Мотилиум® (суспензия для приема внутрь)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Мотилиум®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Домперидон

Дәрілік түрі

Ішуге арналған суспензия

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 1.0 мг домперидон

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза және натрий кармеллоза, 70% кристалданбаған сұйық сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий сахаринаты, полисорбат 20, натрий гидроксиді, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ түсті біртекті суспензия

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ моторикасының стимуляторлары. Домперидон.

АТХ коды А03FА03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Аш қарын қабылдағанда, домперидон ішу арқылы қабылдағаннан кейін жылдам сіңіріледі, жоғары шекті плазмалық концентрацияларына 30-60 минут ішінде жетеді. Ішу арқылы қабылдағанда домперидонның төмен абсолютті биожетімділігі (шамамен 15%) ішек қабырғасында және бауырда қарқынды алғаш өту метаболизмімен байланысты.

Домперидонды ас ішуге дейін 15-30 минут бұрын қабылдау керек. Асқазандағы қышқылдығының азаюы домперидон сіңуінің бұзылуына алып келеді. Ішке қабылдау кезіндегі биожетімділігі циметидин мен натрий бикарбонатын алдын ала қабылдағанда төмендейді. Препаратты ас ішуден соң қабылдаған кезде ең жоғары сіңірілуіне жету үшін көп уақыт керек, ал фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) біршама ұлғаяды.

Ішке қабылдаған кезде домперидон жиналмайды және өзіндік метаболизмін индукцияламайды; препаратты тәулігіне 30 мг дозада ішке қабылдаған 2 аптадан кейін 90 минуттан соң жететін 21 нг/мл жоғары шекті плазмалық деңгейі іс жүзінде алғашқы дозаны қабылдағаннан кейінгі 18 нг/мл деңгейіндегі сияқты болды. Домперидон плазма ақуыздарымен 91-93% байланысады. Жануарларда радиобелсенді таңбаланған препаратпен таралуын зерттеу препараттың тіндерде едәуір таралатынын, бірақ мидағы концентрацияларының төмен екенін көрсетті. Препараттың аздаған мөлшері егеуқұйрықтарда плацента арқылы өтеді.

Домперидон гидроксилдену және N-деалкилдену арқылы жылдам және қарқынды метаболизмге ұшырайды. Диагностикалық тежегіштермен жасалған in vitro метаболизм зерттеулері CYP3A4 домперидонның N-деалкилденуіне қатысатын Р450 цитохромының негізгі түрі болып табылатынын, сонымен бірге CYP3A4, CYP1A2 және CYP2E1 домперидонның хош иістендіргіш гидроксилденуіне қатысатынын көрсетті.

Несеппен және нәжіспен шығарылуы ішке қабылдаған кезде, тиісінше, дозаның 31% және 66%-ын құрайды. Өзгеріссіз күйде бөлініп шығатын препарат үлесі көп емес (10% - нәжіспен және шамамен 1% - несеппен). Бір рет ішке қабылдағаннан кейінгі плазмалық жартылай шығарылу кезеңі сау еріктілерде 7-9 сағат құрайды, бірақ ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұзарады.

Мұндай науқастарда (сарысулық креатинин > 6 мг/100 мл, яғни > 0,6 ммоль/л) домперидонның жартылай шығарылу кезеңі 7,4-тен 20,8 сағатқа дейін ұзарады, бірақ плазмадағы препарат концентрациялары сау еріктілердегіден төмен. Өзгеріссіз препараттың аз мөлшері (1 %-ға жуық) бүйрекпен шығарылады.

Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде (Пью бойынша бағасы 7-9 балл, Чайлд-Пью бойынша бағасы В), домперидон AUC және Сmax сау еріктілердегіден, тиісінше, 2,9 және 1,5 есе жоғары. Байланыспаған фракциясы 25% артты, ал жартылай шығарылу кезеңі 15-тен 23 сағатқа дейін ұзарды. Бауыр қызметі жеңіл бұзылған емделушілерде, ақуыздармен байланысудың немесе жартылай шығарылу кезеңінің өзгерісінсіз Cmax пен AUC негізіндегі сау еріктілердегі мәндермен салыстырғанда, препараттың жүйелі деңгейлерінің біршама төмендегені білінді. Бауыр қызметі ауыр бұзылған емделушілер зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Домперидон - құсуға қарсы қасиеттер иеленген дофамин антагонисті. Алайда домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Домперидон қолданудың, әсіресе, ересектерде экстрапирамидалық жағымсыз әсерлермен қатар жүруі сирек, бірақ домперидон гипофизден пролактиннің бөлініп шығуын көтермелейді. Оның құсуға қарсы әсері, мүмкін, шеткергі (гастрокинетикалық) әсер ету мен хеморецепторлық триггер аймағындағы дофамин рецепторларына антагонизмінің үйлесуімен жүзеге асады.

