Азитромицин (капсулы, 250 мг) (Азитромицин)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Азитромицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – азитромицин (100 % шаққанда) - 250 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, кальций стеараты, лактоза моногидраты.

капсуланың құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ түсті, екі шеті жартылай сфералық, цилиндр пішінді қатты желатинді капсулалар, өлшемі № 0.

Капсула ішінде – ақ түсті әртүрлі өлшемді бөлшектерімен ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Қышқылға төзімді. 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 2,5–3 сағатта жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі - 37%. Тыныс жолдарына, урогенитальді жолдың мүшелері мен тіндеріне, тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасына қарағанда 10–50 есе жоғары) және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі дәрінің жасуша лизасомаларындағы жинақталу қабілетіне және жасушаішілік микроорганизмдерді жоюына байланысты. Бұл үлкен болып көрінетін таралу көлемін (31,1 л/кг) және жоғары плазмалық клиренсін анықтайды. Фагоциттер азитромицинді инфекцияның орналасқан жеріне жеткізеді, ол жерде олар фагоцитоз үдерісі арқасында босап шығады. Азитромициннің инфекция ошағындағы концентрациясы сау тіндердегіге қарағанда (орташа 24–34%-ға) жоғары. Фагоциттердегі жоғары концентрациясына қарамастан, азитромицин олардың қызметіне айтарлықтай әсер етпейді.

Соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5–7 күн бойы азитромицин қабыну ошағында бактерицидті концентрацияларында сақталады.

Бауырда белсенді емес метаболиттердің түзілуімен деметилденеді.

2 сатыда шығарылады: алғашқы фазада қандағы концентрациясының төмендеу уақыты – 14–20 сағат, екінші фазада — 41 сағат, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Азитромицин – кең ауқымды әсерімен бактерияларға қарсы дәрі, азалид. Рибосомалардың 50S суббірлігімен байланыса отырып, пептидилтранслоказаны бәсеңдетеді, ақуыздар синтезін басады, бактериялардың өсуі мен көбеюін бәсеңдетеді, жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер етеді. Жасуша сыртындағы және жасуша ішіндегі қоздырғыштарға әсер етеді.

Грамоң микроорганизмдерге қатысты белсенді: Streptococcus spp. (эритромицинге төзімділерден басқа С, F және G тобындағы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae және Gardnerella vaginalis; кейбір анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; сондай- ақ Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелерінің жоғары бөлімінің инфекцияларында (баспа, синуит, тонзиллит, ортаңғы отит)

- тыныс жолдарының төменгі бөлімінің инфекцияларында (бактериялық және атипиялық пневмония, бронхит)

- тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында (тілме, импетиго, екінші қайта инфекцияланған дерматоздарда, Лайм ауруының (боррелиоз) бастапқы сатысында (erythema migrans))

- урогенитальді жолдың инфекцияларында (асқынбаған уретрит, цервицит)

- Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ауруларында (біріккен ем құрамында).

Қолдану тәсілдері және дозалары

Ішке, тамақтан 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң, тәулігіне 1 рет.

Тыныс алу жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктерінің инфекцияларында, тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында тәулігіне 500 мг-ден 3 күн бойы (курстық дозасы – 1,5 г) тағайындайды.

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г тағайындайды (4 капсула 250 мг-ден).

Лайм ауруының (боррелиозда) бастапқы сатысында (erythema migrans) 1 г (4 капсула 250 мг) 1-ші күні және 500 мг -ден күнделікті 2-шіден 5-ші күнге дейін (курстық дозасы – 3 г). 12 жастан асқан балалар үшін 20 мг/кг доза алғашқы күні және 10 мг/кг 2-ден 5-ші күнге дейін.

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ауруларында, тәулігіне 1 г (4 капсула 250 мг) 3- күн бойы біріккен ем құрамында тағайындайды.

12 жастан асқан балалар үшін 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 10 мг/кг есебімен тағайындайды немесе алғашқы күні - 10 мг/кг, содан кейін 4 күннен бастап 3-күн бойы тәулігіне 5-10 мг/кг (курстық дозасы - 30 мг/кг).

