Илет В (2 мг/500 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Илет В

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ұзақ әсер ететін 1 мг/500 мг және 2 мг/500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 1 мг немесе 2 мг глимепирид,

500 мг метформин гидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий крахмалы гликоляты, темірдің (III) сары тотығы (Е172) (1 мг/500 мг доза үшін), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172) (2 мг/500 мг доза үшін), коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К-30 (Пласдон 29/32), полисорбат 80 (Твин-80), микрокристалды целлюлоза РН 102, магний стеараты, гидроксипропил-метилцеллюлоза, натрий-CMC (Бланоз 12М31Р типі).

Сипаттамасы

Капсула пішінді (каплеттер), екі қабатты тегіс беткейлі, бір қабаты ақ түсті және екінші қабаты сары түсті таблеткалар (1 мг/500 мг доза үшін).

Капсула пішінді (каплеттер), екі қабатты тегіс беткейлі, бір қабаты ақ түсті және екінші қабаты қызыл түсті таблеткалар (2 мг/500 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қабылданатын қант төмендететін препараттар. Бигуанидтер мен сульфонамидтер біріктірілімі. Метформин және сульфонамидтер.

АТХ коды A10ВD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Глимепирид. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін глимепирид биожетімділігі 100% құрайды. Ас ішу сіңірілуіне тиісінше ықпалын тигізбейді, дегенмен сіңірілу жылдамдығы сәл төмендейді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) ішке қабылдағаннан кейін шамамен 2,5 сағаттан соң жетеді (тәулігіне 4 мг дозасын қайта қабылдау кезіндегі орташа мәні – 0,3 мкг/мл). Дозасы мен Cmax және уақыт/концентрация қисығы астындағы ауданы (AUCmax) арасында дозаға байланысты тәуелділік бар. Глимепиридтің таралу көлемі өте төмен (шамамен 8,8 литр), бұл альбуминнің таралу кеңістігіне тең дерлік. Глимепиридтің ақуызбен байланысуы жоғары (>99%) және клиренсі төмен (шамамен 48 мл/мин).

Орташа жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 5-8 сағат құрайды. Жоғары дозаларынан соң жартылай шығарылу кезеңдері едәуір ұзаққа созылды. Таңбаланған глимепиридтің бір реттік дозасынан кейін 58% радиобелсенділігі несептен және 35% нәжістен анықталды. Бауыр метаболизмі (басты фермент - CYP2C9) нәтижесінде пайда болуы бәрінен ықтимал екі метаболит: окситуындылар және карбокситуындылар несепте де, нәжісте де анықталған. Глимепирид ішу арқылы енгізілгеннен кейін осы метаболиттердің терминалдық жартылай шығарылу кезеңдері, тиісінше, 3-тен 6 және 5-тен 6 сағатқа дейін құрады.

Метформин. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін метформин Cmax шамамен 2,5 сағаттан соң жеткізіледі. Дені сау сыналушыларда таблеткалар түріндегі 500 мг немесе 850 мг метформин гидрохлоридінің абсолютті биожетімділігі шамамен 50-60% құрайды. Ішуге арналған дозасынан соң нәжісте қалпына келтірілген сіңірілмеген фракциясы 20-30% құрады. Ішу арқылы енгізілгеннен кейін, метформин қаныққан күйде және толық емес сіңіріледі. Метформиннің сіңірілу фармакокинетикасының дозаға байланысты еместігі жорамалданады.

Метформин ұсынылатын дозаларында және дозалау сызбаларында тепе-тең жағдайдағы плазмалық концентрацияларына 24-48 сағат шегінде жетеді, әдетте, 1 мкг/мл-ден аз болады. Бақыланатын клиникалық сынақтарда, тіпті ең жоғары дозаларында метформин Cmax 5 мкг/мл-ден асып кетпеген. Ас ішу метформиннің сіңірілуін сәл бөгейді және дәрежесін төмендетеді. 850 мг метформин ішу арқылы енгізілгеннен кейін концентрациясының 40% төмендеуі, AUС 25% ұлғаюы және Сmах жоғары шегіне жету уақытының 35 минут ұзаруы байқалды. Осы анықталулардың клиникалық мәні белгісіз. Плазма ақуыздарымен байланысуы болымсыз. Метформин эритроциттерге бөлінеді. Эритроциттердің екіншілік таралу ошағы болуы әбден ықтимал. Орташа таралу көлемі (Vd) 63-276 л шегінде ауытқыды. Метформин несеппен өзгермеген күйде шығарылады. Адамда метаболиттері анықталмаған. Метформиннің бауыр клиренсі > 400 мл/мин құрап, метформиннің шумақтық сүзіліспен және өзекшелік сөлініспен шығарылатынын көрсетеді. Ішуге арналған дозасы енгізілгеннен кейін, көріністі терминалдық элиминациялық жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағат құрады. Егер бауыр функциясы әлсіресе, бауыр клиренсі креатинин клиренсіне пропорционал төмендеген, осылайша, элиминациялық жартылай шығарылу кезеңі ұзарып, плазмадағы метформиннің жоғары деңгейлеріне әкелген.