Ішке қолданған кезде домперидон сау адамдарда антральді және дуоденальді жиырылу ұзақтығын арттырады, асқазанның босатылуын жеделдетеді және өңештің төменгі бөлігі сфинктерінің қысымын арттырады. Домперидон асқазан сөлінісіне әсерін көрсетпейді.

Қолданылуы

- асқазанның баяу босатылуымен, асқазан-өңеш рефлюксімен, эзофагитпен жиі астасатын диспепсиялық белгілер кешені: эпигастриядағы тым толып кету сезімі, іш кебу сезімі, іштің жоғарғы тұсының ауыруы, кекіру, қыжыл, метеоризм

- радиотерапия, дәрілік ем немесе емдәмнің бұзылуынан болатын функционалдық, органикалық, жұқпалы тектегі жүрек айну және құсу

- Паркинсон ауруы кезінде дофамин агонистерін (L-допа және бромокриптин сияқты) қолданған жағдайда олардан туындаған жүрек айну және құсу

- педиатриялық тәжірибедегі ұдайы құсу, асқазан-өңеш рефлюксі, құсып жіберу синдромы және асқазан моторикасының басқа бұзылулары

Қолдану тәсілi және дозалары

МОТИЛИУМ® ас ішуге дейін қабылдауға ұсынылады, тамақтанудан кейін қабылдаған жағдайда домперидон сіңірілуі баяулайды.

Препаратты үздіксіз қолдану ұзақтығы дәрігер нұсқауынсыз 28 күннен аспауы тиіс.

Дене салмағы 35 кг және одан көп ересектер мен 12 жастан асқан балалар: 10-20 мл тәулігіне 3-4 рет. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 80 мл (80 мг).

Сәбилер мен 12 жасқа дейінгі балалар:

1 кг дене салмағына 0,25-0,5 мг тәулігіне 3-4 рет. Домперидонның ең жоғары тәуліктік дозасы – 2,4 мг/кг, бірақ 80 мл-ден көп емес (80 мг).

Дозаны белгілеу үшін еккіштегі сәби дене салмағының «0-20 kg» шкаласын пайдаланыңыз.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде пайдалану

МОТИЛИУМ® препаратын қабылдау жиілігі бұзылу ауырлығына қарай тәулігіне 1-2 ретке дейін азайтылуы тиіс, дозаны азайту да қажет болады. Мұндай емделушілерді жүйелі тексеруден өткізген жөн («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде пайдалану

Бауыр қызметінің орташа және ауыр дәрежелі бұзылуларында МОТИЛИУМ® қолдануға болмайды. Бауыр қызметінің жеңіл бұзылуларында дозаны реттеу қажет емес.

ҚОЛДАНУ ЖӨНІНДЕГІ НҰСҚАУЛАР

Құты

Тұтынар алдында сілку керек.

1 сурет. Суспензия балалардың кездейсоқ ашып алуынан қорғалған қаптамада жеткізіледі. Құтыны былай ашу керек:

• Құтының пластмасса қақпағын үстінен басып, бір мезгілде оны сағат тіліне қарсы бұраңыз.

• Бұралған қақпақты алыңыз.

Еккіш

2 сурет. Еккішті құтыға салыңыз. Астыңғы сақинасын орнында ұстап тұрып, үстіңгісін Сіздің балаңыздың кг салмағына сәйкес белгіге дейін көтеріңіз.

3 сурет. Астыңғы сақинасын ұстап тұрып, толтырылған еккішті құтыдан алып шығыңыз.

Еккішті босатыңыз. Құтыны жабыңыз. Еккішті сумен жуыңыз.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулер деректері бойынша

МОТИЛИУМ қабылдаған ≥ 1% емделушілерде байқалған қолайсыз реакциялар: депрессия, үрейлену, либидоның төмендеуі немесе болмауы, бас ауыру, ұйқышылдық, акатизия, ауыз қуысының кеберсуі, диарея, бөрту, қышыну, галакторея, гинекомастия, сүт бездері аумағындағы ауыру және сезімталдану, етеккір оралымының бұзылуы және аменорея, лактация бұзылуы, астения.

