Платифиллина гидротартрат (раствор для подкожного введения, 2 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Платифиллин гидротартраты
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Тері астына енгізуге арналған 2 мг/мл ерітінді, 1 мл
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат - 2.0 мг платифиллин гидротартраты,
қосымша зат: инъекцияға арналған су 1.0 мл дейін.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Ішек қызметінің бұзылуын емдеуге арналған препараттар.
Синтетикалық холиноблокаторлар – үшіншілік амин тобы бар эфирлер
АТХ коды А03АА
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Гистогематикалық бөгет (гематоэнцефалдық бөгетті қоса есептегенде), жасушалық және синаптикалық мембраналар арқылы оңай өтеді.
Үлкен дозаларда енгізген кезде орталық жүйке жүйесінде едәуір концентрацияларда жиналып қалады. Бауырда метаболизденеді. Гидролизге ұшырап, платинецин және платинецин қышқылын түзеді. Бүйректер және ішек арқылы шығарылады. Жинақталмайды.
Фармакодинамикасы
М-холиноблокатор, атропинмен салыстырғанда, шеткергі м-холинорецепторларға (асқазан-ішек жолы (АІЖ) ағзаларының тегіс бұлшықет жасушаларына және нұрлы қабықтың циркулярлы бұлшықеттеріне атропинге қарағанда 5-10 есе әлсіз әсері бойынша) азырақ ықпалын тигізеді. М-холинорецепторларды бөгей отырып, постганглионарлы холинергиялық жүйкелерден бастап онымен иннервацияланатын эффекторлы ағзалар мен тіндерге (жүрек, тегіс бұлшықетті ағзалар, ішкі секреция бездері) жүйке импульстарының берілуін бұзады; н-холинорецепторларды да басады (едәуір әлсіз).
Вегетативтік жүйке жүйесінің парасимпатикалық бөлігінің жоғары тонусының аясында үлкен дәрежеде холинобөгегіш әсері немесе М-холиностимуляторлардың әсері білінеді. Атропинге қарағанда аз дәрежеде, әсіресе үлкен дозаларды қолданған кезде, тахикардияны туындатады. N.vagus ықпалын азайта отырып, жүректің өткізгіштігін жақсартады, миокардтың қозғыштығын арттырады, қанның минуттық көлемін ұлғайтады.
Тікелей миотроптық спазмолитикалық әсер береді, терінің ұсақ қантамырларын кеңейтеді. Жоғары дозаларда қантамыр қозғалысының орталығын тежейді және симпатикалық ганглийлерді бөгейді, соның салдарынан қантамырлар кеңейеді және артериялық қысым төмендейді (негізінен көктамыр ішіне енгізген кезде).
Ішкі секреция безінің секрециясын аторпиннен әлсіздеу тежейді; тегіс бұлшықеттердің тонусын, асқазанның, он екі елі ішектің, аш және тоқ ішектің перистальтикалық жиырылу амплитудасын және жиілігін айқын төмендетеді, өт қалтасының тонусын орташа төмендетеді (өт шығару жолдарының гиперкинезиясы бар адамдарда); гипокинезияларда – өт қалтасының тонусы қалыпты мөлшерге дейін артады.
Жатырдың, қуықтың және несеп шығару жолдарының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады; спазмолитикалық әсер береді, ауыру синдромын жояды. N.vagus тонусының жоғарылауынан немесе холиностимуляторлардың әсерінен бронхтардың тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, тыныс алудың минуттық көлемін арттырады, бронх бездерінің секрециясын тежейді; сфинктердің тонусын төмендетеді.
Бас миды және тыныс алу орталығын қоздырады, үлкен дәрежеде – жұлынды (жоғары дозаларда құрысулар, орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ), қантамырын қозғалтқыш және тыныс алу орталығы қызметін тежеуі мүмкін).
Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.
Қолданылуы
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында (біріктірілген ем құрамында)
- пилороспазмда
- холециститте
- холелитиазда
- ішек, бүйрек және өт шаншуларында
Қолдану тәсілі және дозалары
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында түйіліп ауыру ұстамаларын (ішек, бауыр, бүйрек шаншулары) басу үшін препаратты тері астына 2-4 мг-нан (2 мг/мл ерітіндісінің 1-2 мл-ін). Курстық емдеу үшін (10-20 күн) тері астына тәулігіне 2-3 рет 2-4 мг-нан енгізеді.