Фармакодинамикасы

Илет В – құрамында екі белсенді зат: глимепирид пен метформин гидрохлориді болатын қант диабетін емдеуге арналған көп компонентті препарат. Метформин гидрохлориді – плазманың әрі базальді, әрі постпрандиальді глюкозасын төмендететін гипергликемияға қарсы әсері бар бигуанид. Ол инсулин секрециясын көтермелемейді, сондықтан да гипогликемия тудырмайды. Глимепирид – сульфонилмочевина тобындағы гипогликемиялық зат. Сульфонамидтер мен бигуанидтер біріне бірі өзара толықтырумен әсер етеді. Екі компонент те сол немесе басқа фармакологиялық класс қолайсыз реакцияларының артуынсыз гипергликемияға қарсы үстеме әсер көрсетеді. Глимепирид инсулин арттыруға арналған ұйқы безінің бета-жасушаларын көтермелеу арқылы әсер етеді, сондай-ақ инсулиннің шеткергі сезімталдығын арттырады. Метформин гидрохлориді бауыр глюкозасының түзілуін, глюкозаның ішектік сіңуін төмендетеді және инсулинге сезімталдықты жақсартып, глюкозаның шеткергі сіңірілуі мен жойылуын арттырады.

Глимепирид пен метформин гидрохлоридін бір таблеткада біріктіру инсулин секрециясына және инсулинге төзімділікке кешенді әсер етуге мүмкіндік береді; сондай-ақ емдеуге комплаенттіктің артуына ықпал етеді. Илет В, екі белсенді заттың ұтымды біріктірілімі бола отырып, олардың қасиеттерін оңтайлы үйлестіреді.

Қолданылуы

- 2 типті қант диабеті, глимепирид немесе метформин монотерапиясы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпеген жағдайда емдәмге және дене жаттығуларына қосымша ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Диабетке қарсы дәрілік заттарды дозалау науқас қанындағы глюкоза деңгейінің негізінде әркімге жеке жүргізілуі тиіс.

Әдетте, емді ең аз тиімді дозасынан бастау және науқас қанындағы глюкоза деңгейіне қарай дозаны арттыруды ұсынған дұрыс.

Егер осы дәрілік затты қабылдауға дейін жартылай шығарылу кезеңі ұзаққа созылатын сульфонилмочевина қолданылса, қандағы глюкоза деңгейіне тиісінше мониторинг жүргізген жөн.

Препаратты күніне 1 рет, таңғы ас немесе алғашқы негізгі ас ішуге дейін немесе ішу кезінде тағайындау керек.

Ұмытшақтықтан қабылданбаған дозаны ешқашан әріқарай едәуір жоғары дозасын қабылдаумен түзетуге болмайды.

Тәулігіне ең жоғары ұсынылатын дозасы 8 мг глимепирид пен 2000 мг метформинге теңестірілуі тиіс. Бастапқы бір реттік ұсынылатын дозасы бір қабылдауға бір Илет В (1 мг глимепирид / 500 мг метформин) таблеткасын құрайды. Ең жоғары бір реттік дозасы – Илет В1 немесе Илет В2 екі таблеткасы.

Бөлек алынған глимепирид пен метформин таблеткаларымен біріктіріп емдеуден ауысқан жағдайда, бұл препаратты науқас қазіргі уақытта қабылдап жүрген дозаларда тағайындау керек.

Осы дәрілік препарат таблеткалары ұзақ босап шығатындықтан оларды ұсақтамай және шайнамай бүтіндей жұту қажет.

Сонымен бірге:

• емделушінің салмағы өзгергенде

• емделуші өмір салтының өзгерісінде

• гипогликемияға немесе гипергликемияға жоғары қабылдағыштық туғызатын басқа факторлар пайда болғанда дозаны әр жолы түзетіп отыру қажет.

Жағымсыз әсерлері

- гипогликемия. Қанда Илет B глюкозаны төмендетуі нәтижесінде гипогликемия пайда болуы мүмкін. Гипогликемияның болжамды симптомдарына бас ауыру, қатты ашығу, жүрек айну, құсу, қажу, ұйқышылдық, ұйқы бұзылысы, мазасыздық, озбырлық, концентрацияның әлсіреуі, зейіннің және реакцияның нашарлауы, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу бұзылыстары, афазия, көру бұзылыстары, тремор; парез, сезімталдықтың нашарлауы, бас айналу, шарасыздық, өзін-өзі бақылай алмау, сандырақтау, церебральді құрысулар, ұйқышылдық және комаға дейін апаратын және комаға түсіретін естен тану, үстірт тыныс алу және брадикардия жатады. Оның үстіне, тершеңдік, жабысқақ тері, қорқыныш, тахикардия, гипертензия, жүректің жиі соғуы, жүрек стенокардиясы және аритмиясы сияқты адренергиялық контррегуляция белгілері болуы мүмкін. Ауыр гипогликемиялық шабуылдың клиникалық көрінісі инсульттің клиникалық көрінісіне ұқсас болуы мүмкін. Гипогликемия түзетілгенде симптомдар үнемі дерлік әлсірейді

