Кардура XL® (8 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Кардура XL®
Международное непатентованное название
Доксазозин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением, 4 мг и 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - доксазозина мезилат 5.093 мг или 10.185 мг, эквивалентно доксазозину 4.000 мг или 8.000 мг, соответственно,
вспомогательные вещества: полиэтиленоксид (55 - 75 срs), гипромеллоза (5 срs), железа оксид, магния стеарат,
осмотический слой GITS: полиэтиленоксид (5500 - 7500 срs), натрия хлорид, гипромеллоза (5 срs), железа оксид, магния стеарат,
мембранная оболочка: целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль,
верхняя оболочка: опадрай белый (YS-2-7063)f,
чернила: опакод черный Инк (S-1-17823)f.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 4», диаметром около 9.0 мм (дозировка 4 мг).
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 8», диаметром около 11.0 мм (дозировка 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа - адреноблокаторы. Доксазозин.
Код ATХ C02CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, а его максимальная концентрация в крови достигается через 8-9 часов после приема. После приема доксазозина с пролонгированным высвобождением максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно одну треть от таковой в случае приема таблеток доксазозина с немедленным высвобождением в той же дозе. Однако базальные (остаточные) концентрации доксазозина через 24 часа после приема в обоих случаях сходны.
Отношение максимальной и базальной концентраций в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением примерно в два раза ниже, чем в случае таблеток доксазозина с немедленным высвобождением.
Относительная биодоступность в стационарном состоянии в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением 4 мг составляет 54 % от таковой для таблеток с немедленным высвобождением, а в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением 8 мг - 59 %.
Метаболизм и выведение
Выведение доксазозина из плазмы описывается двухфазной кривой с конечным периодом полувыведения, равным 22 часам, что является основанием для его применения 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм доксазозина обусловлен главным образом его O-деметилированием и гидроксилированием.
В неизмененном виде выводится < 5 % препарата.
Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (98 %). Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические исследования доксазозина у лиц пожилого возраста не выявили существенных отличий по сравнению с пациентами молодого возраста.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетические исследования доксазозина у пациентов с нарушениями функции почек не выявили существенных отличий по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени имеются лишь ограниченные данные; также мало изучен вопрос о влиянии на фармакокинетику доксазозина препаратов, влияющих на метаболизм в печени (например, циметидина). В клиническом исследовании у пациентов с умеренными нарушениями функции печени, однократно получавших доксазозин, значение AUC было увеличено на 43 %, а кажущийся клиренс после приема внутрь был снижен на 40 %.
Фармакодинамика
Применение препарата Кардура XL® у пациентов с клинически выраженной ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и симптоматики. Полагают, что эффект препарата при ДГПЖ обусловлен избирательной блокадой альфа-адренорецепторов, локализованных в мышечной строме простаты, капсуле и шейке мочевого пузыря.
Применение доксазозина гипертензивными пациентами вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в результате снижения системного сосудистого сопротивления. Полагают, что этот эффект обусловлен избирательной блокадой альфа1-адренорецепторов, локализованных в сосудах. Применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение всего дня и через 24 часа после применения. У большинства пациентов контроль АД достигается на фоне применения препарата в начальной дозе. У пациентов с артериальной гипертензией, получавших доксазозин, АД снижалось примерно в одинаковой степени вне зависимости от способа его измерения (в положении сидя или стоя).
Показания к применению
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Препарат Кардура XL® показан для лечения нарушения оттока мочи и симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Кардура XL® может применяться у пациентов с ДГПЖ как с повышенным, так и с нормальным артериальным давлением (АД). Хотя у нормотензивных пациентов с ДГПЖ изменения АД обычно не являются клинически значимыми, у гипертензивных пациентов с ДГПЖ монотерапия доксазозином благоприятно влияет на оба заболевания.
- артериальная гипертензия
Препарат Кардура XL® показан для лечения артериальной гипертензии и в большинстве случаев может применяться в качестве средства монотерапии для контроля АД. У пациентов, у которых не удается добиться надлежащего эффекта с помощью одного гипотензивного средства, Кардура XL® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывать целиком! Не разжевывать, не разделять!
Препарат Кардура XL® можно принимать с едой или натощак.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая их достаточным количеством воды.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы и артериальная гипертензия
Начальная доза препарата Кардура XL® составляет 4 мг один раз в сутки. В случае применения 1 раз в сутки препарат Кардура XL® 4 мг позволяет контролировать АД у более чем 50 % пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. На достижение оптимального эффекта Кардуры XL® может потребоваться до 4 недель. По прошествии этого периода доза препарата при необходимости может быть увеличена до 8 мг один раз в сутки (в зависимости от ответа пациента на лечение).
