Вазокардин 50

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Вазокардин 50

Вазокардин 100

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

50 мг және 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50 мг және 100 мг метопролол тартраты,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, метилденген кремний, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К 25, натрий крахмалының гликоляты, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Мәрмәрланған, жалпақ, сызығы бар, ақтан сәл крем реңдес түске дейінгі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адренблокаторлар. Селективті бета-адренблокаторлар. Метопролол. АТХ коды С07АВ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Ішу арқылы қабылдаудан кейін Вазокардин толық сіңеді. Метопрололдың плазмалық концентрациясы емдік дозалар шегінде тағайындалған дозаға тәуелді. Ең жоғары плазмалық концентрациясына (Сmax) тағайындалған соң 1,5-нан 2 сағатқа (tmax) дейін жетеді.

Қан плазмасындағы препарат деңгейі көрсеткіштерінің жекеше елеулі ауытқуларына қарамастан, әр жекелеген емделушіде бұл айырмашылықтар мардымсыз болады. Сіңуден соң метопролол едәуір дәрежеде бауыр арқылы алғаш өту метаболизміне ұшырайды. Метопролол биожетімділігі бір рет қабылдағанда шамамен 50% және қайталап қабылдағанда шамамен 70% құрайды. Тамақтану кезінде қабылдау метопролол биожетімділігін 30-40% арттыра алады. Метопрололдың плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (5-10% жуық).

Метаболизмі және шығарылуы

Метопрололдың тотығу метаболизмі бауырда жүреді. Метопролол метаболизмінің негізгі үш жолы айқындалған, бірақ олардың бір де бірі β-бөгеу әсері үшін клиникалық мәнді шарт емес.

Ішке қабылданатын дозаның 95% жуығы несеппен, олардың 5% (сирек 30%-дан жоғары) өзгермеген күйде шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 3,5 сағат (1-ден 9 сағатқа дейін) құрайды. Препараттың жалпы клиренсі шамамен 1 л/мин құрайды.

Метопролол фармакокинетикасы егде жастағы және жас емделушілерде ерекшеленбейді. Бүйрек функциясының бұзылуы метопрололдың жүйелі биожетімділігі мен шығарылуына ықпал етпейді. Алайда, бұл жағдайларда метаболиттер экскрециясының төмендеуі байқалады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ 5 мл/мин) метаболиттердің едәуір жиналуы байқалады. Дегенмен метаболиттердің осылай шоғырлануы β-адренергиялық бөгеліс дәрежесін күшейтпейді. Бауыр функциясының бұзылуы метопролол фармакокинетикасына болымсыз ықпал етеді. Алайда бауырдың ауыр циррозында және портокавальді шунт салудан соң биожетімділігі артып, ал жалпы клиренсі төмендеуі мүмкін. Портокавальді шунттаудан кейін препараттың жалпы клиренсі шамамен 0,3 л/мин құрайды, ал концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы, дені саулармен салыстырғанда, шамамен 6 есе ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Вазокардин – кардиоселективті β1-адреноблокатор, яғни β1-адренорецепторларды негізінен β2-адренорецепторлар бөгелісі үшін қажеттісінен төмен дозаларда тежейді.

Вазокардиннің ішкі симпатомиметикалық немесе жарғақша тұрақтандыратын белсенділігі жоқ. Вазокардин, жоғары емес дозаларда жүрек β1-адренорецепторларын бөгеп, АТФ-тан катехоламиндермен көтермеленген цАМФ түзілуін азайтады, жасушаішілік Ca2+ ағымын төмендетеді, теріс хроно-, дромо-, батмо- және инотропты әсерін тигізеді (жүректің жиырылу жиілігін сиретеді, өткізгіштік пен қозуды бәсеңдетеді, миокард жиырылуын азайтады).

Гипертензияға қарсы әсері жүрек лықсуы мен ренин синтезінің азаюымен, ренин-ангиотензин жүйесі мен орталық жүйке жүйесі белсенділігінің бәсеңдеуімен, қолқа доғасының барорецепторлары сезімталдығының қалпына келуімен (артериялық қысымның төмендеуіне жауап ретінде олардың белсенділігінің күшеюі жүрмейді) және нәтижесінде шеткергі симпатикалық әсерлердің азаюымен жүзеге асады. Тыныштықта, дене жүктемесінде және стресс кезінде жоғары артериялық қысымды төмендетеді.

