Синглон (10 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Синглон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Монтелукаст
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 10,4 мг натрий монтелукасты (10 мг ерікті монтелукаст қышқылына баламалы),
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды
целлюлоза 101, гидроксилпропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты
үлбірлі қабықтың құрамы: Опадри сары 20В32427 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол 400, темірдің сары тотығы (Е172)
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «R15» деген өрнегі бар, диаметрі 8 мм-ге жуық, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар. Лейкотриен рецепторларының антагонистері.
АТЖ коды RO3DCO3
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Монтелукаст ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңіріледі. Ересектерде ашқарынға 10 мг монтелукаст қабылданғанда плазмадағы орташа жоғары шекті концентрациясына (Cmax) 3 сағаттан соң жетеді. Ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі, орташа алғанда, 64% құрайды. Әдеттегі азық-түлік өнімдері монтелукастың биожетімділігі мен Cmax-сына ықпал етпейді.
Монтелукаст плазма протеиндерімен 99%-дан артық байланысады. Монтелукастың таралу көлемі тепе-тең жағдайда орташа 8-11 литр құрайды. Препарат гематоэнцефалдық кедергі арқылы нашар өтеді. Монтелукаст концентрациялары препаратты қолданғаннан кейін 24 сағаттан соң ағзаның барлық тіндерінде тым аз болды.
Монтелукаст экстенсивті метаболизмге ұшырайды. Ересектер мен балаларда емдік дозаларын қолданғанда плазмадағы монтелукаст метаболиттерінің концентрациясы тепе-тең жағдайда анықталмайды. Монтелукаст метаболизмі үдерісіне P450 цитохромының 3A4, 2A6 және 2C9 изоферменттерінің тартылуы жорамалданады, бұл орайда монтелукаст емдік концентрацияларында P450 цитохромының 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 және 2D6 изоферменттерін тежемейді. Монтелукаст емдік әсеріндегі метаболиттердің үлесі тіптен аз.
Дені сау ересек адамдардағы монтелукастың плазмалық клиренсі орташа 45 мл/мин құрайды. Монтелукасты ішке қабылдағаннан кейін препараттың 86%-ы ішекпен, ал 0,2%-дан азы бүйрекпен бөлініп шығады. Препарат және оның метаболиттері тікелей өтпен шығарылады.
Емделушілердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасы
Егде жастағы адамдар үшін, жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны реттеу талап етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде зерттеулер жүргізілген жоқ. Монтелукаст және оның метаболиттері өтпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны реттеу қажет емес. Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша бағалануы > 9 балл) емделушілердегі монтелукаст фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ.
Фармакодинамикасы
Синглон препаратының әсер етуші заты – монтелукаст цистеинил лейкотриендеріне (LTC4, LTD4, LTE4) жатады, ал олар тиімді қабыну эйкозаноидтары болып табылады, әрі жуан жасушалар мен эозинофилдерді қосқанда, әртүрлі жасушалар арқылы босатылады. Бұл маңызды про-астматикалық медиаторлар цистеинил лейкотриендерінің (CysLT) рецепторларымен байланысады. 1 түрдегі CysLT (CysLT1) рецепторы адамның тыныс алу жолдарында (тегіс бұлшықеттердің жасушаларын және тыныс алу жолдарының макрофагтарын қоса) және басқа қабынуға қарсы жасушалардың беткейлерінде (эозинофилдерді және кейбір миелоидтық діңгек жасушаларын қоса) болады. CysLTs бронх демікпесінің және аллергиялық риниттің патофизиологиясымен байланысты. Бронх демікпесі кезінде бронх түйілуін, шырыш сөлінісін, тамырлар өткізгіштігінің өзгеруін және эозинофилдердің жұмылуын қоса, лейкотриендік оқшауланған әсерлер пайда болады. Аллергиялық ринитте бастапқы және кейінгі фазалардағы реакциялар кезінде аллергеннің әсер етуінен кейін CysLTs мұрынның шырышты қабығы арқылы бөлініп шығады; бұл рецепторлар аллергиялық ринит белгілерімен байланысты. Мұрын ішіне CysLTs-тің күштеп енгізілуі жоғарғы тыныс алу жолдарының қарсыласуын арттырып, мұрынның бітелу белгілерін күшейткен.
