Амлокардин (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Амлокардин

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80 %. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Биотрансформация/выведение

Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сут. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.

Применение у лиц пожилого возраста

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата.

Фармакодинамика

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

– стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа возможно повышение дозы до 10 мг/сут.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Амлокардин принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.

Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлокардина с другими антигипертензивными средствами.

Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние больного.

При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и больным с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству больных необходима доза в 10 мг.

Рекомендуемый дозовый интервал для больных с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству больных требовалась доза 10 мг в день.

Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени. См. раздел «Особые указания».

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение

- сонливость

- учащенное сердцебиение

- покраснение лица

- боль в животе, тошнота

- утомляемость

- отеки

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении препарата

Менее часто

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- бессонница, лабильность настроения

- гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия,

тремор

- снижение остроты зрения

- звон в ушах

- гипертония, гипотония, васкулит

- кашель, одышка, ринит

- сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит,

панкреатит, рвота, изменение стула

- алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница

- артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии

- поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия

- гинекомастия, эректильная дисфункция

- общая слабость, дискомфорт, боль

- увеличение/снижение веса

Редко

- аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке,

мультиформную эритему

- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном

наблюдались явления, характерные для холестаза)

Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, следующие нежелательные явления, несмотря на редкие сообщения о них, невозможно отделить от естественного течения основного заболевания:

- инфаркт миокарда

- аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная

аритмия)

- боль в груди

Пациенты детского возраста (6–17 лет) 

Нежелательные явления у детей были аналогичны наблюдаемым у взрослых. Чаще всего сообщалось о перечисленных ниже нежелательных явлениях.

- головная боль, головокружение

- вазодилатация

- носовое кровотечение

- боль в животе

- общая слабость

 

Противопоказания

-​ повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

- нестабильная стенокардия

- клинически значимый аортальный стеноз

- артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90 мм рт. ст.)

- острый инфаркт миокарда

- шок (включая кардиогенный шок)

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Амлодипин безопасен в сочетании с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сут.

Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. В данном исследовании не представлялось возможным изучить влияние генетического полиморфизма CYP3A4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амлодипина). Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку может увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57 %. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22 % повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4. Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет.

Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.

Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

В приведенных ниже исследованиях значимых изменений фармакокинетики как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.

Циметидин. Одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий/магний (антацид). Однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

Дантролен (инфузии). При применении верапамила и дантролена внутривенно у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией.

В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.

Этанол (алкоголь). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин. Амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин. Фармакокинетические исследования показали, что амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлокардина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлокардин следует применять с осторожностью. В долговременном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении Амлокардина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан с возникновением обострения сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлокардина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации Амлокардина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлокардин не удаляется путем диализа.

Амлокардин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять Амлокардин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия Амлокардина следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях).

Лечение: назначение активированного угля (сразу после или в течение двух часов после приема дозы 10 мг Амлокардина показало значительное уменьшение абсорбции амлодипина). В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки Амлокардина  требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включающей регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимание к объему циркулирующей жидкости и выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать обращению эффекта блокады кальциевых каналов.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов. Поскольку Амлокардин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ вряд ли окажется полезным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280,

адрес электронной почты market@borimed.com