Өте жиі

- жүрек айну, құсу, диарея сияқты асқазан-ішек симптомдары, іштің ауыруы және тәбет жоғалту емнің басында бәрінен жиірек дамиды және көпшілік жағдайларда өздігінен басылады. Дозаны баяу арттыру да көтерімділікті жақсарта алады. Айқын диарея және/немесе құсу организмнің сусыздануы мен преренальді азотемияны туғызуы мүмкін екендіктен, мұндай жағдайларда осы препаратты уақытша тоқтату керек. Осы препарат көмегімен гликемияның мақсатты деңгейіне жеткен науқастар жағдайында, спецификалық емес асқазан-ішек симптомдарының, интеркуррентті ауру немесе сүт қышқылды ацидоздың бар- жоғы анықталғанша, осы емді тағайындауға болмайды

Жиі

- осы препаратпен емдеудің бастапқы сатысында ауыздың темір татуы, бірақ, әдетте, бұл құбылыстар өздігінен басылады. Әсіресе, қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруі салдарынан көрудің өткінші нашарлауы ықтимал. Оған қандағы глюкоза деңгейіне тәуелденетін көз бұршағының ісінгіштігінің, соған сәйкес, сыну индексінің өзгеруі себеп болады

Кейде

- аллергиялық және жалған аллергиялық реакциялар (мысалы, қышыну, есекжем немесе бөртпе). Бұл реакциялар жеңіл дерлік сипатта болады, бірақ ентігумен және кейде шокқа дейін апара үдейтін артериялық қысыммен күрделі реакциялар болуы мүмкін. Есекжем жағдайында бірден дәрігерді хабардар ету қажет

Сирек

- тромбоцитопения

Өте сирек

- жоғары сезімталдығы бар кейбір тұлғалардағы орташа айқын эритема

- сарысудағы деңгейлерінің төмендеуімен В12 витамині сіңуінің төмендеуі метформинмен ұзақ уақыт емделген науқастарда байқалды, әдетте, бұл құбылыс клиникалық мәнді емес. Сарысуда фолий қышқылының деңгейі төмендемеген. Осы препаратпен байланысты мегалобластты анемия ғана тіркелген, невропатия симптомдары күшеймеген. Осылайша, сарысудағы В12 витаминіне мұқият мониторинг немесе В12 витаминін стандартты қабылдау қажет болуы мүмкін

- сүт ацидозы

Жекелеген жағдайлар

- аллергиялық васкулит, терінің жарыққа жоғары сезімталдығы немесе сарысуда натрий концентрациясының төмендеуі

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы және бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, холестаз және сарғаю), сондай-ақ өмірге қатер төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейін апара үдеуі мүмкін гепатит

- лейкопения немесе гемолитикалық анемия (мысалы, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). Апластикалық анемия мен панцитопения сульфонилмочевина туындыларын қолданған жағдайда болуы мүмкін екені тіркелгендіктен, тиянақты мониторинг жүргізген жөн. Мұндай жағдайларда дәрілік препаратты тоқтатып, тиісінше емдеуді бастау керек.

Жоғарыда аталған немесе басқа қолайсыз реакциялар дамығанда, сондай-ақ кенеттен болған өзгерістер жағдайында науқастар өз емдеуші дәрігеріне бұл жөнінде шұғыл хабарлау керек. Кейбір жағдайларда кейбір қолайсыз реакциялар (соның ішінде ауыр гипогликемия), гематологиялық көрсеткіштердің белгілі бір өзгерістері, ауыр аллергиялық және жалған аллергиялық реакциялар және бауыр жеткіліксіздігі өмірге қатерлі сипатта болуы болуы мүмкін. Осындай реакциялар дамыған жағдайда науқастар бұл жөнінде өз емдеуші дәрігеріне шұғыл хабарлап, дәрігерден нұсқаулар алғанша препаратты одан әрі қабылдауды тоқтату керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- глимепиридке немесе метформинге және препараттың басқа компоненттеріне, сульфонилмочевина туындыларына, сульфонамидтерге немесе бигуанидтерге жоғары сезімталдық

- 1 типті қант диабеті (мысалы, қант диабетімен науқастардың сыртартқысындағы кетонемия), диабеттік кетонемия, диабеттік кома және комаға түсу алдындағы ахуал