Емдік дозаларында Вазокардин, селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда, бронхтар мен шеткергі артериялардың тегіс бұлшықеттеріне айқындылығы аз ықпалын тигізеді.

Вазокардин гипогликемия жағдайларында инсулиннің бөлінуіне және көмірсу алмасуға және жүрек-қантамыр жүйесінің қызметіне аз дәрежеде ықпал етеді және гипогликемия ұстамаларының ұзақтығын арттырмайды.

Метапролол қан сарысуында триглицеридтер деңгейінің болымсыз жоғарылауын және бос май қышқылдары деңгейінің төмендеуін туындатады. Кейбір жағдайларда тығыздығы жоғары липопротеиндер (ТЖЛП) фракциясының мардымсыз азаюы білінген, бұл селективті емес β-адреноблокаторлар қолданған жағдайда аз көрініс берген. Көп жыл қабылдағанда метапролол сарысудағы жалпы холестерин деңгейін төмендетеді.

Вазокардинмен емделгенде емделушілердің өмір сапасы артады және жақсарады. Өмір сапасының жақсаруы миокард инфарктісінен кейінгі емделушілерде және идиопатиялық кардиомиопатиялық дилатациясы бар емделушілерде тіркелген.

Вазокардин пайдаланылғанда миокард инфарктісінен кейінгі емделушілерде және идиопатиялық кардиомиопатиялық дилатациясы бар емделушілерде өмір сапасының жақсаруы тіркелген.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- стенокардияны емдеуде

- тахиаритмияны, соның ішінде суправентрикулярлы тахикардияны емдеуде

- миокард инфарктісінен кейінгі демеуші емде

- тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылуларында

- бас сақинасының алдын алуда

- гипертиреозда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге арналған. Вазокардинді тамақпен бірге немесе аш қарынға қолдануға болады. Таблеткаларды шайнамастан сумен ішу керек.

Артериялық гипертензия

Гипертензиясы бар емделушілерге ұсынылатын дозасы күніне 100-ден 200 мг дейін құрайды. Жалпы тәуліктік дозасын күніне бір рет таңертең қабылдауға немесе таңертеңгі және кешкі екі қабылдауға бөлуге болады. Егер емдік әсері үшін осы доза жеткіліксіз болса, оның арттырылуы немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктірілуі мүмкін. Вазокардинмен күніне 100-ден 200 мг дейінгі дозада гипертензияға қарсы ұзақ уақыт емдеу гипертензиясы бар емделушілерде күрт кардиоваскулярлық өлім, церебральді және коронарлық бұзылулар қаупін қоса, өлім қаупін азайтады.

Стенокардия

Ұсынылатын дозасы – таңертең және кешке екі қабылдауға бөлінетін 100-ден 200 мг дейін. Егер қажеттілік болса, емдеуді басқа антиангинальді препараттармен біріктіруге болады.

Тахиаритмия

Ұсынылатын дозасы – таңертең және кешке екі қабылдауға бөлінетін100-ден 200 мг дейін. Егер қажеттілік болса, осы дозаларды арттыруға және/немесе емді аритмияға қарсы басқа препараттармен толықтыруға болады.

Миокард инфарктісінен кейінгі демеуші ем

Вазокардинді таңертең және кешке екі қабылдауға бөліп, күніне 200 мг дозада ұзақ уақыт ішке қабылдау өлім (кенет өлімді қоса) қаупін төмендетеді және қайталанатын инфаркт (қант диабеті бар емделушілерде де) қаупін төмендетеді.

Тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары

Ұсынылатын дозасы – күніне бір рет таңертең 100 мг. Егер қажет болса, дозаны күніне 200 мг дейін арттыруға болады.

Бас сақинасы ұстамаларының алдын алу

Ұсынылатын дозасы – таңертең және кешке екі қабылдауға бөлінген 100-ден 200 мг дейін.

Гипертиреоз

Ұсынылатын дозасы – күніне 3-4 қабылдауға бөлінген 150-ден 200 мг дейін. Егер қажеттілік болса, дозаны арттыруға болады.

Вазокардиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 450 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін ұсынылатын дозаларын түзету қажет емес.

