Метоклопрамидті жүктіліктің кеш мерзімдерінде қолдануға жол бермеу қажет. Метоклопрамидті қолданған кезде жаңа туған нәрестелерді бақылау қажет болады.

Емшекпен қоректендіру.

Метоклопрамид емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді. Сондықтан метоклопрамидті бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды. Метоклопрамидті бала емізетін әйелдерге қолдануды тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Метоклопрамид ұйқышылдықты, бас айналуды, дискинезияны және дистонияны тудындатуы мүмкін, олар көздің көруіне, сондай-ақ көлік құралдарын басқару немесе басқа да автоматтандырылған жүйелермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізуі мүмкін. Емделу кезінде автокөлікті жүргізу және жоғары зейінділікті және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары. Экстрапирамидалық бұзылыстар, ұйқышылдық, сана деңгейінің төмендеуі, сананың шатасуы, ашушаңдық, мазасыздық және оның күшеюі, құрысулар, брадикардиямен және АҚ жоғарылауымен немесе төмендеуімен болатын жүрек-қантамыр жүйесі функциясының бұзылулары, елестеулер, тыныстың және жүрек қызметінің тоқтап қалуы, дистониялық реакциялар.

Емі. Артық дозаланумен байланысты немесе байланысты емес экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда тек симптоматикалық ем жүргізіледі (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық дәрілік заттар).

Симптоматикалық ем жүргізу және жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесінің функцияларын ұдайы бақылау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бейтарап шыны ампулаларда 2 мл-ден.

Картон қорапта 10 ампуладан. Әрбір қорапқа медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық, ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынған.

Сындыратын сақинасы немесе сындыратын нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақты немесе ампулалық скарификаторды салмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Новосибхимфарм» ААҚ

630028, Ресей, Новосібір қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Тіркеу куәлігін ұстаушы

«Новосибхимфарм» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Валента Азия» ЖШС, Алматы қ., Абай д-лы, Радостовец к-мен қиыл., 151/115, «Алатау» бизнес орталығы, офис №1102

Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com