- бауыр функциясы ауыр бұзылған немесе гемодиализде жүрген емделушілер

- қан айналымының жеткіліксіздігі (шок), жедел миокард инфарктісі және септицемия сияқты жай-күйлердің салдары болуы мүмкін бүйрек аурулары немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер (мысалы, сарысудағы негізінде болжанғандай, креатининнің ерлердегі ≥ 1,5 мг/дл және әйелдердегі ≥ 1,4 мг/дл деңгейі немесе патологиялық креатинин клиренсі)

- дәрілік ем талап етілетін іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

- тамырішілік йодталған контрастылы заттар пайдалану қамтылатын рентгенологиялық тексеру (мысалы, көктамырішілік урография, көктамырішілік холангиография, ангиография және көктамырішілік контрастылы заттармен компьютерлік томография (КТ) арқылы сканирлеу). (Йодталған заттар пайдаланылатын көктамырішілік контрастылы заттармен тексеру бүйрек функциясының жедел бұзылуына әкелуі мүмкін, олар метформин алған науқастарда лактоацидозбен байланысты болуы мүмкін. Сондықтан, мұндай тексеру жоспарланатын науқастарға емшара жүргізілген сәтте немесе оған дейін бұл препаратты уақытша тоқтату керек. Емшарадан кейін жалғасатын 48 сағат ішінде де тоқтатуға болады, препаратпен емдеу бүйрек функциясы қайта зерттеліп, қалыпты деп бағаланғаннан кейін ғана жаңғыртылады)

- хирургиялық операцияларға дейінгі және одан кейінгі ауыр жұқпалар (бұл препаратты кез келген хирургиялық емшара жағдайында уақытша тоқтатқан жөн (тамақ пен сұйықтық ішуді шектеумен қатар жүрмейтін шағын емшараларды қоспағанда), оны қолдану науқастардың ішу арқылы ас қабылдауы қалпына келтірілгенше, бүйрек функциясы қайта зерттелгенше және қалыпты деп бағаланғанша жаңғыртылмауы тиіс), ауыр жарақаттану

- нашар тамақтану, ашығу немесе әлсіреген науқастар, әлде гипофиз немесе бүйрек үсті бездері функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілер

- бауыр функциясының бұзылуы (бауыр функциясының бұзылуы бірнеше лактоацидоз жағдайларымен байланысты екендіктен, әдетте, бауыр ауруының клиникалық және зертханалық көріністері бар науқастар осы дәрілік затты қолданудан аулақ болу керек), өкпе инфарктісі, өкпе функциясының ауыр бұзылуы, гипоксемиямен өтуі ықтималды басқа жай-күйлер (жүрек немесе өкпе жеткіліксіздігі, таяудағы миокард инфарктісі, шок сияқты), алкогольді шектен тыс тұтыну, дегидратация, асқазан-ішек бұзылыстары, соның ішінде диарея және құсу

- жүктілік және лактация кезеңі, бала туу жасындағы әйелдер

- 18 жасқа дейінгі балалар жасында

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Осы препаратты қабылдайтын науқасқа басқа дәрілік препараттар бір мезгілде тағайындалса немесе тоқтатылса, глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің қалаусыз күшеюі де, әлсіреуі де болуы мүмкін. Осы препаратпен және басқа сульфонилмочевина препараттарымен жинақталған тәжірибеге сүйенсек, төменде аталған өзара әрекеттесулер мүмкіндігін ескеру керек:

- бұл препарат Р450 2С9 цитохромы (СYР2С9) арқылы метаболизденеді. Оның метаболизміне СYР2С9 индукторларын (мысалы, рифампицин) және СYР2С9 тежегіштерін (мысалы, флуконазол) бір мезгілде қолдану ықпалын тигізеді.

Қандағы глюкоза деңгейінің төмендеу әсерін күшейтетін дәрілік заттар: инсулин және диабетке қарсы ішуге арналған дәрілер, АӨФ тежегіштері, аллопуринол, анаболикалық стероидтар, ер жынысты гормондар, хлорамфеникол, кумариндік антикоагулянттар, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраттар, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, моноаминоксидаза (МАО) тежегіштері, миконазол, флуконазол, парааминосалицил қышқылы, пентоксифиллин (жоғары парентеральді дозалар), фенилбутазон, пробенецид, хинолон антибиотиктері, салицилаттар, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфонамид, тетрациклиндер, тритоквалин, трофосфамид, симпатикалық жүйке жүйесінің тежегіштері.

Қандағы глюкозаның төмендеу әсерін әлсірететін дәрілік заттар: ацетазоламид, барбитураттар, кортикостероидтар, диазоксид, несеп айдағыштар, эпинефрин (адреналин) немесе басқа симпатомиметиктер, глюкагондар, іш жүргізгіштер (ұзақ уақыт қолдану), никотин қышқылы (жоғары дозалар), эстрогендер, прогестагендер, фенотиазиндер, фенитоин, рифампицин, қалқанша без гормондары.