Әдетте, бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге ұсынылатын дозаларды түзету қажеттілігі жоқ. Дегенмен ауыр сипатты бауыр ауруларына шалдыққан (мысалы, бауырының ауыр циррозы және портокавальді анастомозы бар) емделушілер үшін дозаны түзету (Вазокардин дозасын азайту) мақсатқа сай.

Егде жастағы емделушілерге ұсынылатын дозаларын түзету қажет емес.

Балаларда Вазокардин қолдану тәжірибесі шектеулі, препаратты балаларда қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- қажу

Жиі (≥1/100-ден ˂1/10 дейін)

- ұйқышылдық, ұйқысыздық

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы

Жиі емес (≥1/1 000-нан ˂1/100 дейін)

- шым-шытырық түстер көру, бас айналу, бас ауыру

- брадикардия

- дене жүктемесінде ентігу

Сирек(≥1/10 000-нан ˂1/1 000 дейін)

- депрессия, зейін шоғырландырудың нашарлауы

- парестезиялар

- жүрек қызметінің транзиторлы нашарлауы, аритмия

- ортостатикалық коллапс (естен тану – аса сирек), Рейно синдромы

- бронх түйілуі

- диарея, іш қату

- есекжем, бөртпе (терінің псориаздық және дистрофиялық зақымдары түрінде)

- бұлшықеттердің құрысуы

- импотенция, сексуалдық дисфункция

- шеткергі ісінулер

Өте сирек (˂ 1/10 000)

- тромбоцитопения

- салмақ қосу

- есте сақтаудың нашарлауы, сананың шатасуы, елестеулер, жүйкенің қозуы, үрейлену

- дәм сезудің бұзылуы

- көрудің нашарлауы, көздің құрғауы, коньюнктивит

- құлақтың шыңылдауы

- жүрек өткізгіштігінің бұзылуы

- шеткергі қан айналымының алдыңғы ауыр бұзылуы бар емделушілердегі гангрена

- ринит

- ауыздың кеберсуі

- гепатит

- фотосенсибилизация, псориаз ағымының нашарлауы, тердің көп бөлінуі, алопеция

- артралгия

- бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштерінің ауытқулары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компоненттеріне, басқа бета-блокаторларға жоғары сезімталдық

- II және III дәрежелі атровентрикулярлық блокада

- декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі

- айқын синустық брадикардия (минутына 50 соғу)

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- синартериялық бөгеліс

- кардиогенді шок

- аяқтағы шеткергі қан айналымының ауыр бұзылулары

- артериялық гипотензия (100 мм.сын. бағ. систолалық артериялық қысым)

- бронх демікпесі және өкпенің ауыр созылмалы обструкциялық аурулары

- метаболизмдік ацидоз

- емделмеген феохромоцитома

- миокард инфарктіcінен күдіктену: PQ ˃ 0.24 сек аралығында немесе 100 мм сын. бағ. аз систолалық артериялық қысым кезінде тамыр соғу жиілігі минутына 50 реттен аз

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында бета-1-симпатолитиктер (мысалы, көз тамшылары) және ганглиобөгегіш заттар бар басқа дәрілік препараттармен қатарлас ем алып жүрген емделушілерге қарқынды медициналық бақылау қажет.

МАО тежегіштерін тоқтатудан кейін 14 күн ішінде болуы мүмкін гипертониялық криздің күтілген даму қаупі сияқты, метапрололдың гипотензиялық әсерді күшейтуі күтілетін қауіптілігі салдарынан МАО тежегіштерін (моноаминоксидаза) қатарлас қолдану мақсатқа сай емес.

Бета-блокаторлар клонидинді тоқтатудан кейін дамуы мүмкін «тоқтату синдромын» күшейте алады. Егер клонидинмен емдеуді тоқтату жоспарланса, бета-блокаторлар клонидинді тоқтату көзделген уақыттан бірнеше күн ерте тоқтатылуы тиіс.

Верапамил мен дилтиазем типті кальций өзекшелерінің блокаторлары және/немесе аритмияға қарсы препараттар қатарлас пайдаланылғанда Вазокардиннің теріс инотропты және хронотропты әсерлері ескерілуі тиіс. Бета-блокаторлармен ем алатын емделушілерге құрамында верапамил типті кальций антагонистері бар дәрілер көктамыр ішіне енгізуге тағайындалмауы тиіс.