МОТИЛИУМ қабылдаған < 1% емделушілерде байқалған қолайсыз реакциялар: аса жоғары сезімталдық, есекжем, сүт бездерінің ісіп кетуі және бөліністер.

Қолайсыз құбылыстар жөніндегі дербес хабарламалар деректері бойынша

Төменде тізбеленген қолайсыз әсерлер былайша жіктелген: өте жиі (≥ 10%), жиі (≥ 1%, бірақ < 10%), жиі емес (≥ 0,1%, бірақ < 1%), сирек (≥ 0,01%, бірақ <0,1%) және өте сирек (< 0,01%), жекелеген жағдайларды қоса.

Өте сирек:

- анафилактикалық реакциялар, анафилактикалық шокты қоса

- ажитация, күйгелектік (көбінесе жаңа туған нәрестелерде және балаларда)

- экстрапирамидалық құбылыстар, құрысулар (көбінесе жаңа туған нәрестелерде және балаларда)

- QTс аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия*, кенеттен болатын коронарлық өлім*

- Квинке ісінуі, есекжем

- несеп іркілісі

- бауыр қызметінің зертханалық көрсеткіштерінің ауытқулары, қанда пролактин деңгейінің артуы

*Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде домперидон қолданудың күрделі қарыншалық аритмиялардың немесе кенет өлімнің жоғары даму қаупімен байланысты болуы мүмкін екені көрсетілген. Осы құбылыстардың пайда болу қаупі 60 жастан асқан емделушілерде және 30 мг-ден көп тәуліктік дозада препарат қабылдаған емделушілерде көбірек ықтимал. Ересектер мен балаларда домперидонды ең аз тиімді дозада қолдану ұсынылған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат пен оның компоненттерін көтере алмаушылықтың анықталуы

- гипофиздің пролактин бөліп шығаратын ісігі (пролактинома)

- кетоконазолдың ішуге арналған түрлерін, эритромицин немесе QT аралығын ұзартатын флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон және телитромицин сияқты CYP3A4 изоферментінің басқа да қуатты тежегіштерін бір мезгілде қабылдау («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

- асқазан-ішектен қан кету, механикалық бітелу немесе тесілу (яғни, асқазанның жылжытқыш қызметін көтермелеу қауіпті болуы мүмкін кезде)

- бауыр қызметінің орташа және ауыр дәрежелі бұзылулары

Сақтықпен:

- бүйрек қызметінің бұзылуы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық препараттар МОТИЛИУМ әсерін бейтараптандыра алады.

Циметидин немесе натрий бикарбонатын алдыңғы қабылдаудан кейін ішуге арналған МОТИЛИУМ биожетімділігі азаяды. Антацидті және сөл бөлуге қарсы препараттарды МОТИЛИУММЕН бір мезгілде қабылдауға болмайды, себебі олар оның ішке қабылдағаннан кейінгі биологиялық жетімділігін төмендетеді («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Домперидон метаболизмінде СҮР3А4 изоферменті басты рөл атқарады.

Клиникалық тәжірибе мен in vitro зерттеулерінің нәтижелері осы изоферментті елеулі тежейтін препараттармен бір мезгілде қолданудың плазмада домперидон концентрацияларының жоғарылауын туындатады.

Күшті СҮР3А4 тежегіштерінің қатарына жататындар:

• Зеңге қарсы азолды препараттар, флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* мен вориконазол* сияқты;

• Антибиотиктер-макролидтер, мысалы, кларитромицин* мен эритромицин*;

• АИВ протеазасының тежегіштері, мысалы, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир және сахинавир;

• Кальций антагонистері, дилтиазем мен верапамил сияқты;

• Амиодарон*;

• Апрепитант;

• Нефазодон.

• Телитромицин*

(Жұлдызшамен таңбаланған препараттар, одан басқа, QT аралығын ұзартады («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Сау еріктілердегі домперидонның ішуге арналған кетоконазолмен және ішуге арналған эритромицинмен фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесулерінің бірқатар зерттеулері осы

препараттардың СҮР3А4 изоферменті арқылы жүзеге асатын домперидонның алғашқы метаболизмін едәуір тежейтінін көрсеткен.