Қандағы глюкозаның төмендеу әсерін не күшейтетін, не әлсірететін дәрілік заттар: Н2- рецепторлар антагонистері, клонидин, резерпин; бета-блокаторлар глюкоза көтерімділігін төмендетеді. Глюкоза көтерімділігінің төмендеуі метаболикалық реттелісті өзгертуі мүмкін. Бета-блокаторлар гипогликемия қаупін арттыра алады (қарсы реттеліске қабілетсіздік нәтижесінде).

Гипогликемияның адренергиялық реттеліске қарсы көріністерін төмендететін немесе бөгейтін дәрілік заттар: симпатолитикалық дәрілер (мысалы, β-блокаторлар), клонидин, гуанетидин, резерпин; алкоголь тұтынудың жеделдігі де, ұзаққа созылуы да қандағы глюкозаның төмендеу әсерін болжанбайтын сипатта күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін;

бұл препарат кумарин туындыларының әсерлерін күшейте де, әлсірете де алады.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Алкоголь

Жедел алкогольді улану кезінде сүт ацидозының қаупі жоғары, атап айтқанда, мына жағдайда:

- ашығу немесе тойынбау

- бауыр функциясы жеткіліксіздігі

Алкоголь мен құрамында спирт бар дәрілік препараттарды қабылдамау керек.

Қолдану кезінде сақтандыру шараларын қадағалауды талап ететін біріктірілімдер

Глюкокортикоидтар (жүйелі және жергілікті енгізу тәсілдері), β2-агонистері және диуретиктердің гипергликемиялық белсенділігі бар. Бұл жөнінде науқастарды хабарландырып, әсіресе, емдеудің басында қандағы глюкозаны жиірек бақылап отыру қажет. Қажет болса, басқа дәрілік препаратпен жүргізілген ем кезінде және оны тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы препарат дозасы түзетіледі.

АӨФ тежегіштері қандағы глюкоза деңгейлерін төмендете алады. Егер қажет болса, өзге дәрілік затпен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін диабетке қарсы препарат дозасын түзетіңіз.

Айрықша нұсқаулар

Емдеудің алғашқы аптасында, гипогликемияның жоғары қаупіне орай, мұқият мониторинг қажет. Гипогликемия көпке созылатын сипатта болуы мүмкін. Мынадай жай-күйлер мен науқастар гипогликемияның жоғары қауіп тобына жатады:

- науқастың ынтымақтасуға құлықсыздығы немесе қабілетсіздігі (көбінесе, бұл – егде жастағы науқастар)

- нашар ауқаттану, жүйесіз ас ішу, тамақтану уақытын өткізіп алу

- дене жүктемесі мен көмірсулар тұтыну арасындағы сәйкессіздік

- емдәмдегі өзгерістер

- алкоголь тұтыну, әсіресе, ас ішуді өткізіп алумен біріктіріп

- бүйрек функциясының бұзылуы (бүйрек функциясы бұзылған науқастар осы дәрілік заттың глюкозаны төмендету әсеріне аса сезімтал болуы мүмкін). Бауыр немесе бүйрек функциясы ауыр бұзылған жағдайда қандағы глюкоза деңгейін тиісінше бақылауды қамтамасыз ету үшін инсулинге ауысу қажет

- осы препараттың артық дозалануы

- көмірсулар метаболизміне немесе гипогликемия реттелісіне қарсы ықпалын тигізетін эндокринді жүйенің кейбір компенсацияланбайтын бұзылулары (мысалы, қалқанша без функциясының бұзылуы және гипофиздің алдыңғы бөлігі функциясының жеткіліксіздігі немесе адренокортикальді жеткіліксіздік)

- кейбір өзге дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Гипогликемияның қауіп факторлары болғанда глимепирид дозасын немесе бүкіл емді түзету қажет болуы мүмкін. Мұндай ұстаным ем кезінде қандай да бір ауру дамыған немесе науқастың өмір салты өзгерген әр жолы қолданылады. Егер гипогликемия біртіндеп дамыса, егде жастағы науқастарда, симпатикалық жүйке жүйесінің невропатиясында немесе β-блокаторлармен, клонидинмен, гуанетидинмен және басқа симпатолитикалық дәрілермен бір мезгілде жүргізілген ем кезінде организмнің адренергиялық қарсы реттелісін көріністейтін гипогликемия симптомдарының айқындылығы аз болуы немесе мүлде болмауы мүмкін.

Гериатриялық тәжірибеде қолдану

Жас ұлғаюымен бүйрек функциясының төмендеуі бәрінен ықтимал екендіктен, дозаны мұқият таңдау және бүйрек функциясының қатаң әрі жүйелі мониторингімен қамтамасыз ету керек. Илет В, ең алдымен, бүйрек арқылы шығарылатыны белгілі, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған науқастарда препаратқа ауыр қолайсыз реакциялардың даму қаупі жоғары, демек препаратты бүйрек функциясы қалыпты науқастарға ғана қолдануға болады.

