Кеторолак (30 мг/мл)

МНН: Кеторолак
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021106
Информация о регистрации в РК: 24.12.2014 - 24.12.2019
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Кеторолак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 30 мг/мл

Құрамы

Бір ампуланың (1 мл) ішінде:

белсенді зат – кеторолак трометамині (100 % затқа шаққанда) – 30 мг;

қосымша заттар – натрий хлориді, динатрий эдетаты, тағамдық шикізаттан ректификацияланған этил спирті 96.3 %, трометамин ерітіндісі 0,5 М, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Ақшыл-сары түсті аздап иісі бар мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары.

Кеторолак

АТХ коды М01АВ15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Б\і енгізген кезде абсорбциясы толық және жылдам жүреді. 30 мг б/і енгізгеннен кейін Cmax – 1,74 – 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, Сmax - 15-73 минут және 30-60 минут сәйкесінше. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 99 %.

Парентеральді енгізген кезде тәулігіне 4 рет (субтерапиялықтан жоғары) тағайындағанда Css жету уақыты - 24 сағат және б/і енгізгенде 15 мг – 0,65 – 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 – 2,47 мкг/мл құрайды.

Таралу көлемі – 0,15 – 0,33 л/кг. Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда препараттың таралу көлемі 2 есе, ал оның R-энантиомерінің таралу көлемі - 20 %-ға жоғарылауы мүмкін.

Емшек сүтіне өтеді: анасымен 10 мг кеторолак қабылданғанда сүттегі Cmax алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жетеді және 7,3 нг/мл құрайды, кеторолактың екінші дозасын қабылдағаннан кейін (препаратты тәулігіне 4 рет қолданғанда) 2 сағаттан соң – 7,9 нг/л.

Енгізілген дозаның 50%-дан астамы фармакологиялық белсенді емес метаболиттерді түзе отырып бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболит р-гидроксикеторолак және бүйрек арқылы шығарылатын глюкуронидтер болып саналады. 91 % бүйрекпен, 6 % - ішек арқылы шығарылады.

Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде Т1/2 орташа алғанда 5,3 сағат (б/і 30 мг енгізгеннен кейін 3,5-9,2 сағат). Т1/2 егде емделушілерде ұзарады және жастарда қысқарады. Бауыр функциясы Т1/2 әсер етпейді. Қан плазмасында креатинин концентрациясы 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) болғанда бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде Т1/2 10,3-10,8 сағат, барынша айқын бүйрек жеткіліксіздігі кезінде – 13,6 сағаттан астамды құрайды

Жалпы клиренсі б/і 30 мг енгізген кезінде – 0,023 л/кг/сағат (егде емделушілерде 0,019 л/кг/сағат; б/і 30 мг енгізгенде қан плазмасында креатинин концентрациясы 19-50 мг/л болғанда бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде – 0,015 л/кг/сағатты құрайды).

Фармакодинамика

Кеторолак қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге жатады.

Кеторолак айтарлықтай ауыруды басатын әсерге, сондай-ақ қабынуды басатын және ыстықты түсіретін орташа әсерге ие.

Әсер ету механизмі ауырудың, қабыну және қызбаның патогенезінде маңызды роль атқаратын простагландиндердің арахидон қышқылынан түзілуін катализдейтін ЦОГ1 және ЦОГ2 белсенділігінің селективті емес бәсеңдеуімен байланысты. Ауыруды басатын әсерінің күші бойынша морфинмен салыстыруға болады, басқа ҚҚСД айтарлықтай күшті.

Б\і енгізгеннен кейін ауыруды басатын әсері сәйкесінше 0,5 сағаттан кейін басталады, ең жоғары әсеріне 1-2 сағаттан соң жетеді.

Қолданылуы

- қарқындылығы орташа және күшті ауыру синдромын қысқа уақытқа басу үшін, негізінен, жарақаттарда, операциядан кейінгі кезеңде, түбіршектік синдромда, бұлшықет және буын ауыруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне.

Парентеральді қолданғанда 50 кг асатын дене салмағымен 16-дан 64 жасқа дейінгі емделушілерге б/і 1 рет енгізуге 60 мг асырмай енгізеді (пероральді дозаны қоса); әдетте әрбір 6 сағатта10-30 мг. Дене салмағы 50 кг кем немесе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен ересек емделушілерге б/і 1 рет енгізуге 30 мг асырмай енгізеді (пероральді дозаны қоса); әдетте әрбір 4-6 сағатта 10-15 мг-ден.