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

Сирек

- тромоцитопения

- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық, суицидальді ойлардың дамуы, суицидальді іс әрекет

- парестезия, астения

- естудің нашарлауы, кереңдік және құлақтағы шуыл

- тахикардия, аритмия қарыншалық тахикардиямен, QT аралығының ұзаруы

- тәбеттің болмауы, метеоризм, іш қату, жалғанжарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазалары деңгейінің, билирубиннің транзиторлы жоғарылауы, холестаздық сарғаю, гепатит

- аса жоғары сезімталдық реакциясы (қызару, тері бөртпесі, қышыма ангионевроздық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, анафилактикалық шок оның ішінде (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын)

- интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Өте сирек

- шаршағыштық, бас ауыруы, бас айналуы, конвульсиялар

- дәм мен иіс сезудің өзгеруі

- артралгиялар

- вагиниттер, кандидоз, асқын инфекциялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• азитромицинге және макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық

• бауыр функциясының ауыр бұзылуы

• бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

• 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидер (құрамында алюминий- және магний бар), этанол және ас қабылдау сіңірілуін баяулатады және төмендетеді.

Варфарин мен азитромицинді (әдеттегі дозаларда) бір уақытта тағайындағанда протромбиндік уақыттың өзгеруі байқалмаған, алайда емделушілерге протромбиндік уақытты мұқият бақылау керек.

Дигоксиннің концентрациясын оның ішек флорасымен белсенділігінің жойылуынан әлсірету арқылы жоғарылатады.

Азитромицинді эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір уақытта қолданғанда олардың уытты әсері (вазоспазм, дизестезия) білінуі мүмкін.

Триазоламның клиренсін төмендетеді және фармакологиялық әсерін күшейтеді.

Циклосериннің, тікелей емес антикоагулянттардың,

метилпреднизолонның, фелодипиннің, сондай- ақ микросомальді тотығуға ұшырайтын дәрілік заттардың (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпрой қышқылы, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральді гипогликемиялық дәрілер, теофиллин және басқа да ксантинді туындылар) олардың гепатоциттердегі тотығуын тежеу арқылы, шығарылуын бәсеңдетеді, плазмадағы концентрациясын және уыттылығын жоғарылатады.

Линкозаминдер азитромициннің тиімділігін бәсеңдетеді, тетрациклин мен хлорамфеникол – күшейтеді.

Гепаринмен фармацевтикалық сыйымсыз.

Айрықша нұсқаулар

Дозаны қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін 24 сағат аралықпен қабылдау керек.

Антацидтерді бір уақытта қабылдағанда 2-сағаттық үзіліс керек.

Жағымсыз әсері пайда болған жағдайда емдеуші дәрігерге хабарлау керек.

Макролидтер тобындағы антибиотиктерді қабылдаған кезде мынадай жағымсыз әсерлер туралы хабарлар бар: қарыншалық тахикардия мен дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалық) қоса қарыншалық аритмия, QT аралығының ұзаруы бар емделушілерде.

Азитромицинмен емдеу аясында дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалық) өте сирек және әрі қарай сыртартқысында аритмиясы бар адамдарда миокард инфарктісі болуы мүмкін.

Жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы, ол жүрек аритмиясының және қарыншалық дірілдеу-жыпылықтаудың даму қаупін жоғарылатуы, басқа да макролидтік антибиотиктермен емдеу кезінде байқалған. Азитромициннің ұқсас әсерін жүрек реполяризациясы ұзаруының жоғары қаупі бар емделушілерде толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезінде көлік жүргізу және қауіпті механизмдерді басқарудан аулақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: естудің уақытша жоғалуы, жүрек айну, құсу, диарея.

Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем.

Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 капсулдан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольга негізіндегі иілгіш қаптамадан немесе баспалы лакталған алюминий фольга немесе МК л-Ф маркалы біріктірілген материал жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Пішінді ұяшықты қаптаманы медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ- сы, Чапаев к- сі, 64,

тел/факс 8-(10375177)734043.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс 8-(10375177)734043.

электрондық поштасы market@borimed.com