Бета-блокаторлар аритмияға қарсы препараттардың, хинидин мен амиодаронның теріс инотропты және дромотропты әсерлерін күшейте алады.

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда теріс хронотропты әсерінің күшеюі және атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы мүмкін.

Ингаляциялық анестетиктермен біріктірілгенде Вазокардиннің кардиодепрессиялық әсері артады.

Ферменттердің индукторлары мен тежегіштері Вазокардиннің плазмалық концентрациясына ықпалын тигізуі мүмкін. Метопрололдың плазмалық концентрациясы рифампицинмен азаяды және циметидин, хинидин, спирт пен гидралазин қатарлас тағайындалғанда да, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (SSRI), яғни пароксетин, флуоксетин мен сертраллин қатарлас тағайындалған кездегідей артуы мүмкін.

Индометацинмен және басқа простагландин синтетазасының тежегіштерімен бір мезгілде қолдану бета-блокаторлар әсерін азайтуы мүмкін.

Гипертензияға қарсы басқа препараттармен, үш циклды антидепрессанттармен, барбитураттармен немесе фенотиазинмен бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін.

Симпатомиметикалық препараттар мен ксантиндерді бір мезгілде қолдану әсерлерінің өзара тежелуіне әкеледі.

Кейбір жағдайларда бета-блокаторлар алатын емделушілерде диабетке қарсы ішуге арналған препараттар дозасын түзету қажет.

Бета- блокаторлар пайдалану гипогликемиялық әсерінің күшеюіне әкеледі.

Бупропион қатарлас тағайындалғанда Вазокардиннің плазмалық концентрациясының деңгейін арттырады, сондықтан мұндай жағдайда метапрололдың төмен ұсынылған дозаларын пайдалану ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

β-блокаторлар тағайындалған емделушілер верапамил типті кальций өзекшелерінің блокаторларын қолданбауы тиіс.

Β2-симпатомиметикалық заттар демікпесі немесе созылмалы обструкциялық бронхопульмональді аурулары бар емделушілерді емдеу үшін (басқа қолданылатын препараттарға жол берілмейтін немесе тиімділігі аз болған жағдайда) жағдайға сәйкес (таблеткалар немесе аэрозоль түрінде) пайдаланылуы тиіс. Егер метопрололмен емдеу басталса, Β2-симпатомиметикалық заттардың дозасын арттыру қажет. Вазокардиннің ең төмен тиімді дозаларын пайдалану қажет.

Вазокардинмен емделу үдерісінде, селективті емес бета-блокаторлармен салыстырғанда, глюкоза метаболизміне немесе гипогликемияның бүркемеленуіне ықпал ету қаупі төмен екені білінеді.

Вазокардинмен емдеу басталғанша жүрек жеткіліксіздігінің бар-жоғын анықтау үшін емделушіні тексеру керек, метропролол қолданылғанда оны емдеуді жалғастырған жөн.

Бұрыннан бар атриовентрикулярлық өткізгіштіктің жеңіл бұзылуында өте сирек жоғары дәрежелі атриовентрикулярлық бөгелістің нашарлауы және пайда болуы мүмкін. Бірінші дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар емделушілерде аталған препарат сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Егер Вазокардинмен емделу үдерісінде брадикардия дамыса, доза азайтылуы және/немесе препарат біртіндеп тоқтатылуы тиіс.

Вазокардиннің гипертензияға қарсы әсеріне байланысты шеткергі тамырлардың шеткергі қан айналымының бұзылу симптомдары нашарлауы мүмкін.

Егер Вазокардин феохромоцитомасы бар емделушілерге тағайындалса, альфа-адреноблокаторларды қатарлас тағайындау қажет.

Жалпы анестезия қолдану алдында анестезиологты емделушінің Вазокардин қолданып жүргенінен хабардар ету қажет. Хирургиялық араласулар жасалғанда препаратты тоқтату қажет емес.

Вазокардинмен емдеу күрт тоқтатылмауы тиіс. Егер емдеуді үзу қажет болса және егер мүмкіндік болса, дозаларын 10-14 күн бойы, соңғы 6 күн ішінде күніне бір рет 25 мг дейін біртіндеп азайту қажет. Осы кезең ішінде коронарлық аурулары бар емделушілерге ерекше көңіл бөлу керек. Коронарлық көріністер қаупі, кенет өлімді қоса, β-блокаторлармен емді тоқтату кезінде артуы мүмкін. Принцметал стенокардиясы бар емделушілерде препаратты тоқтатқан жағдайда сақтануды күшейту қажет.