10 мг домперидонды тәулігіне 4 рет және 200 мг кетаконозолды тәулігіне 2 рет бір мезгілде қабылдағанда QT аралығының бақыланған бүкіл кезең ішінде орташа 9,8 мс ұзаруы болды, жекелеген сәттерде өзгерістер 1,2- 17,5 мс аралығында ауытқыды. 10 мг домперидонды тәулігіне 4 рет және 500 мг эритромицинді тәулігіне 3 рет бір мезгілде қабылдағанда QT аралығының бақыланған бүкіл кезең ішінде орташа 9,9 мс ұзаруы болды, жекелеген сәттерде өзгерістер 1,6-14,3 мс аралығында ауытқыды. Осы зерттеулердің әрқайсысында домперидон Cmax пен AUC шамамен үш есеге ұлғайған («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Қазіргі уақытта плазмадағы домперидонның жоғары концентрацияларының QT аралығының өзгеруіне қандай үлес қосатыны белгісіз.

Осы зерттеулерде домперидон монотерапиясы (тәулігіне төрт рет 10 мг) QT аралығын 1,6 мс (кетоконазол зерттеуі) және 2,5 мс (эритромицин зерттеуі) ұзартты, осы тұста кетоконазол монотерапиясы (тәулігіне екі рет 200 мг) және эритромицин монотерапиясы (тәулігіне үш рет 500 мг) бақыланған бүкіл кезең бойына QT аралығының, тиісінше, 3,8 және 4,9 мс ұзаруына алып келді.

Сау еріктілерде көп реттік дозалар қолданылатын өзге зерттеуде домперидонның стационарлық монотерапиясы кезінде QT аралығының елеулі ұзаруы болмаған (тәулігіне төрт рет 40 мг, жалпы тәуліктік дозасы 160 мг, ол ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасынан 2 есе асып кетеді). Осы орайда плазмадағы домперидон концентрациялары домперидонның басқа препараттармен өзара әрекеттесулерінің зерттеулерінде осындайлармен ұқсас болды.

Теория жүзінде, МОТИЛИУМ® гастрокинетикалық әсер иеленетіндіктен, ол бір мезгілде қолданылатын ішуге арналған препараттардың, атап айтқанда, белсенді заты ұзақ босап шығатын препараттардың, немесе ішекте еритін қабықпен қапталған препараттардың сіңірілуіне ықпал ете алады. Алайда емделушілерде парацетамол немесе дигоксин қабылдау аясында домперидон қолдану осы препараттардың қандағы деңгейіне ықпал етпеген.

МОТИЛИУМДЫ:

• ол әсерін күшейтпейтін нейролептиктермен;

• дофаминергиялық рецепторлар агонистерімен (бромокриптин, L-допа) бір мезгілде қабылдауға болады, өйткені ол олардың орталық әсерлеріне ықпал етпестен солардың ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну және құсу сияқты шеткергі жағымсыз әсерлерін бәсеңдетеді.

Айрықша нұсқаулар

МОТИЛИУМ препаратын антацидті немесе сөл бөлуге қарсы препараттармен үйлестіріп қолданған кезде соңғыларын тамақтануға дейін емес, тамақтанудан кейін қабылдау керек, яғни оларды МОТИЛИУМ препаратымен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

МОТИЛИУМ (1 мг/мл суспензия) құрамында сорбитол бар, сондықтан сорбитолды көтере алмайтын тұлғалардың қабылдауы үшін жарамсыз.

Балаларда қолданылуы

МОТИЛИУМсирек жағдайларда неврологиялық жағымсыз әсерлер туғызуы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). Жасы кіші балаларда неврологиялық жағымсыз әсерлер қаупі жоғары, өйткені олардың алғашқы тіршілік айларында метаболикалық қызметтер мен гематоэнцефалдық бөгет толықтай дамымаған. Осыған орай, жаңа туған нәрестелерге, сәбилерге, 12 айдан асқан балаларға және ерте мектеп жасындағы балаларға МОТИЛИУМдозасын өте дәл есептеп, осы дозаны қатаң ұстанған дұрыс («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз). Балаларда неврологиялық қолайсыз әсерлер препараттың артық дозалануынан болуы мүмкін, бірақ осындай әсерлердің басқа болжамды себептерін де назарға алу қажет.