Зертханалық талдаулар

Гематологиялық көрсеткіштерге (мысалы, гемоглобин немесе гематокрит және эритроциттер саны) және бүйрек функциясына (сарысу креатинині) кем дегенде, жыл сайын бастапқы және әлсін-әлсін бақылау жүргізген жөн. Илетпен В емдеу кезінде мегалобластты анемия сирек кездесетініне қарамастан, одан күдіктенгенде В12 витамині тапшылығының бар-жоғын анықтаған жөн.

Сақтандырулар

- ауыр лактоацидоз немесе гипогликемия дамуы мүмкін

- жүрек-қантамырлық өлімге ұшырау қаупінің жоғарылауы

Жалпы сақтандыру шаралары

- науқастарды бұл дәрілік препаратты сындырмай және шайнамай, бүтіндей жұту қажет екенінен, сондай-ақ әсер етуші заттардың жекелеген жағдайларда организмнен бастапқы таблетканы еске салатын жұмсақ масса түріндегі нәжіспен шығарылуы мүмкін екенінен хабардар ету керек

- гипогликемия: басқа сульфонилмочевина препараттарымен тәжірибеден белгілі болғаны, бақылау шараларының бастапқы іске қосылуына қарамастан, гипогликемия қайталануы мүмкін. Сондықтан, науқастар қатаң бақылауда болуы тиіс

Гипогликемияны үнемі дерлік дереу көмірсулар (глюкоза немесе қант, мысалы: қант түйірі, қанты бар жеміс шырыны, қантты шай және т.б.) қабылдаумен тез басуға болады. Осы мақсатта науқас өзінде, ең болмаса, кемінде 20 г қант алып жүруі тиіс. Асқынуларды болдырмау үшін оған айналасындағылардың жәрдемі қажет болуы мүмкін. Жасанды қант алмастырғыштар тиімсіз

- сүт ацидозы метформин жинақталуы нәтижесінде пайда болатын сирек, бірақ күрделі (шұғыл емдеу болмағанда өлімге көп ұшырау) метаболикалық асқыну болып табылады. Сүт ацидозының тіркелген жағдайлары метформинмен емделіп жүрген науқастарда, ең алдымен, бүйрек жеткіліксіздігі елеулі диабеттік науқастарда кездесті. Сүт ацидозының кездесуін нашар бақыланатын кетоз, ұзақ уақыт ашығу, алкогольді шамадан тыс тұтыну, бауыр жеткіліксіздігі және гипоксиямен қатар жүретін кез келген жай-күйлер сияқты онымен байланысты басқа да қауіп факторларын бағалаумен қысқартуға болады және қысқарту керек. Сүт ацидозы ацидоздық диспноэмен, іштің ауыруларымен және комаға ұласатын гипотермиямен сипатталады. Зертханалық диагностика кезінде қандағы рН төмендеуі, лактаттың 5 ммоль/л жоғары плазмалық деңгейлері және анион тапшылығының әрі лактаттың пируватқа қатынасының артуы анықталады. Егер сүт ацидозына күдік туындаса, метформинді тоқтатып, ал науқасты шұғыл ауруханаға жатқызған жөн

- қандағы глюкозаның тиісті деңгейін бір мезгілдегі емдәм мен дене жаттығуларының көмегімен, ал егер қажет болса, дене салмағын азайту және осы препаратты ұдайы қабылдау есебінен ұстап тұру қажет. Қандағы глюкоза деңгейінің талапқа сай реттелмеуінің клиникалық симптомдарына олигурия, шөл, патологиялық қатты шөлдеу, құрғақ тері және басқалары жатады

- науқастарды осы препараттың жайсыз және жағымды әсері болуы мүмкін екенінен хабардар ету керек. Науқастарды, сондай-ақ, емдәмдік нұсқауларды қадағалау мен жүйелі дене жаттығуларын жасау маңыздылығы туралы ақпараттандырған дұрыс. Науқастың ынтымақтасуының маңызын атап көрсету керек

- диабеттің барлық еміне жауап реакциясын ашқарын қандағы глюкозаны және гликозилденген гемоглобин деңгейлерін оларды қалыпты деңгейлерге дейін төмендету мақсатында ұдайы өлшеу арқылы бақылап отыру керек. Дозаны бастапқы титрлеу кезінде ашқарындағы глюкоза деңгейін емдік жауап реакциясын анықтау үшін пайдалануға болады. Әріқарай глюкозаны да, гликозилденген гемоглобинді де бақылап отыру керек. Гликозилденген гемоглобинді өлшеу, әсіресе, ұзақ мерзімді бақылауды бағалау үшін пайдалы болуы мүмкін

- егер науқасқа емді басқа дәрігер жүргізсе (мысалы, ауруханаға жатқызу, бақытсыз жағдай, демалыс күні дәрігерге қаралу қажеттілігі және т.б.), науқас оны өзінің қант диабетімен ауыратыны және жүргізіліп жатқан ем жөнінде хабардар етуі тиіс