Максимальная рекомендованная доза препарата Кардура XL® составляет 8 мг один раз в сутки.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Кардура XL® у детей не установлены.
Пациенты пожилого возраста
Препарат принимают в обычной дозе для взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку фармакокинетические параметры препарата Кардура XL® у пациентов с нарушениями функции почек не меняются, у пациентов этой категории его рекомендуется применять в обычной дозе для взрослых. С помощью гемодиализа доксазозин не выводится.
Пациенты с нарушением функции печени
Как и любой препарат, полностью метаболизируемый в печени, Кардуру XL® следует с осторожностью применять у пациентов, у которых присутствуют признаки нарушений функции печени.
Побочные действия
При применении Кардуры XL® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); очень редко (< 1/10000) и неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Часто
- бронхит, кашель, одышка, ринит
- цистит, недержание мочи
- головокружение, головная боль, сонливость
- вертиго
- учащение сердцебиения, тахикардия
- артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
- боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость во рту
- зуд
- боль в костях, миалгия
- астения, боль в груди, гриппоподобный синдром, периферический отек
- инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
Нечасто
- аллергическая лекарственная реакция
- анорексия, подагра, повышенный аппетит
- депрессия, чувство тревоги, бессонница
- острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор
- шум в ушах
- стенокардия, инфаркт миокарда
- носовое кровотечение
- запор, диарея, метеоризм, рвота, гастроэнтерит
- нарушения биохимических показателей функции печени
- кожная сыпь
- артралгия
- дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание
- импотенция
- боль, отек лица
- увеличение массы тела
Очень редко
- лейкопения, тромбоцитопения
- возбуждение, нервозность
- ортостатическое головокружение, парестезия
- брадикардия, аритмии
- приливы
- нечеткость зрения
- бронхоспазм
- холестаз, гепатит, желтуха
- алопеция, пурпура, крапивница
- мышечные спазмы, мышечная слабость
- нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, повышенный диурез
- гинекомастия, приапизм
- повышенная утомляемость, недомогание
Неизвестно
- интраоперационный синдром атоничной радужки
- ретроградная эякуляция
Противопоказания
- установленная гиперчувствительность к производным хиназолина (например, доксазозин, празозин, теразозин) или к любым вспомогательным веществам препарата
- наличие в анамнезе ортостатической гипотензии
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей и хроническими инфекциями мочевыводящих путей или мочекаменной болезнью
- пациенты, в анамнезе у которых имеются желудочно-кишечная непроходимость, непроходимость пищевода или уменьшение просвета желудочно-кишечного тракта любой степени (только для пациентов, принимающих таблетки с пролонгированным высвобождением)
- артериальная гипотензия у пациентов с ДГПЖ
- противопоказан для лечения пациентов с парадоксальной ишурией или анурией при наличии прогрессирующей почечной недостаточности, а также в случае ее отсутствия
- беременность
- период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 типа (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил и варденафил)
Одновременное применение доксазозина и ингибитора ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать клинически выраженную артериальную гипотензию. Никаких исследований с лекарственными формами доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводили.
Данные исследований in vitro с человеческой плазмой показывают, что доксазозин никак не влияет на связывание с белками других исследованных лекарственных препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).
В клинической практике на фоне применения препаратов доксазозина с другими лекарственными препаратами (тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами или антикоагулянтами) никаких нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось. Данные официальных исследований лекарственных взаимодействий отсутствуют.
Доксазозин усиливает гипотензивное действие других альфа-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.
По данным открытого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев мужского пола однократное введение доксазозина в дозе 1 мг в 1-й день четырехдневного курса применения циметидина (в дозе 400 мг внутрь 2 раза в сутки) вызывало увеличение среднего значения AUC доксазозина на 10 %; при этом средние значения Cmax и период полувыведения доксазозина статистически значимо не менялись. Увеличение на 10 % среднего значения AUC доксазозина на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной изменчивости (27 %) среднего значения AUC доксазозина на фоне применения плацебо.
Особые указания
В препарате Кардура XL® действующее вещество находится в окружении инертной, невсасывающейся оболочки, специально разработанной для контролируемого высвобождения лекарственного вещества на протяжении длительного времени. Пройдя через желудочно-кишечный тракт, пустая оболочка таблетки выводится. Пациентов следует предупреждать о том, что они не должны беспокоиться, если они случайно обнаружат в кале остатки таблетки, похожие на саму таблетку.