Синглон – ішке қабылдауға арналған лейкотриен рецепторларының спецификалық антагонисі. Синглон мейлінше төмен дозаларда (5мг) LTD4-ті ішке тартумен шартталған бронх түйілуін тежейтін қабілет иеленген. Бронходилатация препаратты ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде байқалады. β-агонист туындатқан бронходилатация тиімділігі монтелукаст әсерімен толығады. Синглон антигенді енгізуден туындаған бронх түйілуінің бастапқы және кейінгі фазасын тежейді. Препарат ересек емделушілер мен балалардың шеткергі қанындағы, тыныс алу жолдарындағы (қақырығындағы) эозинофилдер мөлшерін азайтып, бронх демікпесі ағымының бақылануын жақсартады.
Синглон таңертеңгі FEV1-ді (жеделдетілген дем шығару көлемі), PEFR-ді (ең жоғары көлемді дем шығару жеделдігі) елеулі жақсартады және β-агонистер қажеттілігін елеулі азайтады.
Синглон ингаляциялық глюкокортикостероидтардың әсерін күшейтеді. Препарат дене жүктемесі аясында пайда болатын бронх түйілуін елеулі әлсіретеді (EIB). Аспиринге сезімтал және ингаляциялық және/немесе ішу арқылы глюкокортикостероидтарды қатарлас қабылдайтын бронх демікпесі бар емделушілерді монтелукастпен емдеу бронх демікпесі белгілерінің бақылануын елеулі жақсартуға алып келеді.
Қолданылуы
- ингаляциялық глюкокортикостероидтарды және әсер етуі қысқа β-агонистерін қабылдаумен бақыланбайтын жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі персистирленетін бронх демікпесі бар емделушілерде қосымша ем ретінде
- маусымдық аллергиялық ринит белгілерін басуда
- басымдыққа ие құрамдас бөлігі дене жүктемесі аясында пайда болатын бронх түйілуі болып табылатын бронх демікпесінің алдын алуда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер және 15 жастан асқан балалар: тәулігіне бір рет 10 мг-лік 1 таблетка (кешке, ас ішуге байланыссыз).
Жалпы ұсынымдар:
Синглонның бронх демікпесімен байланысты белгілерге емдік әсері бір күн ішінде көрініс береді. Емделушілерге бронх демікпесі белгілерінің бақылануына қол жеткізген кезеңде де, оның өршу кезеңдерінде де препаратты қабылдауды жалғастыруға кеңес беру қажет.
Синглонды құрамында дәл сол белсенді зат – монтелукаст бар басқа препараттармен бірге қабылдауға болмайды.
Жеңіл және орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы емделушілерде дозаны реттеу қажет емес. Ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге арналған деректер жоқ.
Әйел және ер жынысты емделушілер үшін препараттың дозасы бірдей.
Синглонды бронх демікпесін емдеудің ағымдағы тәртіптерінде қамтуға болады.
Ингаляциялық глюкокортикостероидтар: Синглон ингаляциялық глюкокортикостероидтар және қажеттілік бойынша пайдаланылатын қысқа мерзімді әсер ететін β-агонистері аурудың қажетті клиникалық бақылануын қамтамасыз етпеген емделушілерге қосымша ем ретінде бронх демікпесін емдеу үшін тағайындалады. Синглон ингаляциялық глюкокортикостероидтарды алмастырмауға тиіс.
Жағымсыз әсерлері
- қан кетулерге бейімділіктің жоғарылауы
- асқын сезімталдық реакциялары, анафилаксияны қоса; бауырдың эозинофильді инфильтраттары
- ұйқының бұзылуы, түнгі қорқыныштарды, елестеулерді қоса, психомоторлық асқын белсенділік (ашушаңдық, мазасыздық, ажитация, озбыр мінез-құлықты қоса және тремор), депрессия, ұйқысыздық
- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, парестезия/гипостезия, конвульсиялар
- жүрек соғуының жиілеуі
- жүрек айну, құсу, ауыздың кеберсуі, шөлдеу, диспепсия, диарея,
іш аймағындағы ауыру
- қан сарысуындағы трансаминазалар мөлшерінің жоғарылауы
(аланинаминотрансферазалар, аспартатаминотрансферазалар), холестатикалық гепатит
- ангионевротикалық ісіну, экхимоздардың пайда болуы, есекжем, қышыну, бөрту
- артралгия, миалгия, соның ішінде бұлшықеттердің түйілулері
- астения/шаршау, дімкәстану, ісінулер
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне асқын сезімталдықта
- 15 жасқа дейінгі балалық кезеңде
- лактозаны көтере алмау, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясында
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Синглонды бронх демікпесінің алдын алу және оны ұзақ уақыт емдеу үшін тағайындалатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болады. Препарат ұсынылған дозаларында келесі дәрілердің: теофиллин, преднизон, преднизолон, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсерін тигізген жоқ.