- айрықша стресс жағдайларында (мысалы, жарақат, хирургиялық операция, температурамен болатын жұқпалы ауру) қандағы глюкоза реттелісі бұзылуы мүмкін, ал метаболизмді қажетті бақылаумен қамтамасыз ету үшін уақытша инсулинге көшу қажет болуы мүмкін

- аталған дәрілік затты тым аз дозаларда тағайындау керек. Осы дәрілік препаратпен емдеу қандағы және несептегі глюкоза деңгейіне жүйелі мониторинг жүргізуді талап етеді. Оның үстіне, гликозилденген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылады. Ем тиімділігін бағалау қажет, ал егер ол қанағаттанғысыз болса, науқасты бірден басқа емге ауыстыру керек

- бүйрек функциясына мониторинг: осы препараттың, ең алдымен, бүйрекпен шығарылатыны белгілі; бүйрек функциясының нашарлауымен бірге метформиннің жиналу және лактоацидоздың даму қаупі артады. Сондықтан, жас ерекшеліктік жоғарғы қалып шегінен асып кететін сарысудағы креатинин деңгейінде аталған препаратты қабылдауға болмайды. Егде жастағы емделушілер үшін тиісті гликемиялық әсер көрсету үшін ең төмен дозаны таңдап алу үшін осы препарат дозасын мұқият титрлеу қажет, өйткені бүйрек функциясы жас ұлғаюымен төмендейді. Егде жастағы науқастарда бүйрек функциясын ұдайы бақылап отыру керек, және, әдетте, аталған дәрілік зат ең жоғары дозаға дейін титрленбеуі тиіс. Осы препарат емін бастағанша, ал әріқарай жылына бір реттен кем емес бүйректің функционалдық жағдайын анықтап, функциясының қалыпты екенін растау керек. Бүйрек дисфункциясының даму қаупі бар науқастарға бүйрек функциясын жиірек бағалау, ал ол бұзылған жағдайда бұл препаратты тоқтату керек. Мысалы, гипертензияға қарсы немесе диуретиктік ем және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен емдеу басталғанда

- диабет тәрізді симптомдар: бұл препаратты диабет диагнозы қойылған науқастарға ғана тағайындау керек. Диабетті диабет тәрізді симптомдардан (бүйрек диабеті, глюкоза метаболизмінің гериатриялық бұзылуы, қалқанша без дисфункциясы және т.б.), соның ішінде глюкозаны көтере алмаушылықтан, несепте глюкоза болуынан ажырата білу керек

- кейбір науқастарға диабетке қарсы ішуге арналған дәрілер енді қажет болмауы мүмкін, немесе оларға дозаны азайту қажет болуы мүмкін. Уақыт өте келе, көптеген науқастарда негізгі аурудың үдеуі немесе жұқпаның асқынуы салдарынан диабетке қарсы ішуге арналған дәрілер тиімділігі төмендейді. Осылайша, емдеуді жалғастыру, доза мен препарат туралы шешім ас ішу, дене салмағының өзгеруі, қандағы глюкоза деңгейі, жұқпалы ауру және т.б. негізінде қабылданады

- гипоксия жағдайлары: кез келген тектегі қан айналым жеткіліксіздігі (шок), жедел іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі және гипоксемиямен сипатталатын өзге жай-күйлер лактоацидозбен қатар жүреді және предренальді азотемияны туғызуы мүмкін. Егер осы препаратты қабылдайтын науқастарда мұндай жағдайлар пайда болса, препаратты бірден тоқтату керек

- алкоголь метформиннің лактат метаболизміне әсерін күшейтеді. Сондықтан, науқастарды осы препаратты қабылдау кезінде алкогольді шектен тыс, жедел және ұзақ уақыт тұтынудан сақтандырған дұрыс.

- бауыр функциясының бұзылуы кейбір жағдайларда лактоацидозбен байланысты болатындықтан, әдетте, бауыр ауруының клиникалық және зертханалық көріністері бар науқастарда бұл препаратты тағайындамау керек

- сарысуда В12 витаминінің қалыпты деңгейінің клиникалық көріністер болмағанда қалып шегінен төмен азаюы осы препаратты 29 аптаға созылатын бақыланатын клиникалық зерттеулерде қабылдаған шамамен 7% науқаста байқалды. Бұл төмендеудің В12 витамині-интринзинг фактор кешенінің В12 витаминінің сіңірілуіне әсер етуінен болуы ықтимал, дегенмен де, оның анемиямен қатар жүруі өте сирек және осы препаратты тоқтатқанда немесе В12 витаминін тағайындағанда тез қайтымды. Осы препаратты қабылдайтын науқастарда гематологиялық параметрлерді жыл сайын анықтау және тиісті тексеруден өткізу және жаңа, анық патологиялық өзгерістерді емдеу ұсынылады. Кейбір адамдар (В12 витаминін немесе кальцийді жеткіліксіз тұтынатын немесе сіңіретін) В12 витамині деңгейлерінің қалып шегінен төмен азаюына бейім келеді. Мұндай науқастарға сарысудағы В12 витаминінің деңгейін ұдайы, әр 2-3 жыл сайын өлшеу пайдалы болуы мүмкін

- бұрын бақылауда болған қант диабетімен науқастың клиникалық ахуалының өзгеруі: бұрын жақсы бақыланған диабетпен науқас зертханалық көрсеткіштердің патологиялық өзгерісінде және клиникалық ауру жағдайында (әсіресе, анық емес және нашар танылатын ауру кезінде) кетоацидоз бен лактоацидоз бар-жоғын анықтау үшін шұғыл тексерілуге жатады. Тексеру сарысудағы электролиттер мен кетонды денелерді, қан глюкозасын, егер қажет болса, қандағы рН, лактат, пируват және метформин деңгейлерін анықтауды қамтуы тиіс. Ацидоз түрлерінің кез келгені болған жағдайда бұл препаратты дереу тоқтатып, басқа тиісті түзету шараларын бастау керек

- қан глюкозасын бақылаудан айырылу: диабетке қарсы емнің кез келген режимінде гипогликемияның мақсатты деңгейіне жеткен науқас, мысалы, қызба, жарақат, жұқпа немесе хирургиялық араласу сияқты стресс әсеріне ұшырағанда қандағы глюкоза деңгейін бақылауды уақытша жоғалтуы мүмкін. Мұндай жағдайларда бұл препаратты тоқтатып, инсулинді уақытша тағайындау қажет болуы мүмкін. Препарат қабылдауды жедел көрініс басылған соң жаңғыртуға болады. Уақыт өте келе, көптеген науқастарда дибетке қарсы ішуге арналған дәрілердің қандағы глюкоза концентрациясын берілген деңгейге дейін төмендету тиімділігі азаяды. Негізгі ауру үдеуінен немесе дәрілік препаратқа жауап реакциясының әлсіреуінен болуы мүмкін бұл феномен салдарлы жеткіліксіздік ретінде белгілі, оны дәрілік зат емнің басында тиімсіз болатын алғашқы жеткіліксіздіктен айыра білу керек. Метформин монотерапиясымен немесе сульфонилмочевина монотерапиясымен салдарлы жеткіліксіздік жағдайында метформиннің сульфонилмочевинамен біріктірілген емі жауап реакциясына әкелуі мүмкін. Салдарлы жеткіліксіздікті метформинді сульфонилмочевинамен біріктіріп емдеу жағдайында инсулиндік емге ауысуды қоса, баламалы емдеу қажеттілігі туындауы мүмкін. Илет В жалпы анестезиямен жасалатын жоспарлы хирургиялық араласуға дейін 48 сағат бұрын тоқтатылу керек, ал операциядан кейін оны 48 сағат өтпей жатып жаңғыртуға болмайды

- глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа (Г6ФД) тапшылығынан зардап шегетін науқастарды сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолитикалық анемияға әкелуі мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, Г6ФД тапшылығы бар науқастар жағдайында сақ болу керек, құрамында сульфонилмочевина жоқ баламалы ем тағайындау қажет болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қырағылық және реакциялар шапшаңдығы гипогликемия мен гипергликемияның нәтижесінде, әсіресе, емнің басында немесе емдеудегі өзгерістерден кейін немесе глимепиридті жүйесіз қабылдау кезінде төмендеп кетеді. Бұл автокөлікті немесе жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне әсерін тигізуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипогликемия.

Емі: симптоматикалық, гемодиализ. Науқас, егер дәрігер артық дозалануды емдеуді өз міндетіне әлі алмаған болса, дұрысы, глюкоза түрінде шұғыл түрде қант қабылдауы тиіс.

Гипогликемиялық кома диагнозы жағдайында немесе ол аса артық дозалануға орай күдік тудырғанда, науқасқа концентрацияланған (50%) глюкоза ерітіндісін, мысалы, 40 мл 20% ерітіндіні жылдам көктамырішілік инъекциямен енгізу қажет. Оның соңынан қандағы глюкоза концентрациясын 100 мг/дл жоғары деңгейде ұстап тұратын жылдамдықпен глюкозаның көбірек сұйылтылған (10%) ерітіндісінің үздіксіз инфузиясы жалғасуы тиіс. Ересектер үшін балама ретінде, мысалы, көктамырішілік, теріастылық немесе бұлшықетішілік 0,5-1 мг дозаларда глюкагон енгізу қажет болуы мүмкін. Көріністі клиникалық сауығудан соң да гипогликемия қайталануы мүмкін екендіктен, науқасты 24-48 сағаттан кем емес мұқият қадағалау керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ұзақ әсер ететін 1 мг/500 мг және 2 мг/500 мг таблеткалар.

10 таблеткадан бір жағы алюминий фольгадан және екінші жағы поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050046, Алматы қ., Солодовников к-сі, 21/289

Тел. (727) 392-74-05