Аномально быстрое прохождение через желудочно-кишечный тракт (например, после резекции кишечника) может привести к неполному всасыванию. Учитывая длительный период полувыведения доксазозина, клиническое значение этого явления неясно.
Пациенты, получающие таблетки доксазозина с немедленным высвобождением, могут быть переведены на доксазозин с пролонгированным высвобождением 4 мг, доза которого при необходимости может быть увеличена.
Установлено, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и подходит для пациентов, у которых также имеются сахарный диабет, подагра и инсулинорезистентность.
Доксазозин подходит для пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как бронхиальная астма и гипертрофия левого желудочка, а также для пожилых. Показано, что применение доксазозина приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, у пациентов с инсулинорезистентностью доксазозин увеличивает чувствительность к инсулину.
В долгосрочных исследованиях доксазозин, помимо гипотензивного действия, вызывал умеренное снижение уровня общего холестерина в плазме крови, уровня холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и концентрации триглицеридов, поэтому он может быть особенно полезен для гипертензивных пациентов с сопутствующей гиперлипопротеидемией.
Ортостатическая гипотензия/обморок
Начало лечения
Поскольку доксазозин действует как альфа-адреноблокатор, у пациентов, в особенности, в начале лечения может возникать ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением, слабостью и, в редких случаях, потерей сознания (обмороком). Поэтому для уменьшения риска возникновения симптомов ортостатической гипотензии в начале лечения рекомендуется контролировать артериальное давление.
До начала применения любого эффективного альфа-адреноблокатора пациента следует предупредить о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и какие меры принимать, если они возникнут. Пациента также следует предупредить о том, что если в начале лечения препаратом Кардура XL® у него будут возникать головокружение или слабость, он должен избегать ситуаций, которые могут привести к травме.
Применение у пациентов с острыми нарушениями функции сердца
Как и в случае применения любого другого сосудорасширяющего гипотензивного средства, рекомендуется соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов с острыми нарушениями функции сердца, перечисленными ниже:
- отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
- сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
- правожелудочковая сердечная недостаточность, вызванная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;
- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Как и любой препарат, полностью метаболизируемый в печени, Кардуру XL® следует с осторожностью применять у пациентов, у которых присутствуют признаки нарушений функции печени. Поскольку опыт клинического применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, применять препарат у пациентов этой категории не рекомендуется.
Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 типа (ФДЭ-5)
Применять доксазозин одновременно с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафилом, тадалафилом и варденафилом) не следует, поскольку оба препарата оказывают сосудорасширяющее действие, и у некоторых пациентов могут вызывать клинически выраженную артериальную гипотензию. Для снижения риска ортостатической гипотензии начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется лишь в том случае, если на фоне применения альфа-адреноблокатора у пациента не наблюдается нарушений гемодинамики. Кроме того, ингибиторы ФДЭ-5 рекомендуется начинать применять в минимальной возможной дозе и не ранее, чем через 6 часов после приема доксазозина. Исследований с лекарственными формами доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводили.
Применение у пациентов, оперируемых по поводу катаракты
Во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или получавших ранее терапию тамсулозином, наблюдался «интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР)», разновидность синдрома уменьшения зрачка. Отдельные сообщения об ИСАР были получены и на фоне применения других альфа1-адреноблокаторов, поэтому исключить класс - эффект не представляется возможным. Поскольку ИСАР может приводить к повышенной частоте процедурных осложнений во время операции по поводу катаракты, о применении альфа1-адреноблокаторов в настоящем или прошлом глазному хирургу необходимо сообщить перед операцией.
Беременность
Поскольку надлежащих и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, безопасность применения препарата Кардура XL® во время беременности не установлена. По этой причине препарат Кардура XL® следует применять во время беременности лишь в том случае, если врач полагает, что потенциальная польза от его применения перевешивает потенциальный риск.
Период лактации
Данные по попаданию препарата в грудное молоко у кормящих женщин отсутствуют, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Препарат может нарушать способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами, в особенности в начале лечения.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: следует немедленно уложить на спину так, чтобы голова была ниже туловища. Если необходимо, следует проводить и другие поддерживающие мероприятия. Поскольку доксазозин в значительной степени связан с белками, гемодиализ не показан.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи
KM 58.2, Роуд 2,
Барселонета, 00617, Пуэрто-Рико
Упаковщик
Р-Фарм Германия ГмбХ,
Генрих-Мак-Штрассе 35,
89257 Иллертиссен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США
Адрес организации, принимающей на территории Республик Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США)
г.Алматы, ул. Фурманова, д. 100/4
тел. (727) 250-09-16
факс (727) 250-42-09