Синглонның плазмадағы «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) емделушілер фенобарбиталды қабылдағанда шамамен 40%-ға төмендеді. Синглон препаратының метаболизміне CYP 3A4 қатысатындықтан, әсіресе, балаларда препаратты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4 индукторларымен қолданғанда сақтық таныту керек.
Іn vitro зерттеулерінде Синглонның қуатты CYP 2C8 тежегіші екені белгілі болды. Алайда, Синглон мен розиглитазонның клиникалық өзара әрекеттесулерін (негізгі метаболизмі CYP 2C8 ферментімен жүзеге асырылатын дәрілерге арналған маркерлік субстраттар мысалында) зерттеулердің нәтижелері Синглонның in vivo CYP 2C8-ге тежегіш әсер еткенін анықтады. Сондықтан Синглон осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) түрленулерін елеулі өзгертпейді деп саналады.
Айрықша нұсқаулар
6-14 жас аралығындағы балалар үшін 5 мг-лік шайнайтын таблеткалар пайдаланылады.
Синглон ингаляциялық немесе ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды алмастырмауға тиіс.
Синглонды қатарлас қолданғанда ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтар дозаларын азайтуға болатынын айғақтайтын деректер жоқ.
Сирек жағдайларда, монтелукаст қамтылатын бронх демікпесін емдеуге арналған препараттарды қабылдайтын емделушілерде кейде Чарг-Страусс синдромы мен васкулиттің клиникалық көріністерімен қатар жүретін жүйелі эозинофилия пайда болуы мүмкін; бұл жағдайда жүйелі глюкокортикостероидтар қолданылады. Мұндай жағдайлар әдетте, бірақ үнемі емес, ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды тоқтатумен немесе дозаларын азайтумен байланысты. Лейкотриен рецепторларының антагонистерін қабылдаудың Чарг-Страусс синдромының пайда болуымен байланысты болу ықтималдығын жоққа шығаруға да, растауға да болмайды. Дәрігерлер өз емделушілерінде эозинофилияның, васкулит бөртпесінің, өкпе белгілерінің арта түсуінің, жүрек тарапынан асқынулардың және/немесе нейропатияның пайда болу мүмкіндігіне қатысты мағлұматтанған болуға тиіс. Жоғарыда тізбеленген белгілері білінген емделушілер қайта тексеруден өтуге тиіс, ал оларды емдеудің тәртібін қайта қарау керек.
Синглонды қабылдау бронх демікпесі бар, аспиринге сезімталдығы жоғары емделушілердің аспиринді және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауына әсер етпейді.
Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясының синдромы сияқты тұқым қуалауы сирек аурулары бар емделушілердің қабылдауына болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Синглонды, егер ана үшін күтілімді пайдасы ұрыққа және сәбиге төнетін зор қатерден артық болса, жүкті кезде және бала емізу кезеңінде қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Синглон препараты емделушілердің автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді. Дегенмен, өте сирек жағдайларда, емделушілерде ұйқышылдық байқалды.
Артық дозаланғанда
Синглонды бронх демікпесі бар емделушілер 22 апта бойы тәулігіне 200 мг-ден артық дозада және 1 апта ішінде тәуліктік 900 мг дозада қабылдаған кезде артық дозаланған белгілер жөніндегі деректер анықталмаған. Синглонмен жедел артық дозалану жағдайлары 1000 мг-ден артық дозаны қабылдаған ересектер мен балаларда (42 айлық жастағы сәби үшін шамамен 61 мг/кг) байқалды. Алынған клиникалық және зертханалық нәтижелер ересектер мен балалық жастағы емделушілерге арналған қауіпсіздік бейініне сәйкестендірілді.
Белгілері: іштің ауыруы, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыруы, құсу және психомоторлық асқын белсенділік.
Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, белгісіне қарай емдеу.
Синглонның перитонеальді диализбен немесе гемодиализбен шығарылуы мүмкін екені жөнінде деректер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
7 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2, 4 немесе 8 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, ылғалдан, жарықтан қорғалған жерде, 15 C-ден 25 C-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Гедеон Рихтер Польша» ЖШҚ, Гродзиск Мазовецкий, Польша
Тіркеу куәлігінің иесі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Будапешт, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында өнім сапасына қатысты тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
Алматы қ., Нұрлыбаев к-сі 11
Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23
E-mail: info@richter.kz