Бүйрек ауруларында қолдану

Препараттың өте аздаған пайызы өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бір реттік дозаны реттеу қажет емес. Дегенмен, МОТИЛИУМ қайта тағайындалғанда, бүйрек қызметінің бұзылу ауырлығына қарай, қолдану жиілігі тәулігіне бір-екі ретке дейін қысқаруы тиіс, сондай-ақ дозаны азайту қажет болуы мүмкін. Ұзақ емдеу барысында емделушілер ұдайы бақылауда болуы тиіс.

Жүрек-қантамыр жүйесіне қатысты әсерлері

Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде домперидон қолдану күрделі қарыншалық аритмиялар немесе кенеттен өлу қатерінің жоғарылауымен байланысты болады («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). Қатер 60 жастан асқан емделушілерде және препаратты 30 мг-ден көп тәуліктік дозаларда қабылдайтын емделушілерде ықтималдығы басым. Ересектер мен балаларда домперидонды ең аз тиімді дозада қолдану ұсынылған.

Домперидон мен QT аралығының ұзаруына алып келетін басқа да препараттар қолдану өткізгіштігі бұрыннан бұзылған, атап айтқанда, QT аралығы ұзарған емделушілерде және электролиттік теңгерімінің айқын бұзылулары немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек-қантамыр жүйесінің қатарлас аурулары бар емделушілерде сақ болуды талап етеді.

Егер дәрілік зат жарамсыз болып қалса, немесе жарамдылық мерзімі өтіп кетсе – оны ағынды суларға және көшеге тастамаңыз! Дәрілік затты пакетке салып, қоқыс контейнеріне тастаңыз. Бұл шаралар қоршаған ортаны қорғауға көмектеседі!

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде домперидон қолдану жөніндегі деректер жеткіліксіз. МОТИЛИУМ жүктілік кезінде ана үшін болжанатын пайдасы ұрыққа төнетін әлеуетті қатерден артық болатын жағдайларда ғана тағайындала алады.

Әйелдерде емшек сүтіндегі домперидон концентрациясы 10-нан 50%-ға дейін плазмадағы сәйкес концентрациясын құрайды және 10 нг/мл-ден аспайды. Емшек сүтіне бөлінетін домперидонның жалпы мөлшері – домперидонның ең жоғары рұқсатты дозаларын қолданған кезде күніне 7 мкг-ден аз. Бұл деңгейдің жаңа туған нәрестелерге теріс әсер көрсетуі белгісіз. Осыған орай, МОТИЛИУМ® лактация кезеңінде қолданылғанда емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

МОТИЛИУМавтокөлік басқару және техникамен жұмыс істеу қабілетіне әсерін көрсетпейді немесе тым мардымсыз әсер көрсетеді.

Артық дозалануы

Симптомдары: сәбилер мен балаларда бәрінен жиі кездеседі. Артық дозалану белгілері ажитация, сананың өзгеруі, құрысулар, бағдардан жаңылу, ұйқышылдық және экстрапирамидалық реакциялар болып саналады.

Емі: Домперидонның арнайы у қайтарғысы жоқ. Артық дозаланған жағдайда асқазан шаю және белсенділендірілген көмір қолдану ұсынылады. Емделушінің жай-күйін ұқыпты қадағалап, демеуші ем жүргізуге кеңес беріледі. Антихолинергиялық дәрілер, паркинсонизмді емдеуде қолданылатын препараттар немесе гистаминге қарсы препараттар экстрапирамидалық реакциялар пайда болған кезде тиімді болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан балалардың кездейсоқ ашып алуынан қорғалған бұрандалы қақпағы бар және оған құтыны ашудың сызбалы көрінісі түсірілген күңгірт шыны құтыда.

1 құтыдан дозалағыш еккішпен және қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

15 ºC-ден 30 ºC-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзiмi

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Янcсен Фармацевтика Н.В., 2340, Беерсе, Турнхаутсевег, 30, Бельгия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Джонсон & Джонсон» ЖШҚ, Ресей, 121614, Мәскеу қ.,

Крылатская к-сі, 17 үй, 2 құр.,

тел. (495) 726-55-55

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Янссен Фармацевтика Н.В., 2340, Беерсе, Турнхаутсевег, 30, Бельгия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«TV-Pharma» ЖШС, Алматы қ., Жетісу 3 ы/а,1 үй, 7 пәтер

Тел./факс: (727) 376-8082

Электронды пошта: Valera.tv.pharma@gmail.com

 

9