β-блокаторлар алатын емделушілерде анафилактикалық шок ауыр ағымда өтеді.

Сыртартқысында айқын аллергиялық реакциялары бар емделушілер Вазокардинді өте абайлап қабылдауы тиіс. Сонымен бірге, вакциналар (десенсибилизациялаушы ем) алатын емделушілерге қатысты сақтық таныту керек.

Сыртартқысында псориаз немесе депрессиялық аурулары бар емделушілер Вазокардинді пайдасы мен қаупін алдын ала бағалаудан кейін ғана алуы тиіс.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану

Басқа препараттар сияқты, егер оған аса зор қажеттілік болмаса, Вазокардин жүктілік және бала емізу кезеңінде тағайындалмауы тиіс. Басқа да бета-блокаторлар сияқты, Вазокардин жағымсыз әсерлерге, мысалы, ұрықта, жаңа туған нәрестелерде немесе емшекпен қоректенетін балаларда брадикардия мен гипогликемияға себеп бола алады.

Жалпы, бета-блокаторлар плацентарлық перфузияны азайтады, бұл жатырішілік өсу кідірісін туындатуы мүмкін. Жаңа туған нәрестелердегі брадикардия, гипотензия, гипогликемия және тыныс тарылуының болу ықтималдығы салдарынан метопрололмен емдеу босану болжанатын уақыттан 48-72 сағат бұрын тоқтатылуы тиіс. Егер ол мүмкін болмаса, жаңа туған нәрестенің жай-күйін туғаннан кейін 48-72 сағат бойы мұқият бақылау қажет.

Екінші жағынан, метопрололдың кейбір мөлшері ана сүтімен бөлінеді, егер метопрололды анасы қалыпты емдік дозаларда пайдаланса, бұл емшек еметін балаларда β-рецепторларды әлеуетті бөгеу әсері тұрғысынан мардымсыз болып табылады. Емшекпен қоректендірілетін балалар, β-рецепторлар бөгелісінің әлеуетті әсеріне орай, мұқият қадағалануы тиіс.

Қосымша заттар

Препарат құрамында лактоза моногидраты бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтерімділігінің бұзылулары, Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат жоғары зейін шоғырландыруы, шешім қабылдау үйлесімі мен шапшаңдығын талап ететін қызметке жайсыз ықпал етуі мүмкін. Бас айналу мен шаршау сирек мазалауы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, синустық брадикардия, атриовентрикулярлық блокада, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, жүректің тоқтауы, бронх түйілуі, сананың бұзылуы, кома, жүрек айну, құсу және цианоз.

Емі: белсендірілген көмір қолданумен асқазанды шаю.

Ауыр гипотензия, брадикардия немесе жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауында 2-5 минут аралықтармен немесе үздіксіз инфузия түрінде тиісті әсерге жеткенше бета-1 адренергиялық рецептор агонисін (мысалы, преналтерол) көктамыр ішіне енгізу тағайындалу керек.

Таңдамалы бета-1-адреномиметик болмағанда, кезбе жүйкені бөгеу үшін к/і допамин немесе атропин cульфатын тағайындауға болады.

Осы шаралардың тиімділігі болмағанда добутамин немесе норадреналин пайдалануға болады.

Бұдан басқа, 1-10 мг дозада глюкагонды пайдалануға болады. Кейбір жағдайларда электрокардиостимулятор орнату мақсатқа сай бола алады.

Бронх түйілуін басу үшін к/і бета-2-адреномиметиктер пайдалануға болады.

Бета-адреноблокаторлармен артық дозалануды емдеуге пайдаланылатын заттар (у қайтарғылар) дозаларының әдетте ұсынылған дозалардан жоғары екенін атап өту керек. Бұл бета-рецепторлардың бета-адреноблокатордан бос болмауына байланысты.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 мг және 100 мг таблеткалар 10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаларда, пішінді 2 немесе 5 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15С-ден 25С-ге дейін температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің иесі

Зентива а.с.,

Эйнштейнов 24, 851 01 Братислава, Словак Республикасы

Өндіруші

Санека Фармасьютикалс а.с.

Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словак Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050013 Алматы қ., Фурманов к-сі 187 «Б»

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com