Ересектер үшін ең жоғары доза: бір реттік – 10 мг, тәуліктік – 30 мг.
Жағымсыз әсерлері
- ауыздың шырышты қабығының құрғауы, шөлдеу
- артериялық қысымның төмендеуі
- тахикардия
- мидриаз
- аккомодацияның салдануы
- ішек атониясы
- бас айналу, бас ауыру
- фотофобия
- құрысулар
- несептің кідіруі
- жедел психоз (жоғары дозаларда)
- өкпе ателектазы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жекелей жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- жабық бұрышты глаукома
- кахексия
- айқын атеросклероз
- жүрек қызметінің II-III дәрежелі жеткіліксіздігі, аритмиялар, тахикардия
- қуықасты безінің гиперплазиясы
- бауыр және/немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
- пилородуоденальді стеноз
- рефлюкс-эзофагитпен біріккен диафрагмальді жарық
- салданған илеус
- ішек атониясы
- асқазан-ішек жолынан қан кету
- ойық жара колитімен асқынған мегаколон
- егде және қартаң жас
- 15 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фенобарбиталдың, пентобарбиталдың, магний сульфатының седативтік және ұйықтатқыш әсерлерін күшейтеді.
Басқа м-холиноблокаторлар, амантадин, галоперидол, фенотиазин, моноаминоксидаза тежегіштері, үшциклді антидепрессанттар, кейбір антигистаминдік препараттар жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады.
Холинэстераза тежегіштерімен қарама-қайшы.
Морфин жүрек-қантамыр жүйесін тежейтін әсерін күшейтеді, моноаминоксидаза тежегіштері – оң хроно- және батмотроптық әсер; жүрек гликозидтері – оң батмотроптық әсер; хинидин, прокаинамид – м-холинобөгегіш әсер береді.
Тегіс бұлшықет түйілуімен байланысты ауыру пайда болғанда әсер етуін анальгетиктер, седативтік дәрілер, транквилизаторлар; қантамырлық түйілулерде гипотензивтік және седативтік дәрілер күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Жүректің жиырылу жиілігінің артуы жағымсыз болатын жүрек-қантамыр ауруларында (жедел қан кету, жыпылықтағыш аритмия, тахикардия және басқалар), дене температурасы жоғарылағанда (тер бездері белсенділігінің басылуы салдарынан ол әрі қарай жоғарылауы мүмкін), өңештің ахалазияларында және қақпаның стенозында (жиырылуының және тонусының төмендеуінен асқазан бітелісі және ішіндегі заттың іркілісі пайда болуы мүмкін), егде жастағы науқастарда немесе әлсіз науқастарда ішек атониясында, жабық бұрышты және ашық бұрышты глаукомада, жүкті әйелдер токсикозында, балалардың миы зақымданғанда сақтықпен қолданылады.
Рефлюкс-эзофагит, диафрагманың өңештік саңылауы жарығының рефлюкс-эзофагитпен бірігуі (өңеш пен асқазанның жиырылуы төмендейді және өңештің төменгі сфинктерінің босаңсуы асқазанның босауын баяулатуы және қызметі бұзылған сфинктер арқылы гастроэзофагеальді рефлюкстің күшеюіне ықпалын тигізуі мүмкін).
Бітелумен қатарласа жүретін асқазан-ішек жолының аурулары: ахалазия және қақпа стенозы (жиырылуының және тонусының төмендеуінен асқазан бітелісі және ішіндегі заттың іркілісі пайда болуы мүмкін).
Егде жастағы немесе әлсіз науқастарда ішек атониясы (бітеліс пайда болуы мүмкін), ішектің салданып бітелісі.
Көзішілік қысым жоғарылайтын аурулар: жабық бұрышты глаукома (көзішілік қысымның артуына әкелетін мидриаздық әсер жедел ұстаманы туындатуы мүмкін), ашық бұрышты глаукома (мидриаздық әсер көзішілік қысымды біршама арттыруы мүмкін; емдеуді түзету қажет болуы мүмкін), 40 жастан асу (анықталмаған глаукоманың біліну қауіптілігі).
Спецификалық емес ойық жаралы колит (жоғары дозалар ішектің жиырылуын тежеп, ішектің салданып бітелуін арттыруы мүмкін; бұдан басқа, уытты мегаколон сияқты асқынудың білінуі немесе өршуі мүмкін).
Ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы (ұзақ уақыт қолдану ксеростомия айқындылығын әрі қарай күшейтуі мүмкін).
Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі (метаболизмнің төмендеуі) және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі (шығарылудың төмендеуі салдарынан жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі).
Өкпенің созылмалы аурулары, әсіресе кішкентай балаларда және әлсіз науқастарда (бронх секрециясының азаюы секреттің қоюлануына және бронхтарда тығынның түзілуіне әкеп соғуы мүмкін).
Миастения (ацетилхолиннің тежелуіне байланысты жағдай нашарлауы мүмкін).
Вегетативтік (автономдық) невропатия (несептің іркілуі және аккомодацияның салдануы күшеюі мүмкін), несеп шығару жолдарының обструкциясынсыз болатын қуықасты безінің гиперплазиясы, несептің іркілуі немесе оған бейімділік немесе несеп шығару жолдарының (соның ішінде қуықасты безінің гиперплазиясы салдарынан қуық мойнының) обструкциясымен қатарласа жүретін аурулар.
Гестоз (артериялық гипертензия күшеюі мүмкін).
Балаларда мидың зақымдануы (орталық жүйке жүйесі тарапынан әсерлер күшеюі мүмкін).
Даун ауруы (қарашық әдеттен тыс кеңеюі және жүректің жиырылу жиілігі жоғарылауы мүмкін).
Балаларда орталықтан болатын салдану (холиноблокаторларға реакциялары өте айқын болуы мүмкін).
Емдеу кезеңінде артериялық қысымды және тамырдың соғуын жүйелі тексеріп отыру қажет.
Емделу кезеңінде алкоголь ішімдіктерін ішпеген жөн.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлікті басқаруды және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: ішектің салданып бітелуі, несептің жедел ағымды кідіруі (қуықасты безінің аденомасы бар науқастарда), аккомодацияның салдануы, көзішілік қысымның жоғарылауы, ауыз қуысының, мұрынның, тамақтың шырышты қабығының құрғауы, жұтынудың қиындауы, мидриаз (нұрлы қабықтың толық жоғалуына дейін), діріл, құрысулар, гипертермия, қозу, орталық жүйке жүйесінің тежелуі, тыныс алу және қантамырларды қозғалту орталығы белсенділігінің басылуы.
Емі: қарқынды диурез, м-холиномиметиктерді және холинэстераза тежегіштерін парентеральді түрде енгізу. Гипертермияларда – ылғал дәкемен сүрту, ыстықты түсіретін дәрілер, қозған кезде – натрий тиопенталын көктамыр ішіне енгізу; мидриазда – жергілікті, көз тамшылары түрінде пилокарпин. Глаукома ұстамалары пайда болған жағдайда конъюнктивальді қалтаға әр сағат сайын 1% пилокарпин ерітіндісін тамызады және тері астына - 1 мл 0,05% Прозерин (неостигмин метилсульфатын) ерітіндісін тәулігіне 3-4 рет енгізеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Тері астына енгізуге арналған 2 мг/мл ерітінді. Бейтарап шыны ампулаларда 1 мл-ден.
10 ампула медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе ампулалық скарификатормен бірге картон қорапқа салынған.
5 немесе 10 ампула поливинилхлоридті үлбірден немесе полиэтилентерефталатты таспадан және алюминий фольгадан немесе полиэтиленді жабыны бар қағаздан немесе фольгасыз, немесе қағазсыз пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
Пішінді 1 немесе 2 қаптама (5 немесе 10 ампуладан) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе ампулалық скарификатормен бірге картон пәшкеге салынған.
Сындыру сақинасы немесе нүктесі бар ампуланы қаптағанда, ампула ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификаторлар салынбайды.
Сақтау шарттары
10оС-ден 25 0С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Новосибхимфарм» ААҚ
630028, Ресей, Новосібір қ-сы, Декабристер к-сі, 275
тел. (383)363-32-44,
факс (383) 363-32-55
Тіркеу куәлігінің иесі
«Новосибхимфарм» ААҚ
630028, Ресей, Новосібір қ-сы,
Декабристер к-сі 275
тел. (383)363-32-44;
факс (383) 363-32-55
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «Валента Фарм» ААҚ өкілдігі, Алматы қ-сы, Абай д-лы, Радостовец к-сімен қиылысы, 151/115, «Алатау» бизнес орталығы, №702 кеңсе
Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com