50 кг жоғары дене салмағымен 16-дан 64 жасқа дейінгі емделушілер үшін б/і енгізуге арналған ең жоғары тәуліктік дозасы - 90 мг/тәул. құрайды; 50 кг кем дене салмағымен немесе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен ересек емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы емделушілерге (65 жастан асқан) - б/і енгізуге 60 мг.

Парентеральді енгізу кезінде емдеу курсының ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- гастралгия, диарея (әсіресе сыртартқысында асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары бар 65 жастан асқан егде емделушілерде)

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық

- ісінулер (бет, балтыр, тобық, саусақ, табан, дене салмағының артуы )

Кейде

  • стоматит, метеоризм, іш қату, құсу, асқазанның толып кетуін сезіну

  • артериялық қысымның жоғарылауы

  • тері бөртпесі (макулопапуллезді бөртпені қоса), пурпура

  • енгізу орнын шымылдатып күйдіру немесе ауырту

қатты тершеңдік

Сирек

- жүрек айну, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары (оның ішінде тесілумен және/немесе қан кетумен – абдоминальді ауыруы, эпигастрий аймағының түйілуі немесе күйдіруі, нәжісте қан болуы немесе мелена, қан аралас немесе «кофе қоюы» типті құсу, жүрек айну, қыжыл және т.б.), холестатикалық сарғаю, гепатит, гепатомегалия, жедел панкреатит

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематуриямен және/немесе азотемиямен немесе онсыз белдің ауыруы, гемолитико-уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несеп шығарудың жиілігі, несеп мөлшерінің жоғарылауы немесе төмендеуі, нефрит, бүйректен болған ісінулер

- естудің төмендеуі, құлақтың шуылдауы, көрудің бұзылуы (оның ішінде көріп қабылдаудың айқынсыздығы)

- бронх түйілуі немесе диспноэ, ринит, өкпенің ісінуі, көмейдің ісінуі (ентігу, тыныс алудың қиындауы)

- асептикалық менингит (қызба, бастың қатты ауыруы, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі, аса жоғары белсенділік (көңіл күйдің өзгеруі, мазасыздық), елестеулер, депрессия, психоз

- естен тану

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- операциядан кейінгі жарадан қан кетулер, мұрынннан қан кету, ректальді қан кету

- эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, тығыздалуы немесе қабыршықтануы, таңдай бадамша безінің ісінуі және/немесе ауыруы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, терінің қышуы, тахипноэ немесе диспноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныс алудың қиындауы, кеуде қуысындағы ауырлық, тыныс алудың қырылдауы)

- тілдің ісінуі, қызба.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа жоғары сезімталдық, бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды көтере алмаушылықтың (оның ішінде сыртартқысында) толық немесе толық емес қатар жүруі, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаудан туындаған (сыртартқыда) есекжем, ринит, дегидратация

- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмаушылық, гиповолемия (оны туындатқан себепке байланыссыз), қан кету немесе оның дамуының жоғары қаупі, аортокоронарлық шунттау жүргізілгеннен кейінгі жағдай, расталған гиперкалиемия, ішектің қабыну аурулары

- өршу сатысындағы асқазан-ішек жолдарының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, пептикалық ойық жаралар, гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)

- бүйрек және/немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз)

- геморрагиялық инсульт (анықталған немесе күмәнді), геморрагиялық диатез, қан түзілудің бұзылуы

- жүктілік, босану және лактация кезеңі

- 16 жасқа дейінгі балалар (қауіпсіздігі мен тиімсіздігі анықталмаған)

- қан кету қаупі жоғары болғандықтан хирургиялық операция алдында және барысында ауыруды басу, созылмалы ауырулар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Парацетамолмен бірге тағайындалуы кеторолактың нефроуыттылығын жоғарылатады.

Басқа ҚҚСД, глюкокортикостероидтармен, этанолмен, кортикотропинмен, Ca2+ препараттарымен қабылдау асқазан-ішек жолы шырышты қабатының ойық жаралану және асқазан-ішектен қан кетуінің даму қаупін жоғарылатады.

Антикоагулянтты дәрілік заттар - кумарин туындыларымен және индандионмен, гепаринмен, тромболитиктермен (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантты дәрілік заттармен, цефалоспориндермен, вальпрой қышқылымен және ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде тағайындау қан кетудің даму қаупін жоғарылатады.

Гипотензиялық және диуретиктік дәрілік заттардың әсерін төмендетеді (бүйректегі простагландиндер синтезін төмендетеді).

Метотрексатпен бір мезгілде тағайындау гепато- және нефроуыттылығын (тек соңғысының төменгі дозаларын пайдаланғанда және қан плазмасындағы оның концентрациясын бақылағанда ғана оларды бір мезгілде тағайындауға болады) жоғарылатады.

Басқа нефроуытты дәрілік заттармен тағайындағанда (соның ішінде алтын препараттарымен) нефроуыттылықтың даму қаупі жоғарылайды.

Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар, кеторолактың клиренсін төмендетеді және оның плазмадағы концентрациясын жоғарылатады.

Апиынды анальгетиктердің әсерін күшейтеді.

Миелоуытты дәрілік заттар препараттың гематоуыттылығының білінуін күшейтеді.

Инсулин мен пероральді гипогликемиялық препараттардың гипогликемиялық әсерін жоғарылатады (дозасын қайта есептеу керек). Натрий вальпроатымен бірге тағайындау тромбоциттер агрегациясының бұзылуын тудырады.

Қан плазмасындағы верапамил мен нифедипиннің концентрациясын жоғарылатады.

Инъекцияға арналған ерітіндіні шөгінді түзілетіндіктен, морфин сульфатымен, прометазинмен және гидроксизинмен бір еккіште араластырмаған жөн. Трамадол ерітінділерімен, литий препараттарымен фармацевтикалық үйлесімсіз.

Кеторолактың инъекцияға арналған ерітіндісін басқа дәрілік препараттармен бір еккіште араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты тағайындар алдында препаратқа немесе басқа ҚҚСД бұрын аллергияның болған болмағанын анықтау керек. Аллергиялық реакцияның даму қаупіне байланысты алғашқы дозаны енгізуді дәрігердің мұқият бақылауымен жүргізеді.

Гиповолемия нефроуытты жағымсыз реакциялар даму қаупін жоғарылатады.

Қажет болған кезде есірткілік анальгетиктермен біріктірілімде тағайындауға болады.

Премедикация, демеуші анестезияға арналған дәрілік зат ретінде қолдану ұсынылмайды.

Басқа да ҚҚСД бірге қабылдағанда сұйықтықтың іркілуі, жүрек қызметі декомпенсациясы, артериялық қысымның жоғарылауы байқалуы мүмкін. Тромбоциттер агрегациясына әсері 24-48 сағаттан соң тоқтайды. Парацетамолмен бір мезгілде 5 тәуліктен артық пайдалануға болмайды.

Қан ұюы бұзылған науқастарға препаратты тромбоциттер санын тұрақты бақылап отырған кезде ғана тағайындайды, әсіресе гемостазды мұқият бақылауды талап ететін операциядан кейінгі науқастар үшін маңызды.

Дәрілік асқынулардың даму қаупі емдеу ұзартылғанда (созылмалы ауырулармен науқастарда) және препараттың пероральді дозасы тәулігіне 40 мг жоғары болғанда артады.

ҚҚСД-гастропатияның даму қаупін төмендету үшін антацидті дәрілік заттар, мизопростол, омепразол тағайындалады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізу немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен психомоторлық реакция жылдамдығын талап ететін автокөлік жүргізу және әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары (бір реттік енгізуде): іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболикалық ацидоз.

Емі: симптоматикалық (организмнің өмірлік маңызды функцияларын демеу). Диализ – тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл-ден шыныдан жасалған ампулада.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрланған қосымшасымен картон қорапқа салынған.

Қорапты көпбояулы баспаға арналған қағаздан жасалған заттаңба-бандерольмен айналдыра жапсырады.

Қораптарды медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға салады.

Қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес болуы керек.

10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған қосымшаларға салынған. Ампулалармен 1 қосымша ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампула скарификатормен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац маркалы немесе хром-эрзац картоннан жасалған тұтынушылар ыдысына арналған картоннан жасалған қорапшаға салынған.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампула скарификатормен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған ампулаларды бекітуге арналған картон қосымшасымен қорапшаға салынған.

Сындыру сақинасы немесе кертігі мен нүктесі бар ампулаларды пайдаланған кезде пышақ немесе ампуланы ашуға арналған скарификатор салынбайды.

Топтық қаптамасы және тасымалдау ыдысы МЕМССТ 17768-90 бойынша.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15 °C-ден 25 °C-ге дейінгі температурада .

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қ, Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8(10375177) 744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“Борисов медициналық препараттар зауыты” ашық акционерлік қоғамы Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, электрондық пошта market@borimed.com

 

 

 

Прикрепленные файлы

331138231477976549_ru.doc 74.5 кб
152202411477977715_kz.doc 91 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники